相关疾病

心内膜炎,滴虫性炎,牙周炎

适应症

本品主要用于厌氧菌感染的治疗。

不良反应

15%～30%病例出现不良反应。
1.以消化道反应最为常见，包括恶心﹑呕吐﹑食欲不振﹑腹部绞痛，一般不影响治疗;
2.神经系统症状有头痛﹑眩晕，偶有感觉异常﹑肢体麻木﹑共济失调﹑多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。
3.少数病例发生荨麻疹﹑潮红﹑瘙痒﹑膀胱炎﹑排尿困难﹑口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。

禁忌

有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。

注意事项

1.对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
2.原有肝脏疾患者，剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
3.本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。

类型

处方药

医保

医保甲类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女禁用。

老人用药

由于老年人肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，应严密监测本品血药浓度。

药物相互作用

1.本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。
2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。
3.同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物，可减缓本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血清半衰期，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
4.本品干扰双硫化代谢，两者合用患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
5.本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果，可使胆、甘油三酯水平下降。

药物过量

大剂量可致抽搐。

药物毒理

1.甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用，抗菌谱包括脆弱拟杆菌属和其他拟杆菌，梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等，放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。
2.体外试验证明，药物浓度为1-2mg/L时，溶组织阿米巴于6-20小时即可发生形态改变，24小时内全部灭，浓度为0.2mg/L时，72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。对某些动物有致癌作用。

药代动力学

1.静脉给药后迅速达峰值。蛋白结合率<5%，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血-脑脊液屏障，药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、、尿液、脓液和脑脊液中。
2.有报道，药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。有效浓度能维持12小时。本品经肾排出60%-80%，约20%的原形药从尿中排出，其余以代谢产物（25%为葡萄糖醛酸结合物。14%为其他代谢结合物）形式由尿排出。10%随粪便排出。14%从皮肤排泄。

贮藏

遮光，密闭保存。

用法用量

静脉滴注：
1.成人常用量厌氧菌感染，静脉给药首次按体重15mg/kg（70kg成人为1g），维持量按体重7.5mg/kg，每6～8小时静脉滴注一次。
2.小儿常用量厌氧菌感染的注射剂量同成人。
3.渗透压摩尔浓度应为260～340mOsmol/kg。