相关疾病

三尖瓣闭锁不全,三尖瓣闭合不全,三尖瓣反流,三尖瓣关闭不全,失眠

适应症

适用于入眠困难的失眠症的短期治疗，临床研究结果显示扎来普隆能缩短入睡时间，但还未表明能增加睡眠时间和减少唤醒次数。

不良反应

服用扎来普隆后，可能会出现较轻的头痛、嗜睡、眩晕、口干、出汗及厌食、腹痛、恶心呕吐、乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、振颤、站立不稳、复视及其他视力问题、精神错乱等不良反应。其他的不良反应包括：1、服用扎来普隆10或20MG后，1小时左右会出现短期的记忆缺失，20MG剂量时缺失作用更强，但2小时后没有缺失作用；2、服用扎来普隆10或20MG后，1小时左右有预期的镇静和精神障碍作用，但2小时后没有这种作用；3、反弹性失眠是计量依赖性的，临床试验表明，5MG和10MG组在停药后的第一个晚上没有或很少有反弹性失眠，20MG组有一些，但第二天晚上消失；4、偶见一过性转氨酶升高。

禁忌

尚不明确。

注意事项

为了安全而有效地使用扎来普隆，必须注意以下事项。1、本品为国家特殊管理的第二类精神药品，必须严格遵守国家对精神药品的管理条例，严格在医生指导下使用。2、不要超过医生指定的使用期限，长期服用可能会产生依赖性。有药物滥用史的患者慎用。3、在服用扎来普隆后，如发现行为和精神异常，请和医生联系。4、告诉医生你可能服用的所有药物包括非处方药，如果饮酒的话，也告诉医生。当服用扎来普隆或其他安眠药期间，禁止饮酒。5、除非能保证4小时以上的睡眠时间，否则不要服用本品。6、没有医生的指导，不要随意增加本品的用量。7、第一次服用本品或别的安眠药时，应该知道这些药物在第二天仍然会有一些作用，当需要头脑清醒时，比如驾驶汽车、开机器等须慎用。8、停止服药后的第一或两个晚上，可能入睡困难。9、如果你已经怀孕或正在哺乳，请告诉医生。10、不要和别人分享本品，药物应该防在儿童拿不到的地方。11、如果你有抑郁症的话，请告诉医生，医生应尽可能少的给予抑郁症患者药物的数量，以防止过量的发生。12、本品起效快，应在前立即服用，或后难以入睡时服用。13、为了本品更好的发挥作用，请不要在用完高脂肪的饮食后服用本品。14、因为本品的不良反应是与剂量相关的，因此应尽可能用最底剂量，特别是老年人。15、与作用脑部的药物联合使用时，可能因协同作用而加重后遗作用，导致清晨仍思睡。这些药物包括：用于治疗精神性疾病的药物（如精神抑郁药、、抗焦虑药、镇静药、抗抑郁药）剂和用于治疗变态反应的药物（如镇静抗组胺药）。

包装

铝朔包装。每盒1板，每板12粒

外用药

否

有效期

暂定两年

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

怀孕期间服用本品的安全性未得到数据证实，而且本品代谢入乳汁中，因此哺乳期母亲及将要或已经怀孕妇女禁用本品。

老人用药

本品用于老年人，包括大于75岁老人。在老年人及老年妇女包括大于75岁的与健康青年志愿者比较，本品的药代动力学


没有明显的不同。由于老年人对安眠剂影响敏感些，推荐剂量为5MG。

药物相互作用

与中枢神经系统药物乙醇：本品可增强乙醇对中枢神经系统的损伤作用，但不影响乙醇的药代动力学。丙咪嗪：本品与丙咪嗪合用后，清醒程度降低，运动精神行动能力损伤，相互作用是药效学，而没有药代动力学的变化。帕罗西丁：本品与帕罗西丁合用无相互作用。硫利达嗪：本品与硫利达嗪合用后，清醒程度降低，运动精神行动能力损伤，相互作用是药效学，而没有药代动力学的变化。与酶诱导/抑制药物：与与酶诱导剂比如利福平合用，会使本品的Cmax和AUC降低4倍。本品与苯海拉明合用无药代动力学相互影响，但两者都有镇静作用，合用需特别注意。

药物毒理

药理作用：扎来普隆作为，其化学结构不同于苯二氮卓类、巴比妥类及其他已知的，可能作用于氨基丁酸-苯二氮卓（GABA-BZ）受体复合物而发挥其药理作用。非临床研究显示扎来普隆可选择性结合于脑GABA1受体复合物a亚单位w-1受体。扎来普隆与纯化GABA1受体(a)1b1y2[w-1]和(a)2b1y2[w-1]结合实验结果显示其与上述受体亲和力较低，可优先结合于w-1受体。

药代动力学

据国外文献报道，在500名健康人（包括年轻和老年的）、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人，进行了药代动力学研究。在健康受试者中，进行了单剂量给药60MG和一天一次给药15MG、30MG共10天的药代动力学研究，扎来普隆很快被吸收达峰浓度大约1小时，清除半衰期约1小时，一天一次给药没有药物积累，而且在治疗范围内，它的药代动力学是与剂量成正比。1、吸收：扎来普隆口服后，吸收迅速且完全，1小时左右达血浆峰浓度。其生物利用度大约为30%，有显著的首过效应。2、分布：扎来普隆是亲脂性的化合物，静脉给药后，分布容积大约是1.4L/KG，体外血浆蛋白结合率大约是45%-75%，并且不受扎来普隆10-100NG/ML浓度范围限制，这表明扎来普隆对血浆蛋白结合率的变化是不敏感的。扎来普隆在血液和血浆中的比率大约是1，这表示扎来普隆是均匀分布在整个血液而没有广泛的分布在红细胞里。3、代谢：在口服给药后，扎来普隆被广泛地代谢，在尿中，仅有不超过剂量的1%是原药，扎来普隆主要被醛氧化酶转化为5-氧-扎来普隆，扎来普隆很少被CYP3A4代谢为脱乙基扎来普隆，并很快被醛氧化酶转化为5-氧脱乙基扎来普隆。这些代谢产物然后被转化为葡萄糖醛酸化合物，并在尿中清除，所有的扎来普隆代谢产物均无药理作用。4、排泄：在口服或静脉给药后，扎来普隆很快被清除，平均T1/2大约是1小时，扎来普隆口服血浆清除率大约是3L/H/KG静脉血浆清除率大约为1L/H/KG，如肝血液正常和忽略肾清除，估计扎来普隆的肝脏提取率是0.7，表明扎来普隆的首过效应是非常明显的。在服用有放射标记的扎来普隆后，在48小时内，可在尿中回收70%（6天内可回收71%），包括所有的扎来普隆代谢物和他们的葡萄糖醛酸，另外在粪便中可回收17%，主要是5-氧-扎来普隆。5、食物作用：在健康成年人中，高脂肪和难消化的食物，可延长扎来普隆的吸收，延迟时间大约为2小时，并且Cmax减少大约35%，扎来普隆AUG和清除半衰期没有明显影响，这表明，在用完高脂肪和难消化的食物后，立即服用扎来普隆，其起效时间会有影响。对老年人进行扎来普隆药代动力学的三项研究结果显示，扎来普隆的药代动力学和年轻人没有明显的不同。性别：在男性和女性中，扎来普隆的药代动力学没有明显不同。人种：以日本人作为亚洲人的代表作了扎来普隆的药代动力学研究，对这个组，Cmax和AUC分别增强37%和64%，这可能和体重不同有关。也有可能与饮食、环境或别的因素而引起的酶的活性不同。肝脏损伤：扎来普隆首先是被肝脏代谢，接着进行全身代谢，其口服清除率在代偿和代偿失调的病人减少70%和87%和健康人相比，导致平均Cmax和AUC明显减少，因此中、轻度肝脏损伤的病人服用扎来普隆时，应适当减少剂量，患有严重肝脏损伤病人不建议服用扎来普隆。肾脏损伤；因为由肾脏排泄的扎来普隆原药不到1%，在肾功能不全的病人中，其药代动力学没有明显变化，因此对中、轻度肾脏损伤病人没有必要调整剂量，但对严重肾脏损伤病人还需要进一步研究。

贮藏

遮光，密闭保存。

用法用量

成人口服一次5-10MG（1-2粒），睡前服用或入睡困难时服用。体重较轻的病人，推荐剂量为一次5MG（1粒）。老年病人、糖尿病人和轻、中度肝功能不全的病人，推荐剂量为一次5MG（1粒）。每晚只服用一次，持续用药时间限制在7-10天。如果服用7-10天后失眠仍未减轻，医生应对患者失眠的原因重新进行评估。

性状

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。