相关疾病

轻度原发性高血压,中度原发性高血压,轻度原发性高血压

适应症

本品用于轻、中度原发性高血压。

不良反应

1.服药初期可能会出现口干、倦怠、头痛。
2.偶见头晕、嗜睡或体弱无力等症状，通常在服药一周内能自行减退。
3.偶见胸闷、反应迟钝、尿频、失眠、恶心、皮肤潮红及瘙痒。
4.极少产生胃肠道不适，个别有皮肤过敏反应。

禁忌

下列患者禁用：
1.病窦综合症。
2.II和III度窦房或房室传导阻滞。
3.心动过缓，休息状态下脉搏在每分钟50以下。
4.严重心律失常。
5.严重心功能不全。
6.不稳定型心绞痛。
7.严重肝病。
8.中度以上肾功能不全患者（肾小球滤过率在30ml/分钟以下）。
9.血管神经性水肿。
10.间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等。

注意事项

1.轻度肾功能不全的患者，在服用本品时应监控其降压效果。
2.对本品过敏时应停药。
3.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。
4.与β阻断剂合用时，应先服用β阻断剂，然后隔一定时间再服本品。
5.尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。

包装

0.2mg

类型

处方药

医保

非医保

外用药

否

有效期

36个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药

16岁以下儿童禁用。

老人用药

老年患者须慎用，用初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

药物相互作用

1.与β阻断剂合用时，开始时即产生降压，然后有较强的反跳现象出现。
2.与其他降压药合用可增强本品的降压效果。
3.与苄唑啉合用时，能削弱本品的降压作用。
4.与酒精、镇静药或药合用时，能增强其降压效果。

药物过量

发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。

药物毒理

1.莫定是新型的中枢降压药，它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂，根据不同的种属、组织和所用的配体，本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍，在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。
2.动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后，可抵消本品引起的血压下降。
3.体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂，比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。
4.本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。
5.小鼠药理实验显示：本品可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。
6.大鼠的毒性实验显示：随所用剂量的增加，会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应；尿液检查异常；肝酶的升高；病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。
7.小鼠的毒性实验显示：一次灌胃LD50（半数致死量）为190mg/kg；一次静脉注射LD50为37mg/kg；对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外，其余脏器无明显变化。

药代动力学

1.本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。
2.本品没有首过效应，58%～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。
3.小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4,5-脱氧莫定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。
4.食物摄入不影响本品的药代动力学。

贮藏

遮光，密封保存。

用法用量

1.本品应采用个体化用药原则，一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用，应以三周的间隔进行剂量调整直到获得满意疗效。
2.常用剂量为一次0.2mg，一日2次（早、晚），每次最大剂量不得超过0.4mg，每日最大剂量不得超过0.6mg。
3.轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。