相关疾病

高血压危象,重度和极重度高血压,难治性高血压,手术期高血压,重度和极重度高血压

适应症

1.本品用于治疗高血压危象(如血压急剧升高)，重度和极重度高血压，以及难治性高血压，用于控制围手术期高血压。
2.适用于静脉注射乌拉地尔后的维持治疗。

不良反应

1.使用本品后，病人可能出现头痛﹑头晕﹑恶心﹑呕吐﹑出汗﹑烦躁﹑乏力﹑心悸﹑心率不齐﹑上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。
2.过敏反应少见（如痒﹑皮肤发红﹑皮疹等）极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

禁忌

1.禁用于对本品成分过敏的患者。
2.主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用（肾透析时的分流除外）哺乳期妇女禁用。

注意事项

1.如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔充分的时间，使先服用的其他降压药显示效应，必要时应适当减少本品的剂量。
2.血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。
3.使用本品疗程一般不超过7天。

包装

玻璃输液瓶，100ml/瓶。

类型

处方药

医保

非医保

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

哺乳期妇女禁用。对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后。个月使用的资料亦很有限。

儿童用药

儿童慎用。

老人用药

老年患者须谨慎使用降压药，且初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

药物相互作用

1.若患者同时使用其它抗高血压药物﹑饮酒﹑或存在血容量不足的情况（如腹泻﹑呕吐），可增强本品的降压作用
2.同时使用西咪替丁可使本品的血药浓度上升，最高达15%。

药物过量

没有相关文献研究表明。

药物毒理

1.乌拉地尔为苯唑嗪取代的尿嘧啶,本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后α1受体,使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α2阻滞作用,阻断儿茶酚胺的收缩血管作用(不同于哌唑嗪的外周作用);中枢作用主要通过激动5羟色胺-1A(5-HT1a)受体,降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压(不同于可乐定的中枢作用)。在降血压同时,本品一般不会引起反射性心动过速。
2.在临床开放性研究中,单项时可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%,对高血压病人分别降低为12%和6.7%。本药对高血压病效果显著。而对血压正常者没有降压效果。脊髓时,可明显地降低收缩压约32%、舒张压27%。在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力,改善左心室功能,增加心排血量。乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢,亦不损害肾功能。
3.动物实验研究表明,给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应,其中枢性降压效应不受中枢α2肾上腺素能受体介导,α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用,这一作用亦不受α2受体阻滞剂的影响。有研究发现,当给后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后,高血压犬的血压开始下降,但心率仍保持在对照前水平。当注射剂量达2mg-4mg时,心率开始下降,但血压恢复至对照前水平,未见反射性心动过速。
4.大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。
5.动物试验未发现此药有致畸作用。

药代动力学

静脉注射乌拉地尔后,在体内分布呈二室模型,血浆清除半衰期2.7(1.8-3.9)小时,蛋白结合率80%.50%-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄,其余由胆道排出.排泄物中约10%为药物原形,其余代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式.

贮藏

遮光，密闭保存。

执行标准

《中国药典》2010年版二部

用法用量

1.本品为大输液制剂，适用于静脉注射乌拉地尔后的维持治疗。应先予乌拉地尔注射液静脉注射:缓慢静注10～50mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。在静脉注射乌拉地尔后，予本品持续静脉点滴以维持降压作用。
2.应根据病人的血压调整给药速度，推荐初始速度为2mg/min，维持速度为9mg/h（输注本品时，1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液）。血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。