相关疾病

结肠过敏症,结肠功能紊乱,粘液性结肠炎,痉挛性结肠炎,过敏性结肠综合征,肠应激综合征,肠道易激综合征,细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐

适应症

用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

不良反应

常见的副作用为头痛、倦怠、发热，便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反映轻微，无须特殊处理即可恢复。

禁忌

l、肠梗阻患者禁用。


2、对本品过敏者禁用。

注意事项

1、由于本品可减缓消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。

2、本品不应与其它药物混合使用。

包装

50ml：格拉司琼3mg，氯化钠0.45g。

类型

处方药

医保

非医保

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇除非必需外，不宜使用。哺乳期妇女慎用，若使用本药时应停止哺乳。

儿童用药

2到16岁儿童推荐剂量10μg/kg，2岁以下儿童用药情况尚不明确。

老人用药

老年人无需调整剂量。

药物相互作用

1、格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。2、格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮卓类，神经安定类和抗溃疡类药联台使用。

药物过量

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物毒理

本品是一种高选择性5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可以引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

药代动力学

健康受试者静注本品20或40μg/kg体重后，平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8μg/L，血浆半衰期约为3.1-5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化芳香环氧化后再被共轭化，本品通过粪便和尿液排泄。

贮藏

遮光，密闭保存。

执行标准

国家食品药品监督管理局标准(试行)YBH00612004

用法用量

静脉滴注，成人用量通常为3mg，于治疗前30分钟给药，大多数病人只需给药一次，对于恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药次数1-2次，但每日最高剂量不应超过9mg。