相关疾病

高血压,肾血管性高血压,肾性高血压

适应症

本品功效:
1.使用于各期高血压。
2.不适宜手术治疗的肾血管性﹑肾性高血压患者也可使用。
3.伴有溃疡及哮喘病的高血压患者同样适用，不发生溃疡及哮喘并发症。

不良反应

常见的有口干、上腹不适、夜尿多、乏力等现象;较少见的有失眠、嗜睡、恶心、头晕、便秘等。

禁忌

1.对本品成份过敏者禁用。
2.主动脉瘤、脑中风患者禁用。
3.严重肾功能障碍患者禁用。
4.孕妇及哺乳期妇女禁用。

注意事项

1.停服本药时需逐渐减量，因少数患者突然停药可能出现血回升现象。
2.不适用于嗜铬细胞瘤引起的高血压。
3.如能配合低盐饮食（每天5-6g），可增强和巩固疗效。

包装

每盒60片。

类型

处方药

医保

非医保

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可通过胎盘，并可通过乳汁分泌.帮孕妇及哺乳期妇女禁用.

儿童用药

儿童必须在成人监护下使用,遵医嘱。

老人用药

老年人对本品降压作用较为敏感，在服用期间应根据血压情况适当减少服药剂量或次数。

药物相互作用

1.与非甾体类抗炎药I司用可使降压作用减弱。
2.与其他降压药合用可加强降压作用。
3.与抑交感胺类药物合用可使降压作用减弱。
4.与三环类抗抑郁药合用，可减弱降压作用。

药物过量

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物毒理

1.双肼屈嗪为周围血管扩张药，主要扩张小动脉，可使周围血管阻力降低，心率增快，心每博量和心排出量增加，同时不仅不降低肾血流最，还可使之增加。长期使用可致肾素分泌增加，醛固酮增加，水钠潴留而降低效果。氢氯噻嗪为利尿降压药，通过利尿排钠，使血浆与细胞外液容量减少，血容量、心排血景降低以及总外周血管阻力降低，因而血压降低。
2.盐酸可乐定是α受体激动剂，直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α，受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动；还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低皿压。

药代动力学

1.双肼屈嗪口服吸收良好，1～2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低，因药物在进入循环前，已在肠壁和肝中消除其大部分，主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度，可分为快乙酰化型与慢乙酰化型，前者对吸收药物迅速代谢，生物利用度约为30％，后者则代谢缓慢，生物利用度为50%，肼届嗪的半衰期(t1／2)2～3小时，血浆蛋白的结合率87％，作用持续时间24小时，表观分布容秘(1．6±O3)L／kg。代谢产物75％由尿排出，粪便排出8％，仅1％～2％以原形从尿中排出。清除率每公斤体重(56±13)ml／min。
2.氢氯噻嗪口服吸收迅速但不完全，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合，另部分进入红细胞内。口服2小时起作用，达峰时间为4小时，作用持续时间为6～12小时。半衰期(t1／2)为15小时，肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快，以后血药浓度下降明显减慢，可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。
3.盐酸可乐定口服后70％-80％吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血一脑脊液屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20％～40％。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3～5小时血药浓度达峰值，一般为135ng／ml，作用持续时间6～8小时。消除半衰期(tl／2β)为12．7(6～23)小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为(2.1±0.4)L／kg。肌酐清除率(3．1±l.2)ml／(min?kg)。在肝脏代谢，约50％吸收的剂量经肝内转化。40％～60％以原形于24小时内经肾排泄，20％经肝肠循环由胆汁排出。

贮藏

密闭、避光、置阴凉干燥处。

用法用量

开始治疗量为每次一片，一日三次，饭后服用，一周后，根据血压变化程度逐渐增减，或在医生指导下使用，最大剂量为每次四片，一日三次。