双嘧达莫缓释胶囊
日期:2018-12-05 10:14:37
- 批准文号:国药准字H19991140
- 英文名称:Dipyridamole Sustained Release Capsules
- 商品名:爱克辛
- 产品类别:化学药品
- 剂型:胶囊剂(缓释)
- 规格:25mg
- 生产地址:沈阳经济技术开发区昆明湖街8号
- 批准日期:2015-05-30
- 药品本位码:86901161001076
相关疾病
脑血栓,脑梗塞,髂-股静脉血栓,下肢深静脉栓塞,血栓性静脉炎
适应症
本品用于血栓栓塞性疾病预防和治疗,单用或与阿司匹林合用。
不良反应
1.治疗剂量时不良反应轻而短暂,长期服用最初的副作用多消失。
2.常见的不良反应有头晕,头痛、呕吐、腹泻、脸红,皮疹和瘙痒
3.罕见心绞痛和肝功能不全。
4.不良反应持续或不能耐受者少见,停药后可消除。
禁忌
对本品过敏者禁用。
注意事项
1.严重冠脉病变患者使用本品后缺血可能加重。
2.可引起外周血管扩张,故低血压患者应慎用。
3.有出血倾向患者慎用。
4.有报告本品可能引起肝酶升高。
包装
0.5g×8片/盒
类型
处方药
医保
非医保
外用药
否
有效期
24个月
国家/地区
国产
孕妇及哺乳期妇女用药
未在孕妇中作适当的对照研究,仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌,故哺乳妇女应慎用。
儿童用药
12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。
药物相互作用
1.与阿司匹林有协同作用。
2.与肝素合用可引起出血倾向。
3.与双香豆素类抗凝药同用时出血并不增多或增剧。
药物过量
1.如果发生低血压,必要时可用升压药。
2.急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻,在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。
3.双嘧达莫与血浆蛋白高度结合,透析可能无益。
药物毒理
1.作用机制可能为:
(1)抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5~1.9mg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多。通过这一途径,血小板活化因子(PAF)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
(2)抑制各种组织中的磷酸二酯酶(PDE)。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),对cAMP-PDE的抑制作用弱,因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的cGMP浓度增高。
(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的强力激动剂。
(4)增强内源性PGI2的作用。
2.在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。
3.在小鼠111周和大鼠128~142周口服试验中,8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。
4.致突变试验的结果为阴性。
5.大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫,未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时,黄体数量明显减少,活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。
6.小鼠口服LD50为2150mg/kg;单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg,在犬为350mg/kg。
药代动力学
口服后血浆浓度达峰时间约2小时,血浆稳态峰浓度为1.98?g/ml(1.01~3.99?g/ml),稳态谷浓度为0.53?g/ml(0.18~1.01?g/ml)与血浆蛋白结合率为99%,半衰期约为12小时。在肝内代谢,与葡萄糖苷酸结合后从胆汁排泌。
贮藏
遮光、密闭,阴凉处保存。
用法用量
1?厌氧菌感染:一次1g,一日1次,首剂量加倍,一般疗程5~6日,或根据病情决定。
2?预防手术后厌氧菌感染:手术前12小时1次顿服2g。
3?原虫感染:(1)滴虫病、贾第虫病:单剂量2g顿服,小儿50mg/kg顿服,间隔3~5日可重复1次。(2)肠阿米巴病:一次0.5g,一日2次,疗程5~10日;或一次2g,一日1次,疗程2~3日;小儿一日50mg/kg,顿服3日。(3)肠外阿米巴病:一次2g,一日1次,疗程3~5日。?
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