相关疾病

心肌梗死,创伤,烧伤,癌痛,癌痛,烧伤

适应症

本品为强效镇痛药，适用于其他镇痛药无效的急性剧痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛。心肌梗死而血压尚正常者，应用本品可使病人镇静，并减轻心脏负担。应用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解。和手术前给药可保持病人宁静进入嗜睡。因本品对平滑肌的兴奋作用较强，故不能单独用于内脏绞痛（如胆、肾绞痛等），而应与阿托品等有效的解痉药合用。根据世界卫生组织和国家药品监督管理局提出的癌痛治疗三阶梯方案的要求，是治疗重度癌痛的代表物。

不良反应

1．连用3-5天即产生耐药性，1周以上可成瘾，需慎用。但对于晚期中重度癌痛病人，如果治疗适当，少见依赖及成瘾现象。

禁忌

对本品成分或类药品过敏者禁用。呼吸抑制已显示紫绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、慢性阻塞性肺病、肺源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正控制前、中毒性腹泻、炎性肠梗等病人禁用。

注意事项

1．本品为国家特殊管理的药品。使用该药单张处方的最大用量应与符合国务院卫生主管部门的规定。处方留存三年备查。

包装

铝塑包装，2×10片/板/袋

类型

处方药

医保

非医保

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可通过胎盘屏障到达胎儿体内，少量经乳汁捧出，故禁用于婴儿、孕妇、哺乳期妇女。本品能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，禁用于临盆产妇。

儿童用药

婴幼儿慎用，未成熟新生儿禁用。

老人用药

慎用。

药物相互作用

1．与吩噻嗪类、镇静、单胺氧化酶抑制剂、三环抗抑郁药、抗组胺药等合用，可加剧及延长的抑制作用。

药物过量

过量可致急性中毒，成人中毒量为60mg，致死量为250mg。对于重度癌痛病人，使用量可超过上述剂量（既不受药典中关于极量的限制）。
中毒解救距口服4-6小时内应立即洗胃以排出胃中药物。采用人工呼吸、给氧、给予升压药提高血压，β-肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能。静脉注射拮抗剂纳洛酮0.005-0.01mg/kg，成人0.4mg。亦可用烯丙作为拮抗药。

药物毒理

本品为纯粹的受体激动剂，有强大的镇痛作用，同时也有明显的镇静作用，并有镇咳作用（因其可致成瘾而不用于临床）。对呼吸中枢有抑制作用，使其对二氧化碳张力的反应性降低，过量可致呼吸衰竭而死亡。本品兴奋平滑肌，增加肠道平滑肌张力引起便秘，并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管扩张，尚有缩瞳、镇吐等作用（因其可致成瘾而不用于临床）。类药物的镇痛机制尚不完全清楚，实验证明采用离子导入于脊髓胶质区，可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电，但不影响其他感觉神经传递。按受体激动后产生的不同效应分型，可激动u、K及δ型受体，故产生镇痛、呼吸抑制、欣快成瘾。类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释放减少，并可抑制腺苷酸环化酶，使神经细胞内的cAMP浓度减少，提示类药物的作用与cAMP有一定关系。

药代动力学

本品口服后自胃肠道吸收，但经过肝脏时可迅速为肝微粒体酶代谢，故血药浓度不高。吸收后可分布至肺、肝、脾、肾等各组织。成人中仪有少量透过血、脑脊液屏障，但已能产生高效的镇痛作用。可通过胎盘到达胎儿体内。消除T1/21.7-3小时，蛋白结合率26%-36%。1次给药镇痛作用维持4-6小时。本品主要在肝脏代谢，60%-70%在肝内与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基成去甲基，20%为游离型。主要经肾脏排出，少量经胆汁和乳汁排出。

贮藏

遮光，密闭保存。

执行标准

《中国药典》2010年版二部

用法用量

口服。成人常用量：一次5-15mg。一日15-60mg。极量：一次30mg，一日100mg。对于重度癌痛病人，应按时口服，个体化给药，逐渐增量，以充分缓解癌痛。首次剂量范围可较大，每日3-6次，临睡前一次剂量可加倍。老年人及肝、肾功能不全患者应酌情减量。