相关疾病

脑梗塞,脑血栓,脑梗塞

适应症

本品适用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。

不良反应

1.胃肠道反应和过敏反应，如恶心﹑呕吐﹑荨麻疹﹑皮疹等，经适当处理后得到缓解。
2.少数可出现GPT﹑BUN升高，颅内﹑消化道﹑皮下出血及血小板减少等。

禁忌

1.出血性脑梗塞，或大面积脑梗塞深度昏迷者。
2.有严重心、肺、肝、肾功能不全，如严重心律不齐、心肌梗塞者。
3.有血液病或有出血倾向者。
4.严重高血压，收缩压超过26.6kpa以上(即200毫米汞柱以上)。..对本品过敏者。

注意事项

1.本品与抑制血小板功能的药物并用有协同作用，必须适当减量。
2.本品避免与含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇慎用。

儿童用药

儿童慎用。

老人用药

儿童慎用。

药物相互作用

避免同含钙液体混合用。

药物过量

一旦发生药物过量，需进行对症处理，保持支持治疗，重点注意监测出凝血功能，并及时适当处理。

药物毒理

1.本品为血栓烷（TX）合酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2（TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。
2.动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB2水平，6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低，为4nM。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，本品持续注入静脉，具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。
3.急性毒性LD50（mg∕kg）：小鼠静注为1940（雄），1580（雌）；口服为3800（雄），3600（雌）；皮下为2450（雄），2100（雌）。大鼠静注为1150（雄），1300（雌）；口服为5900（雄），5700（雌）；皮下为2300（雄），2250（雌）。狗静注为733（雄）。
4.亚急性、性：静脉注射本品，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外,未见其他异常。最大耐受量大鼠125mg∕kg，狗10-12.5mg∕kg。
5.其他毒性：大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。
6.另外，在大鼠SegⅡ试验中发现,高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开始给予本品10-14天，在该药的高剂量组（每日400mg）、低剂量组（每日80mg）以及普拉对照组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。

药代动力学

1.人单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除该药的游离形式外，还有其β-氧化体和还原体。
2.本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注谢时，2小时内达到血浓稳定状态。本品大部分在24小时内排泄。
3.动物试验未发现本品有蓄积性和毒性。
4.本品静脉滴注后，血药浓度一时间曲线符合二室开放模型，t1/2β为1.22±0.44小时，Vd为2.32±0.62L/kg,AUC为0.47±0.08ug·小时/nl。Cl为3.25±0.82L/小时/g，受试者半衰期最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。

贮藏

遮光，密闭保存。

执行标准

20mg国药准字H20043953

用法用量

成人一次40mg～80mg(2～4支)，一天1～2次，溶于500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中，连续静脉滴注，2周为一疗程。