相关疾病

高血压危象,高血压脑病,恶性高血压,嗜铬细胞瘤,急性心力衰竭,急性肺水肿,急性心肌梗死,高血压危象

适应症

本品适用于:
1.用于高血压急症，如高血压危象﹑高血压脑病﹑恶性高血压﹑嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降压，也可用于外科期间进行控制性降压。
2.用于急性心力衰竭，包括急性肺水肿。亦用于急性心肌梗死或瓣膜(二尖瓣或主动脉瓣)关闭不全时的急性心力衰竭。

不良反应

1.短期应用适量不致发生不良反应。
2.本品毒性反应来自其代谢产物物和硫氰酸盐，物是中间代谢物，硫氰酸盐为最终代谢产物，如物不能正常转换为硫氰酸盐，则造成物血浓度升高，此时硫氰酸盐血浓度虽正常也可发生中毒。
3.中控制降压时突然停用本品，尤其血药浓度较高而突然停药时，可能发生反跳性血压升高。
4.以下三种情况出现不良反应:
(1)血压降低过快过剧，出现眩晕﹑大汗﹑头痛﹑肌肉颤搐﹑神经紧张或焦虑，烦躁﹑胃痛﹑反射性心动过速或心律不齐，症状的发生与静脉给药速度有关，与总量关系不大。减量给药或停止给药可好转。
(2)硫氰酸盐中毒或超量时，可出现运动失调﹑视力模糊﹑谵妄﹑眩晕﹑头痛﹑意识丧失﹑恶心﹑呕吐﹑耳鸣﹑气短。停止给药可好转。
(3)物中毒或超量时，可出现反射消失﹑昏迷﹑心音遥远﹑低血压﹑脉搏消失﹑皮肤粉红色﹑呼吸浅﹑瞳孔散大。应停止给药并对症治疗(参看[药物过量])。
(4)皮肤:光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间(1～2年)才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。

禁忌

代偿性高血压如动静脉分流或主动脉缩窄时，禁用本品。

注意事项

1.本品对光敏感，溶液稳定性较差，滴注溶液应新鲜配制并迅速将输液瓶用黑纸或包裹避光。新配溶液为淡棕色，如变为暗棕色﹑橙色或蓝色，应弃去。溶液的保存与应用不应超过24小时。溶液内不宜加入其他药品。
2.对诊断的干扰:用本品时血二氧化碳分压﹑PH值﹑碳酸氢盐浓度可能降低;血浆物﹑硫氰酸盐浓度可能因本品代谢后产生而增高，本品超量时动脉血乳酸盐浓度可增高，提示代谢性酸中毒。
3.下列情况慎用:
(1)脑血管或冠状动脉供血不足时，对低血压的耐受性降低。
(2)中控制性降压时，如有贫血或低血容量应先予纠正再给药。
(3)脑病或其他颅内压增高时，扩张脑血管可进一步增高颅内压。
(4)肝﹑肾功能损害时，本品可能加重肝﹑肾损害。
(5)甲状腺功能过低时，本品的代谢产物硫氰酸盐可抑制碘的摄取和结合，因而可能加重病情。
(6)肺功能不全时，本品可能加重低氧血症。
(7)维生素B12缺乏时使用本品，可能使病情加重。
4.应用本品过程中，应经常测血压，最好在监护室内进行;肾功能不全而本品应用超过48-72小时者，每天须测定血浆中物或硫氰酸盐，保持硫氰酸盐不超过100μg/ml;物不超过3μmol/ml，急性心肌梗死患者使用本品时须测定肺动脉舒张压或嵌压。
5.药液有局部刺激性，谨防外渗，推荐自中心静脉给药。
6.少壮男性患者期间用本品作控制性降压时，需要用大量，甚至接近极量。
7.如静滴已达每分钟10μg/Kg，经10分钟而降压仍不满意，应考虑停用本品，改用或加用其他降压药。
8.左心衰竭时应用本品可恢复心脏的泵血功能，但伴有低血压时，须同时加用心肌正性肌力药如多巴胺或多巴酚丁胺。
9.用本品过程中，偶可出现明显耐药性，此应视为物中毒的先兆征象，此时减慢滴速，即可消失。

包装

包装材料为抗生素玻璃瓶。包装规格为每支50mg，每盒5支。

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

24个月。

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

儿童用药

静脉滴注，每分钟按体重1.4μg/kg。按效应逐渐调整用量。

老人用药

老年人用本品须注意增龄时肾功能减退对本品排泄的影响，老年人对降压反应也比较敏感，故用量宜酌减。

药物相互作用

1.与其他降压药同用可使血压剧降。
2.与多巴酚丁胺同用，可使心排血量增多而肺毛细血管嵌压降低。
3.与拟交感胺类同用，本品降压作用减弱。
4.要避免与磷酸二酯酶Ⅴ抑制剂同用，因会增强本品降压作用。

药物过量

血压过低时减慢滴速或暂停本品即可纠正。如有物中毒征象，吸入亚异戊酯或静滴亚钠或硫代钠均有助于将物转为硫氰酸盐而降低物血药浓度。

药物毒理

本品为一种速效和短时作用的血管扩张药。通过血管内皮细胞产生NO，对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用，但不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩。血管扩张使周围血管阻力减低，因而有降压作用。血管扩张使心脏前、后负荷均减低，心排血量改善，故对心力衰竭有益。后负荷减低可减少瓣膜关闭不全时主动脉和左心室的阻抗而减轻返流。

药代动力学

静滴后立即达血药浓度峰值，其水平随剂量而定。本品由红细胞代谢为物，在肝脏内物代谢为硫氰酸盐，代谢物无扩张血管活性；物也可参与维生素B12的代谢。本品给药后几乎立即起作用并达作用高峰，静滴停止后维持1～10分钟。肾功能正常者半衰期为7天（由硫氰酸盐测定），肾功能不良或血钠过低时延长，经肾排泄。

贮藏

遮光、密封保存。

用法用量

用前将本品50mg(1支)溶解于5ml5%葡萄糖溶液中，再稀释于250ml～1000ml5%葡萄糖液中，在避光输液瓶中静脉滴注。
1.成人常用量:静脉滴注，开始每分钟按体重0.5μg/Kg。根据治疗反应以每分钟0.5μg/Kg递增，逐渐调整剂量，常用剂量为每分钟按体重3μg/Kg，极量为每分钟按体重10μg/Kg。总量为按体重3.5mg/Kg。
2.小儿常用量:静脉滴注，每分钟按体重1.4μg/Kg，按效应逐渐调整用量。

性状

本品为粉红色结晶性粉末。水溶液放置不稳定，光照射下加速分解。