相关疾病

早期高血压,中期高血压,早期高血压

适应症

用于高血压病。具有降压和轻度镇静作用，适用于治疗早期及中期高血压症。

不良反应

1.大量口服应加注意，常见的有倦怠、昏厥、头痛、阳萎、减退、精神抑郁、神经紧张、焦虑；
2.不良反应持久出现时须加注意，以腹泻、眩晕、口干、食欲减退、恶心、呕吐和鼻塞较多见；
3.停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、减退、心率缓慢失常、乏力。
4.绝经期妇女长期使用有乳癌发生增加之说，但目前无定论。

禁忌

1.胃及十二指肠溃疡患者禁用；
2.帕金森症患者禁用；
3.对本品组份过敏者禁用；
4.孕妇及哺乳期妇女禁用；
5.抑郁症患者禁用。

注意事项

1.体弱、肾功能不全、心律失常及冠心病患者慎用。
2.对萝芙木制剂过敏者对本品也过敏。
3.对诊断的干扰：
(1)用本品时以改良GlennNelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反应作尿测定，可以出现假性低值；
(2)可使血清催乳素浓度增高。
4.下列情况应慎用：心律失常、心脏抑制、癫痫、胆石症、精神抑郁史、震颤性麻痹、消化性溃疡、嗜铬细胞瘤、肾功能损害、溃疡性结肠炎、呼吸功能差。年老、体衰、用电休克治疗的患者也应谨慎。
5.遇有清晨失眠、食欲减退、阳萎、精神抑郁等征象出现，即应停药。
6.在胆石症患者，本品引起的胃肠道动力加强和分泌增多可促发胆绞痛。
7.当药品性状发生改变时禁止使用。

包装

口服固体药用聚乙烯瓶，100片/瓶。

类型

处方药

医保

非医保

外用药

否

有效期

36个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

1.利血平可以通过胎盘而进入脐带血中，孕妇禁用；
2.利血平可以进入乳汁引起婴儿呼吸道分泌增多，鼻充血、青紫、低温和食欲不振，哺乳期妇女禁用。

老人用药

慎用。

药物相互作用

1.与其他降压药同用时剂量需调整。
2.与洋地黄类或奎尼丁同用，大剂量使用可引起心律失常。
3.与三环类抗抑郁药合用，可减弱本品的降压作用。

药物毒理

1.本品通过耗竭周围交感神经末梢的去甲肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。
2.降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显，但对于窦性心动过速者则明显。利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用，但无嗜睡和作用，不改变睡眠的脑电图。可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。

药代动力学

1.口服后吸收快，主要成分利血平约3.5小时血药浓度达峰值，迅速分布到主要脏器，包括脑组织，生物利用度约为50%，起效缓慢，数天至3周降压起效，3～6周达高峰，停药后作用持续1～6周。T1/2α与T1/2β分别为4.5小时与45～168小时，无尿时消除半衰期87～323小时。约96%与血浆蛋白结合。主要在肝内代谢。60%以上口服药以原药形式于给药3～4天后粪便排出，8%从尿中排出，其中不到1%为原形药。
2.肼屈嗪口服吸收迅速，血药浓度1～2小时达峰，达峰后3～7小时50%从血液中清除，血浆蛋白结合率为87%，肼屈嗪主要是通过多种乙酰化途径由肝脏代谢，大部分代谢产物最终经尿液排出。
3.氢氯噻嗪口服能迅速吸收，血药浓度在1～2小时达峰值，血浆半清除时间是10～17小时，血浆浓度与口服剂量呈正相关，进入血液后内肾脏迅速代谢，血浆蛋白结合率为67.9%，75～97%从尿液排出。
4.氨苯喋啶口服后30%～70%迅速吸收，血浆蛋白结合率为40%～70%。单剂口服后2～4小时起作用，达峰时间为6小时，作用持续时间为7～9小时，t1/2为1.5～2小时，无尿者每日给药1～2次时延长至10小时，每日给药4次时延长至9～16小时(平均12.5小时)。吸收后大部分迅速由肝脏代谢，经肾脏排泄，少数经胆汁排泄。
5.卓口服易吸收，蛋白结合率高。经肝脏代谢，一般先去甲基然后脱氨基氧化，先后变成去甲卓和去甲地，这两种代谢都有和本品相似的药理活性。T1/2为5～30小时，属长效药.口服15～45分钟作用开始，0.5～2小时血药浓度达峰值，血药浓度达稳态需5～14天。经肾脏排泄，长期用药在体内有一定量的药物积蓄，代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，消除缓慢。

贮藏

密封，阴凉干燥处

用法用量

口服。一次1～2片，一日3次。

性状

本品为糖衣片，除去包衣后呈微黄色。