相关疾病

糙皮病,烟酸缺乏病,高脂血症,高脂血症

适应症

用于防治糙皮病等烟酸缺乏病。也用作血管扩张药，治疗高脂血症。

不良反应

1.对本品一般耐受性好，副反应温和、短暂。
2.常见的副作用是发生皮肤潮红（如感觉温热、皮肤发红、瘙痒或麻刺感），可伴有头晕、心动过速、心悸、气短、出汗、寒颤和或水肿。
3.极少数患者可导致晕厥。
4.其他不良反应有腹痛、腹泻、消化不良和皮疹，偶见恶心、呕吐及鼻炎等。女性患者不良反应的发生率普遍高于男性。
5.在临床研究或常规治疗过程中，也有报道应用烟酸制剂出现过以下不良反应：
(1)全身症状：水肿、全身乏力、寒颤。
(2)心血管：房颤及其它心律失常、心动过速、心悸、直立性低血压。
(3)眼睛：中毒性弱视、囊样斑块水肿。
(4)胃肠道：活动性消化性溃疡、黄疸。
(5)新陈代谢：糖耐量下降、痛风。
(6)肌肉骨骼：肌痛。
(7)神经：头晕、失眠。
(8)皮肤：高色素沉着、黑棘皮病、斑丘疹、荨麻疹、皮肤干燥、出汗。
(9)其它：偏头痛。
(10)临床实验室异常血生化：血清转氨酶（参见注意事项）、低密度脂蛋白、空腹血糖、尿酸、总胆红素、淀粉酶升高、血磷降低。
(11)血液：血小板计数减少、凝血酶原时间延长（参见注意事项）。

禁忌

1.对烟酸或本品中任何其它成分过敏者禁用。
2.严重的或原因未明的肝功能障碍患者禁用。
3.活动性消化性溃疡患者或动脉出血患者禁用。

注意事项

1.本品不能用同等计量的速效烟酸制剂替代，对于从服用速释烟酸转为本品治疗的患者，应从低剂量开始，然后再逐渐增大剂量至产生较好疗效，在用同等剂量速释烟酸制剂替代烟酸缓释制剂的患者，已有发生严重肝脏毒性包括爆发性肝坏死者。
2.大量饮酒或有肝病史的病人应慎用本品，活动性肝病或原因不明的转氨酶升高患者禁用本品。
3.在本品治疗期间注意进行肝功能检查，应在治疗前、第一年每6—12周和1年后定期（大约6个月）检查血清转氨酶。
4.需特别注意转氨酶升高的病人，应立即复查并增加检查频率，如有继续升高的表现，特别是升至正常值高限的3倍并持续存在或伴有呕吐、发热或身体不适，应停用本品。
5.少数病例的横纹肌溶解症与联合应用烟酸（≥1g/日）和HMG-COA还原酶抑制剂有关，医生在将本品与HMG-COA还原酶抑制剂联合应用时应慎重权衡利弊，并严密监测病人有无肌肉疼痛、触痛、无力的征兆或症状，尤其在用药的最初几个月和增加任一药物剂量期间，在此期间医生应考虑定期监测血清肌酸磷酸激酶和钾离子，但仍无法保证能防止严重肌病的发生。
6.患有黄疸肝炎、肝胆疾病、糖尿病或消化道溃疡的患者，在服用烟酸缓释胶囊期间应严格监控

包装

0.25g

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

药物相互作用

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物过量

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物毒理

1.烟酸在体内转化为烟酰胺，再与核糖腺嘌呤等组成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(辅酶I)和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(辅酶II)，为脂质氨基酸、蛋白、嘌呤代谢，组织呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。
2.烟酸可减低辅酶A的利用。
3.通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)的合成而影响血中胆的运载，大剂量可降低血清胆及甘油三酯浓度。
4.烟酸有周围血管扩张作用。

药代动力学

据国外资料，烟酸缓释胶囊服用后的药代动力学如下所示：
1.吸收：烟酸口服后被迅速、充分地吸收（至少达60%—76%的口服剂量）。为了提高生物利用度以及减少胃肠道不适，建议在少量低脂肪饮食后睡前服用。
2.分布：在大鼠进行的同位素放射标记烟酸实验研究表明：烟酸及其代谢物集中于肝脏、肾脏和脂肪组织。
3.代谢：由于烟酸快速和广泛的首过代谢具有种族特异性和剂量—速率特异性，因此烟酸的药代动力学参数复杂。人服用烟酸后，通过两种途径进行代谢：
(1)通过和甘氨酸简单结合形成烟酰甘氨酸（NUA），经尿排泄，可能有少量的可逆代谢再转化为烟酸。
(2)形成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）。在治疗高血脂症的剂量时，两条代谢途径呈饱和状态，因此，烟酸缓释胶囊多次用药时，烟酸剂量与血浆烟酸浓度之间为非线性关系。
4.排泄：单剂量或多剂量烟酸缓释胶囊服用后，大约有60%—76%的剂量以烟酸及其代谢物的形成经尿排泄。多剂量服用后高达12%的服药剂量以原形排出。尿液中代谢物的比率取决于给药剂量。

贮藏

遮光，密闭保存

用法用量

1.本品应在少量低脂肪饮食后睡前服用。
2.口服，推荐1~4周剂量为一次2粒(0.5g)，一日一次。
2.5～8周剂量为一次4粒(1g)，一日一次。
3.第9周起一次6粒(1.5g)，一日一次。
4.最大剂量可加至每天剂量为8粒(2.0g)。