相关疾病

房性心律失常,结性心律失常,室性心律失常,伴W-P-W综合征的心律失常,室性心动过速,心房颤动,心房扑动,室性心动过速

适应症

1.本品口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速﹑阵发心房扑动﹑心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动﹑心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤﹑房扑时室率的控制。
2.除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性﹑室性早搏。

不良反应

1.心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。
(1)窦性心动过缓﹑窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应。
(2)房室传导阻滞。
(3)偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速;主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时。
(4)以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药﹑异丙肾上腺素﹑碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗;注意纠正电解质紊乱;扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。
2.甲状腺：
(1)甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3﹑T4均增高，TSH下降。发病率约2％，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药﹑普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。
(2)甲状腺机能低下，发生率1％～4％，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。
3.胃肠道：便秘，少数人有恶心﹑呕吐﹑食欲下降，负荷量时明显。
4.眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害。少数人可有光晕，极少因眼部副作用停药。
5.神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤﹑共济失调﹑近端肌无力﹑锥体外体征，服药1年以上者可有周围神经病，经减药或停药后渐消退。
6.皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间(1～2年)才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。
7.肝脏：肝炎或脂肪浸润，氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。
8.肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者(一日0.8～1.2g)。主要产生过敏性肺炎，肺间质或肺泡纤维性肺炎，肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有气短﹑干咳及胸痛等，限制性肺功能改变，血沉增快及血液白细胞增高，严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。
9.其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。

禁忌

1.严重窦房结功能异常者禁用。
2.II或III度房室传导阻滞者禁用。
3.心动过缓引起晕厥者禁用。
4.对本品过敏者禁用。

注意事项

1.过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。
2.对诊断的干扰：
(1)心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征。
(2)极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高。
(3)甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。
3.下列情况应慎用：
(1)窦性心动过缓。
(2)Q-T延长综合征。
(3)低血压。
(4)肝功能不全。
(5)肺功能不全。
(6)严重充血性心力衰竭。
4.多数不良反应剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查：
(1)血压。
(2)心电图，口服时应特别注意Q-T间期。
(3)肝功能。
(4)甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次。
(5)肺功能、肺部X射线片，每6～12个月1次。
(6)眼科检查。
5.本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷。
6.本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。

类型

处方药

医保

医保甲类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可以通过胎盘进入胎儿体内，临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25％。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。

儿童用药

儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。

老人用药

老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。

药物相互作用

1.增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时应密切监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。
2.增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁﹑普鲁卡因胺﹑氟卡尼及苯妥英的浓度。与Ia类药合用可加重Q-T间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30％～.0％剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。
3.与β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓﹑窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。
4.增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。
5.与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。
6.增加日光敏感物作用。
7.可抑制甲状腺摄取[123I]﹑[133I]及[99mTc]。

药物过量

1.有报道服用3-8克胺碘酮致过量中毒的，但没有死亡和后遗症报道。
2.动物实验证实胺碘酮的LD50较高(＞3000mg/kg)。
3.发生药物过量中毒时，需立即监测心电图和血压，严重心动过缓者可用β-受体激动剂或临时起搏器。低血压状态引起机体灌注不良者应用正性肌力药和/或升压药。

药物毒理

1.本品属Ⅲ类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α-及β-肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大干逆向。由于复极过度延长，口服后心电图有QT间期延长及T波改变，可以减慢心率15-20%，使PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。
2.本品特点为半衰期长，故服药次数少，冶疗指数大，抗心律失常谱广。

药代动力学

1.本品口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%．表观分布容积大约60L/kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑。甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单剂量口服3-7小时血药浓度达峰值。负荷量给药通常在一周（几天到两周）后发挥作用。
2.胺碘酮半衰期长且有明显个体差异（20-100天），在治疗头几天，大部分药物在组织中蓄积，尤其是脂肪组织，数天后开始清除，一至几个月后因而可达稳态血药浓度。由于上述特性，应给予负荷量以便使组织迅速饱和，发挥治疗作用。部分碘从分了中移出并经尿排泄。每天服200mg，则可排出相当于6mg碘，因此其余大部分碘则通过肝肠循环从粪便中排出，经肾脏排泄极少，所以允许肾功能不全的病人应用常规剂量胺碘酮，停药后药物清除需持续数月，应注意药物的残余效应会持续10天至一月。

贮藏

遮光、密封保存。

用法用量

1.口服成人常用量:治疗室上性心律失常，每日400～600mg(2～3粒)，分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日200～400mg(1～2粒)维持，部分病人可减至200mg(1粒)，每周5天或更小剂量维持。
2.治疗严重室性心律失常，每日600～1200mg(3～6粒)，分3次服，1～2周后根据需要逐渐改为每日200～400mg(1～2粒)维持，或遵医嘱。