相关疾病

充血性心力衰竭,肝硬化腹水,肾脏疾病,水肿

适应症

本品适用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。

不良反应

1.常见不良反应有头痛﹑眩晕﹑疲乏﹑食欲减退﹑肌肉痉挛﹑恶心呕吐﹑高血糖﹑高尿酸血症﹑便泌和腹泻。
2.长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。
3.治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿。
4.个别患者由于血液浓缩而引起低血压﹑精神紊乱﹑血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱﹑心绞痛﹑急性心肌梗塞或昏厥等。
5.低血钾可发生在低钾饮食﹑呕吐﹑腹泻﹑过多使用泻药和肝功能异常的患者。
6.个别患者可出现皮肤过敏，偶见搔痒﹑皮诊﹑光敏反应﹑罕见口干﹑肢体感觉异常﹑视觉障碍。

禁忌

1.肾功能衰竭无尿患者禁用。
2.肝昏迷前期或肝昏迷患者禁用。
3.对本品或磺酰脲类过敏患者禁用。
4.低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者禁用。
5.严重排尿困难（如前列腺肥大）患者禁用本品。

注意事项

1.使用本品者应定期检查电解质(特别是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。
2.本品开始治疗前排尿障碍必须被纠正，特别对老年病人或治疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足和血液浓缩的有关症状。
3.肝硬化腹水患者应用本品进行利尿时，应住院进行治疗，这些病人如利尿过快，可造成严重的电解质紊乱和肝昏迷。
4.本品与醛固酮拮抗剂或与保钾药物一起使用可防止低钾血症和代谢性碱中毒。
5.前列腺肥大的患者排尿困难，使用本品尿量增多可导致尿潴留和膀胱扩张。
6.在刚开始用本品治疗或由其他药物转为使用本品治疗或开始一种新的辅助药物治疗时，个别患者警觉状态受到影响(如在驾驶车辆或操作机器时)。
7.本品必须缓慢静脉注射，本品不应与其他药物混合后静脉注射，但可根据需要用生理盐水或.%葡萄糖溶液稀释。
8.如需长期用药建议尽早从静脉给药转为口服用药，静脉给药疗程限于一周。

包装

5mg*14片/盒

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

不推荐怀孕期和哺乳期的妇女使用本品。

老人用药

老年患者使用本品的疗效和安全性与年轻人无区别，但老年患者使用本品初期尤其需注意监测血压、电解质及有无排尿困难。

药物相互作用

1.本品引起的低钾可加重强心甙类的不良反应。
2.本品可加强盐和糖皮质和轻泻剂的钾消耗作用。
3.非甾体类抗炎药(如消炎痛)和丙磺舒可降低本品的利尿和降压作用。
4.本品可加强抗高血压药物的作用。
5.本品连续用药或开始与一种血管紧张素转换酶抑制剂合并用药可能会使血压过度降低。
6.本品可降低抗糖尿病药物的作用。
7.在高剂量使用时可能会加重氨基糖甙类抗生素(如卡那毒素﹑庆大霉素﹑妥布霉素)﹑顺铂类制剂和头孢类的耳鼻性与肾毒性。
8.本品可加强箭毒样肌松药和茶碱类药物的作用。
9.本品可降低去甲肾上腺素和肾上腺素的作用。
10.当病人使用大剂量水杨酸盐类时本品可增加水杨酸盐类的毒性。

药物过量

1.药物过量时，体液和电解质的丢失可能导致嗜睡、电解质紊乱和胃肠道症状。
2.处理：对症及支持疗法，及时补充体液及电解质，对电解质进行动态监测。

药物毒理

1.本品主要用于髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl-转运系统，临床药理学研究亦证实了这是本品在人体中的作用位点，且对肾的其他部位没有作用，因此本品的利尿作用与药物在尿中的排泄速率的关联程度高于在血液中的浓度。
2.托拉塞米可增加钠、氯和水在尿中的排泄量，但不显著改变肾小球滤过率、肾血流量和酸碱平衡。
3.致癌作用：
(1)分别给予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米，肿瘤发生率无明显增加，此剂量相当于人用20mg剂量的27-96倍（以mg/kg计）或5-8倍（以体表面积计）。
(2)大鼠试验中，高剂量组雌鼠发现肾小管损伤、肾间质炎症，肾腺瘤和肾癌的发生率显著增加，但肿瘤的发生率并未高于历史对照。
(3)在动物试验中，其他的利尿剂如呋塞米、氢氯噻嗪在高剂量组亦发现类似的非肿瘤性肾损伤。
(4)致突变作用在各种体内、体外试验中，托拉塞米及其在人体的主要代谢物均无致突变作用。
4.生殖毒性：
(1)给予25mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和体表面积计，剂量分别相当于人用20mg剂量的75倍和13倍）对雌、雄大鼠的生殖能力无影响。
(2)给予大鼠5mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和体表面积计，剂量分别相当于人用20mg/天的15倍和10倍）和家兔1.6mg/kg/天的托拉塞米，（以mg/kg和体表面积计，剂量分别相当于人用20mg/kg/天的5倍和1.7倍）未见胎仔毒性和致畸性。
(3)分别给予大鼠4倍或家兔5倍的更大剂量时可见胎儿和母体毒性（平均体重下降，吸收胎盘数增加及延缓胎儿骨化）。

药代动力学

1.托拉塞米生物利用度约为80%，个体间差异很小，90%可信限为75%~89%。
2.药物的吸收受首过代谢影响很小，口服给药后1小时内血清浓度达峰值（Cmax）,剂量在2.5-200mg范围内，本品的Cmax、AUC值与剂量呈比例，与进食同时服药使本品的血药浓度达峰时间延迟约30分钟，但总生物利用度（AUC值）及利尿作用不改变，本品的吸收基本不受肝肾功能障碍的影响。
3.本品在健康成年人、轻至中度肾衰及充血性心衰患者中分布容积为12-15L，肝硬化患者的分布容积大约加倍。
4.本品在健康志愿者中的半衰期约为3.5小时。
5.肾功能正常患者服用本品后，肝代谢率和尿排泄率分别约为80%和20%。
6.本品在人体内的主要代谢物为没有药理活性的羧酸代谢物，2个次要代谢物可能有一些利尿作用，但由于代谢的原因使其利尿作用无法显示。
7.托拉塞米的血浆蛋白结合率高（>99%），通过肾小球滤过进入肾小管的量很少，通过肾清除的大部分托拉塞米主要经近球小管主动分泌进入肾小管。
8.失代偿性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、肾清除率均减少，可能分别由于肝充血和肾血浆流量减少所致，托拉塞米的总清除率大约相当于健康志愿者的50%，血浆半衰期和AUC值增加，由于肾清除率减少，只有少量的本品能进入髓袢内的作用位点，所以本品对充血性心衰患者的排钠作用低于健康志愿者。

贮藏

遮光，密封保存。

用法用量

充血性心力衰竭、肾功能衰竭及肾脏疾病所致的水肿：一般初始剂量为10mg，每日早晨一次，口服。以后根据病情调整剂量，一般每日最高不超过200mg。肝硬化腹水：一般初始剂量为10mg，每日早晨一次口服，与醛固酮拮抗剂或保钾利尿剂同时服用。原发性高血压：一般初始剂量为5mg，每日一次，口服。如果在4周之内没有达到足够的降压效果，可以加量到10mg，每日一次，口服。如果降压效应仍不充分，应加用其他降压药物。

性状

本品为白色或类白色片。