相关疾病

癌症后呕吐

适应症

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。治疗手术后的恶心、呕吐。

不良反应

尚不明确。

禁忌

对盐酸托烷司琼过敏者禁用。

注意事项

1、高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10毫克/天。2、盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。3、肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。

包装

低硼硅玻璃管制注射剂瓶，6瓶/盒。

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

暂定24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇禁用。盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。

儿童用药

一般不推荐使用，如病情需要必须使用时，其剂量参见【用法用量】。尚无2岁以下儿童的用药经验。

老人用药

老年人应用无需调整剂量。

药物相互作用

1、盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物（如苯巴比妥）同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量（代谢不良者不需增加）。2、细胞色素P450酶抑制剂如西咪替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响，在正常使用的情况下无需调整剂量。3、接受静脉高剂量(80mg)盐酸托烷司琼的患者中观察到临床无意义的QTc延长，因此当与其他可能会导致QTc延长的药物合用时应非常注意。4、有心率或传导异常疾病的患者以及同时服用抗心率失常药物或β受体阻滞剂的患者应用盐酸托烷司琼应谨慎。

药物过量

症状：多次大剂量使用时可有幻视。高血压患者的血压可升高。


处理：对症治疗，应对患者的重要生命体征勤做严密的观察。

药物毒理

本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3（5-HT3）受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。

药代动力学

健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期(t1/2β)约为7.3～30.3小时，表观分布容积(V)约为400～600升，蛋白结合率约为59～71%。托烷司琼的代谢与司巴丁/多聚异喹胍相关（细胞色素P4502D6），高加索人种中约8%人缺乏这种酶。托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和的结合产物，最后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪排出比例为5：1）。代谢物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期（β相）约为7～10小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1升/分钟，其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为0.1～0.2升/分钟。这种降低可导致消除半衰期延长约4～5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容积与正常代谢者无显著差别。在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。在剂量超过10毫克、每天二次的多天用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成本品血浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药暴露仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用5毫克/天、共六天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。

贮藏

阴凉处（不超过20℃）密闭保存。

执行标准

国家食品药品监督管理局标准（试行）：YBH05712006

用法用量

1.预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐：将本品5mg溶于100毫升常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。儿童用量：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量0.1mg/公斤，最高可达5mg/天。成人用量：成人的推荐剂量为5毫克/天，第1天静脉给药，第2～6天可改为口服给药。2．用于外科手术后恶心和呕吐：将本品2mg溶于生理盐水、林格氏液或5%的葡萄糖液由静脉输注或缓慢静脉注射。

性状

本品为白色疏松块状物。