相关疾病

心绞痛,心绞痛

适应症

心绞痛，本品用于预防心绞痛初发后的再次发作。

不良反应

1.常见的副作用为胃肠道反应，如胃痛和胃肠道轻微的出血。偶尔出现恶心﹑呕吐和腹泻。胃出血﹑胃溃疡以及主要在哮喘患者出现的过敏反应(呼吸困难和皮肤反应)极少见，有报道个别病例出现肝肾功能障碍﹑低血糖以及特别严重的皮肤病变(多形性渗出性红斑)。小剂量乙酰水杨酸能减少尿酸的排泄，对易感者可引起痛风的发作。极少数病例长期服用阿司匹林后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血，出现黑便(严重胃出血的症状)。有报道阿司匹林可导致血液系统障碍，尤其是血小板减少，更为罕见的粒细胞缺乏症。
2.在治疗初期，可能产生盐性头痛和皮肤血管扩张，但经验证明通常在连续服用数日后此症状可以消失。在治疗的最初几天可能产生血压降低﹑头晕﹑心率加快等。其它可能的副作用有恶心﹑呕吐及面红。这些症状在长期治疗过程中会逐渐消失。在治疗期间饮酒会强化副作用，适应能力下降。
3.其它主要不良反应有:皮疹﹑出凝血功能障碍﹑血管性水肿﹑支气管痉挛等。出现眩晕和耳鸣时(特别是儿童和老人)可能是严重的中毒症状。
4.如果出现没有列举的副作用时，请及时将这些副作用告知医生或药剂师。一旦出现副作用，应立即停药并通知医生，以便医生能及时判断副作用的程度并采取必要的措施。对本药任何一种成分过敏的患者不适用本药，有过此类过敏史的患者咨询医生或药师用药。如果感觉有过敏反应，请停止用药并立即咨询医生或药师。

禁忌

1.对本品活性成分或同类药物(非甾体抗炎药，NSAIDS)过敏。
2.哮喘。
3.脑出血。
4.出、凝血功能障碍。6.16岁以下儿童。
5.颅脑损伤。
6.由心脏其它原因导致的心脏病发作。
7.低血压。
8.血容量减少。
9.消化性溃疡。
10.严重贫血。
11.严重脑血管供血不足。
12.急性心肌梗死伴有左心室充盈压降低。
13.已有证据显示西地那非可以加强酯类药物的降血压反应，因此禁忌两者合用。

注意事项

1.阿司匹林可引起哮喘发作，故支气管哮喘﹑花粉性鼻炎﹑鼻息肉或慢性呼吸道感染(特别是过敏性症状)患者，对所有类型的镇痛药﹑抗炎药和抗风湿药过敏及对其它物质有过敏反应如皮肤反应﹑瘙痒﹑风疹的患者应慎用本品。
2.同时使用抗凝药物(如香豆素衍生物﹑肝素，低剂量肝素治疗例外)者慎用。
3.除医生指导用药外，16岁以下的患者禁用此药。因为儿童服用此药后有可能导致雷耶(氏)综合症。雷耶(氏)综合症能影响大脑和肝脏，虽然罕见，但会致命。已有证据表明儿童使用阿司匹林治疗病毒感染性发热与雷耶(氏)综合症有关。
4.本药不适合用于急性心绞痛症状的缓解，因为它起效较慢。应当使用快速起作用的酯类药物。
5.拔牙和手术前服用本品请通知医生。有以下症状者慎用：
(1)慢性或复发性胃或十二指肠病变。
(2)有形成闭角型青光眼倾向者。
(3)体温过低。
(4)肾功能不全。
(5)肝功能不全。
(6)甲状腺功能减退。
(7)6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G6PD)缺乏。
(8)营养不良。
(9)体位性循环调节障碍。

包装

20片×3板/盒

类型

处方药

医保

非医保

外用药

否

有效期

18个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇孕早期及孕中期时应慎用本品，因本品在分娩时可增加母亲和新生儿发生并发症的危险，故妊娠初和最后三个月的妇女应禁用本品。本品及其降解产物能通过乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用，当服用大剂量时(阿司匹林每天超过1.0mg)应终止哺乳。

儿童用药

本品在儿童的安全性﹑有效性尚未建立。不要给小于16岁的儿童使用本品，除非有特殊的情况，如川崎病。

老人用药

老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。

药物相互作用

1.本药不适合与昔多芬合用，因为会导致血压大幅度突降，从而出现头晕、晕厥的症状。
2.与昔多芬合用还可能会降低心脏供血量，导致心脏病发作。
3.阿司匹林增强以下药物的作用:
(1)抗凝血药(如香豆素衍生物、肝素)。
(2)同时使用含可的松或可的松类似物的药物，或同时饮酒时引起的胃肠道出血危险。
(3)某些降血糖药(磺酰脲)。
(4)氨甲喋呤。
(5)地高辛、巴比妥类和锂。
(6)某些镇痛药、抗炎药和抗风湿药(非甾体类抗炎镇痛药)以及一般抗风湿药。
(7)某些抗生素(磺胺和磺胺复合物如磺胺甲?f唑/甲氧苄啶)。
(8)三碘甲状腺氨酸。
4.阿司匹林能够降低甲氨喋呤药物在机体中的消除速率，甲氨喋呤的作用会显著增加，同时毒性增强，因此这两种药物通常不宜合用。
5.在服用米非司酮的8-12天之内，不宜服用本品，因为阿司匹林会降低米非司酮药效。
6.在用低剂量阿司匹林抗凝血时，不宜与其它任何非甾体抗炎药合用，因为这样会导致胃溃疡以及出血。
7.当阿司匹林与皮质激素合用时，也会有导致胃溃疡以及出血的危险。
8.阿司匹林能够降低某些抗高血压药物的降压作用，如依那普利。
9.阿司匹林也可降低利尿剂如安体舒通，噻嗪类药物的治疗效果。
10.单异山梨酯能够增强治疗高血压药物的降压作用。
11.如与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、降压药、三环类抗忧郁药及酒精类液体同时使用，应注意对血压的影响。

药物过量

1.与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡,无特异的拮抗剂可对抗单异山梨酯的血管扩张作用,用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利。处理方法:置病人于平卧位,抬高患者的下肢以促进静脉回流,以及静脉输液和支持治疗。也可能发生高铁血红蛋白血症,治疗方法是静注亚甲蓝1～2mg/kg。在严重过量的患者中可能需要血液透析和维持酸碱平衡治疗。
2.阿司匹林过量或中毒表现:
(1)轻度,即水杨酸反应(salicylism),表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等；
(2)重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。怀疑阿司匹林服用过量时应立即告诉医生,医生可根据中毒症状的程度采取必要措施。

药物毒理

1.本药含有两种有效成分,分别为单异山梨酯和阿司匹林。
2.单异山梨酯为异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回心血量,降低心脏前后负荷,从而减少心肌耗氧量；同时还可以促进心肌血流重新分布,改善缺血区血流供应,单异山梨酯可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。
3.阿司匹林使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素A2(TXA2)的生成,对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用,对ADP或肾上腺素诱导的Ⅱ相聚集也有阻抑作用；并可抑制低浓度胶原、凝血酶、抗体-抗原复合物、某些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集,由此预防血栓的形成。高浓度时,阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶,减少前列环素(PGI2)的合成,而PGI2是TXA2的生理对抗剂,它的合成减少可能促进血栓的形成。

药代动力学

1.单异山梨酯口服吸收迅速,无肝脏首过效应,生物利用度可达100%,有效血药浓度稳定,半衰期为5-6小时,作用维持时间较长。口服吸收后分布迅速,给药后10分钟即出现在各组织中,30分钟达高峰。在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低,肾脏是该药主要排泄途径,其次为胆汁排泄。口服48小时内约有81%从尿中排泄,胆汁排泄量约有18%。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯,为48%；其次为5-单异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,占27%,以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式为5-单异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,其结合物随胆汁进入肠腔后被水解,释放出的5-单异山梨酯,绝大部分又重新吸收至血液。
2.本品中单异山梨酯具有缓释特征,血浆峰浓度较普通片下降,达峰时间延长。
3.阿司匹林口服后大部分在小肠上部吸收。3.5小时左右血药浓度达峰值,吸收后迅速被水解为水杨酸,因此乙酰水杨酸血浆浓度低,血浆半衰期为0.38小时,平均驻留时间为3.9小时。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织,也可进入关节腔及脑脊液,并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高,可达80-90%。水杨酸经肝脏代谢,代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物,小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物,小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。尿液pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快。

贮藏

密封，在阴凉干燥处保存。

用法用量

1.口服，整片吞服，勿嚼碎。
2.每天早晨同一时间服用。起始常用剂量为每天1片，遵医嘱调整剂量，停药应向医生咨询，漏服后不宜加量服用。