相关疾病

高血压急症,高血压脑病,高血压急症,高血压急症

适应症

本品用于高血压急症。

不良反应

1.大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。
2.常见:最常见口干(与剂量有关)，昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心﹑呕吐，失眠，荨麻疹﹑血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。
3.少见:肌肉关节痛，心悸﹑心动过速﹑心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性发育，尿潴留，更少见有多梦﹑夜游症﹑烦躁不安﹑兴奋﹑幻视﹑幻听﹑谵妄﹑雷诺现象﹑心力衰竭，心电图异常如传导紊乱﹑心律失常﹑发烧﹑短暂血糖升高﹑血清肌酸磷酸激酶升高﹑肝炎和腮腺炎等。

禁忌

对可乐定过敏者。

注意事项

1.长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。
2.治疗时突然停药，可发生血压反跳性增高。多于12～48小时出现，可持续数天，其中5%～20%的病人伴有神经紧张﹑胸痛﹑失眠﹑脸红﹑头痛﹑恶心﹑唾液增多﹑呕吐﹑手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β-受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1～2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α-受体阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4～6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。
3.下列情况慎用:脑血管病﹑冠状动脉供血不足﹑精神抑郁史﹑近期心肌梗死﹑雷诺病﹑慢性肾功能障碍﹑窦房结或房室结功能低下﹑血栓闭塞性脉管炎。
4.对诊断的干扰:应用本品时可使直接抗球蛋白(Coombs)试验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出减少。

包装

1ml:0.15mg。

医保

非医保

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。本品只有必要时方可用于妊娠及哺乳期妇女。

儿童用药

暂不明确

老人用药

老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。

药物相互作用

1.与乙醇﹑巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。
2.与其他降压药合用可加强降压作用。
3.与β-受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β-受体阻滞剂，再停可乐定。
4.与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。
5.与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。

药物过量

1.过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。
2.过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，短暂高血压。低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液，给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。

药物毒理

1.可乐定是α受体激动剂。
2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。
3.盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%~20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。
4.临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
5.急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。
6.可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒瘾。致癌、致突变及生殖毒性小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。

药代动力学

1.缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用，最大作用约在注射完后30～60分钟，持续约3～7小时，产生降压作用前可出现短暂高血压现象。2.本品很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%～40%。消除半衰期为12.7（6～23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。大多以原形经肾排泄。

贮藏

遮光、密闭保存。

用法用量

常用剂量为0.15mg，加入葡萄糖注射液缓慢注射。24小时内总量不宜超过0.75mg。

性状

本品为无色的澄明液体。