品牌

三精

相关疾病

高血压

适应症

本品用于高血压。

不良反应

1.最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。少见无力，皮疹（包括红斑和搔痒），胃纳不佳，恶心，多尿。
2.极少数有胸痛和齿龈增生。

禁忌

对本品成份过敏者。与其它二氢类药物一样，拉西地平禁用于严重主动脉瓣狭窄的病人

注意事项

1.肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降血压作用。
2.本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。
3.一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。
4.虽然本品不影响传导系统和心肌收缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备，应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注，有心脏储备较弱患者亦应谨慎。

包装

4mg*15片/盒。

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

1.尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性，孕妇应用须权衡利弊。
2.本品及其代谢物由乳汁排出，应用本品最好不授乳或停用本品。
3.本品有引起子宫肌肉松弛的可能性，临娩妇女应慎用.

儿童用药

本品尚无用于儿童的经验。

老人用药

老年人初始剂量为2mg，每日1次，必要时可增至4mg及6mg，每日1次。可以长期连续用药。

药物相互作用

1.与β阻滞剂﹑利尿药合用，降压作用可加强。
2.与西咪替丁合用，可使本品血药浓度增高。
3.与地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，对24小时平均地高辛水平无影响。
4.与普萘洛尔合用，可轻度增加两者药时曲线下面积(AUC)。
5.与华法林﹑磺丁脲﹑双氯芬酸﹑环孢菌素﹑安替比林等无特殊交叉反应。

药物过量

尚无明确报道。但逾量可引起低血压及心动过速，此时需用输液及升压药。

药物毒理

1.拉西地平为特异性高效钙离子拮抗剂，对于血管平滑肌的钙通道具有高度选择性。其主要作用为扩张外周小动脉，减少外周血管阻力和降低血压。
健康志愿者口服4mg的拉西地平后，可观察到QTc间期的轻度延长。
2.在为期4年的随机、双盲ELSA临床研究(欧洲拉西地平用于动脉粥样硬化临床研究)中，动脉硬化症的主要疗效指标是超声检查颈动脉内膜-中膜厚度(IMT)。与抗动脉粥样硬化作用效果一致，服用乐息平的患者的IMT值有明显改善。
3.拉西地平的毒理学研究中唯一显著的发现与已知高剂量下钙通道拮抗剂的药理学作用一致，并且是可逆的：大鼠和狗的心肌收缩力降低和齿龈增生，以及大鼠的便秘。
4.妊娠大鼠或家兔中给予拉西地平后没有发现发育毒性迹象。大鼠中进行的生育和生殖研究显示，在母体毒性剂量下可见胚胎毒性，并且与预期的钙通道拮抗剂对子宫肌层的药理学活性一致，在高剂量下可见妊娠期延长和分娩困难。药理学已知钙通道拮抗剂有干扰分娩时子宫肌层正常功能的作用，导致其收缩力下降。
5.一组体外和体内检测显示拉西地平没有遗传毒性。拉西地平在小鼠中没有致癌性。与其他钙通道拮抗剂一样，在大鼠的致癌性研究中发现睾丸良性间质细胞瘤的发生率升高。不过认为在大鼠中发生间质细胞增生和腺瘤所涉及的内分泌机制与人体不相关。

药代动力学

1.口服拉西地平可迅速但较少从胃肠道吸收，并大部分在肝脏中发生首过效应。绝对生物利用度平均约为10%。30-150分钟可达到血浆峰浓度。
2.拉西地平有4种主要代谢物，几乎没有药效活性，即使有活性也很低。拉西地平主要经肝脏代谢(包括P450CYP3A4)。没有任何证据表明拉西地平可诱导或抑制肝酶活性。
4.给药剂量的70%以代谢物形式从粪便排泄，其余代谢物存在于尿液中。
5.拉西地平在稳态时，平均终末半衰期为13-19小时。

贮藏

遮光、密封保存。

执行标准

WS-64(X-051)-98(试行)

用法用量

成人，起始剂量4mg，每日1次，在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3—4周可增加至6mg，8mg，一日一次。除非临床需要更急而超前投药。肝病患者初始剂量为2mg，每日1次。

性状

本品为白色片，无臭无味，遇光不稳定。