枸橼酸他莫昔芬
日期:2018-12-11 15:17:33
- 批准文号:国药准字H21024398
- 英文名称:Tamoxifen Citrate
- 产品类别:化学药品
- 剂型:原料药
- 规格:----
- 生产地址:绵阳市安县花荄镇金鸿路
- 批准日期:2016-01-15
- 药品本位码:86901335000256
品牌
沈阳药业
相关疾病
绝经期后晚期乳腺癌,绝经期后晚期乳腺癌
适应症
抗肿瘤药,用于绝经期后晚期乳腺癌。
不良反应
1.治疗初期,骨和肿瘤疼痛可一过性加重,继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中:
(1)胃肠道反应:食欲不振,恶心,呕吐,腹泻。
(2)生殖系统:月经失调,闭经,出血,外阴瘙痒,子宫内膜增生,内膜息肉和内膜癌。
(3)皮肤:颜面潮红,皮疹,脱发。
(4)骨髓:偶见白细胞和血小板减少。
(5)肝功:偶见异常;眼睛:长时间(17个月以上)大量(每天240-320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊。
2.罕见的需引起注意的不良反应:精神错乱,肺栓塞(表现为气短),血栓形成,无力,嗜睡。
禁忌
有眼底疾病者禁用。
注意事项
1.不良反应有恶心、呕吐、腹泻、月经失调、出血、颜面潮红、脱发、皮疹、头痛、眩晕、体重增加,水肿、骨痛、肿瘤处疼痛。长期大量使用可出现视力障碍,偶有白细胞和血小板减少。
2.对胎儿有影响,妊娠妇女忌用。
3.血象和肝肾功能异常者应慎用。
4.偶有会瘙痒、白带增多。
5.有时可引起高血钙症,1~2周内发生。
包装
-
类型
处方药
医保
非医保
外用药
否
有效期
24个月
孕妇及哺乳期妇女用药
对胎儿有影响,妊娠,哺乳期妇女禁用。
儿童用药
儿童必须在成人监护下使用。
老人用药
老年患者应在医师指导下使用。
药物相互作用
雌激素可影响本品治疗效果。
药物过量
药物过量可以引起恶心、呕吐,也有水肿、高钙血症、白细胞、血小板减少。
药物毒理
1.他莫昔芬为非类抗雌激素药物,其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。
2.如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
药代动力学
1.本品口服后吸收迅速,口服20mg后6-7.5小时,在血中达最高浓度,T1/2α小于7-14小时,4天或4天后出现血中第二高峰,可能是肝肠循环引起,T1/2β大于7天。
2.其排泄较慢,主要从粪便排泄,约占4/5,尿中排泄较少,约1/5,口服后13天时仍可从粪便中检测得到。
贮藏
遮光,密封保存。
用法用量
遵医嘱用。
性状
原料药