相关疾病

高血压,高血压危象,外科手术前控制血压,嗜铬细胞瘤,妊娠高血压,高血压

适应症

1.适用于治疗各种类型高血压，尤其是高血压危象。也适用于伴有冠心病的高血压。
2.适用于外科手术前控制血压。
3.适用于嗜铬细胞瘤的降压治疗。
4.适用于妊娠高血压。

不良反应

患者偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。

禁忌

1.支气管哮喘患者禁用。
2.心源性休克、心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)禁用。
3.重度或急性心力衰竭、窦性心动过缓等患者禁用。

注意事项

有下列情况应慎用：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全甲、状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退。
2.静脉用药应于卧位，滴注时切勿过速，以防降压过快。注射毕应静卧10～30分钟。
3.本品对下列诊断可能产生干扰：本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和VMA假性升高；本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。
4.本品用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同。

包装

10ml:50mg/支

类型

处方药

医保

非医保

外用药

否

有效期

18个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可安全有效地用于妊娠高血，压不影响胎儿生长发育，乳汁中的浓度为母体血液的22%～45%，对受乳婴儿无副作用。

药物相互作用

与三环类抗抑郁药合用可增加震颤的发生率，西咪替丁可增加本药的生物利用度。参考资料：西咪替丁、利尿药、其它降压药可增强本品作用。

药物过量

未进行该项研究且暂无可靠文献参考。

药物毒理

1.兼具α和β受体阻断作用的药物。有较弱的内在活性及膜稳定作用。阻断β受体的作用为阻断α受体作用的4-8倍；阻断β1受体的作用为普萘洛尔的1/4，阻断β2受体的作用为普萘洛尔的1/17-1/11。
2.本品阻断β1受体的作用比阻断β2受体的作用比阻断β1受体作用略强。
3.在等效剂量下，其心率减慢作用比普萘洛尔轻，降压作用出现较快。
4.本品阻断α受体所致的血管舒张作用也参与降压和抗心绞痛机制。
5.与单纯的β受体阻断药相比，该药在立位和运动试验时的降压作用较强。
6.此外可使肾血流量增加，而普萘洛尔使之减少。

药代动力学

1.口服首过效应明显，生物利用度约25%～40%，Tmax约1～2h，约0.4～2h起效，1～4h达高峰，持续约8h。静脉注射2～5min起效，5～15min达高峰，持续2～4h。主要在肝脏代谢，原药与代谢物经肾脏和粪便排出，T1/2为4～8h。
2.口服吸收率为60%-90%，首过效应为60%-70%，生物利用度约为30%。口服后血药浓度达峰时间为1-2h。t1/2为3-6h，血浆蛋白结合率50%。分布容积为11.2L/kg。能透过胎盘，可分泌于乳汁中。入要在肝脏代谢，代谢率为95%。4%以原形经肾排出。

贮藏

密封，置阴凉处。

用法用量

1.静脉推注，一次25～50mg加10%葡萄糖注射液20ml，于5～10分钟内缓慢推注，如降压效果不理想可于15分钟后重复一次，直至产生理想的降压效果。总剂量不应超过200mg，一般推注后5分钟内出现最大作用，约维持6小时。
2.静脉滴注，本品100mg加5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至250ml，静脉滴注速度为1～4mg/分，直至取得较好效果，然后停止滴注，有效剂量为50～200mg，但对嗜铬细胞瘤患者可能需300mg以上。