相关疾病

癌性疼痛,手术后疼痛

适应症

用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。

不良反应

主要为嗑睡、头晕、恶心和/或呕吐。发生率在1%或以上，考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告：全身：虚弱、头痛、热感。心血管系统：血管舒张、心悸。消化系统：厌食、便秘、口干、胃痛。神经系统：焦虑、意识模糊、欣快感、飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤。呼吸系统：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、上呼吸道感染。皮肤：多汗/湿冷，瘙痒。特殊感觉：视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。发生率在1%以下考虑可能与酒酸布托啡诺有关的不良反应报告。心血管系统：低血压、晕厥。神经系统：异梦、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状。皮肤：皮疹/风团。泌尿系统：排尿障碍。

禁忌

1、对本品或本品中其它成分过敏者禁用。


2、因的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可汀的患者。


3、年龄小于18岁患者禁用。

注意事项

1、对于重复使用止痛药，且对耐受的病人慎用。2、脑损害和颅内压升高的患者慎用或不用。3、肝肾疾病患者初始剂量时间时隔应延长到6-8小时，直至反应很好，随后的剂量随病人反应调整而不是按给药方案固定给药。4、对有心肌梗塞、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用。发生高血压时，应立即停药。5、本品可致呼吸抑制，尤其是同时服用兴奋CNS药或患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者，慎用。6、服用本品时，禁止喝酒。啮齿动物短期给本品后的身体依赖性潜力低于后镇痛新，但据近年报告，无论是动物还是人长期、频繁、大量使用酒石酸布托啡诺也会产生身体依赖性和滥用。

包装

棕色西林瓶，5瓶/盒。

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

暂定一年

国家/地区

国产

儿童用药

年龄小于18岁人群使用布托啡诺的有效性和安全性还未证实，所以禁用于小于18岁人群中使用布托啡诺。

药物相互作用

1、在使用布托啡诺的同时，使用中枢神经系统抑制药[比如：酒精、巴比妥类（催眠镇静药），安定和抗组胺药]会导致抑制中枢神经系统的作用加强。当与这些会加强类药作用的药物合用时，布托啡诺的用量应为最小有效剂量，随后的剂量应尽可能的降低。2、目前还不能确定与影响肝脏代谢的药物（比如：西米替丁、红霉素、茶碱等）合用是否影响布托啡诺的作用，但内科医师经留心减小起始剂量并延长给药间歇。3、使用布托啡诺同时用MAO（单胺氧化酶）阻断药是否相互影响还未证实。

药物毒理

药理作用：本品及其主要代谢产物激动K-肽受体，对U-受体则具激动和拮抗双重作用。它主要与中枢神经系统（CNS）中的这些受体相互作用间接发挥其药理作用包括镇痛作用。除镇痛作用外，对CNS的影响包括减少呼吸系统自发性的呼吸、咳嗽、兴奋呕吐中枢、缩瞳、镇静等药理作用。其作用可能是通过非CNS作用机制实现的。如改变心脏血管（神经）的电阻和电容、支气管运动张力、胃肠道分泌，运动肌活动及膀胱括约肌活动。本品镇痛作用一般静脉注射几分钟，肌注10-15分钟作用开始。静脉注射、肌注30-60分钟达高峰，维持时间为3-4小时，与、meperidine及pentazocine相当。

药代动力学

本品肌注能很吸收，在20-40分钟达到血浆峰浓度。血清蛋白结合率约为80%，并在不大于7ng/ml的浓度范围内呈浓度依赖关系。本品可通过血脑屏障和胎盘屏障，可进入人的乳汁中，主要在肝脏被代谢，主要代谢产物为羟基化布托啡诺。肾功能障碍者肌酸酐清除〈30毫升/分钟，半衰期延长约为10.5小时，体液消除率为150L/H。70%-80%的药物通过尿液消除，仅15%通过粪便消除。

贮藏

避光，室温保存。

用法用量

肌注剂量为1-2mg，如需要，每3-4小时，可重复给药一次，没有充分的临床资料推荐单剂量超过4mg。或遵医嘱。

性状

本品为无色的澄明液体。