相关疾病

晚期乳腺癌,晚期乳腺癌

适应症

本品用于抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。

不良反应

骨骼肌疼痛、恶心、头痛、关节疼痛、疲劳、呼吸困难、咳嗽、便秘、呕吐、腹泻、胸痛、病毒感染、面部潮红、腹痛等。

禁忌

1.对本品及其辅料过敏者禁用。
2.绝经前妇女慎用。
3.严重肝肾功能损伤者慎用。

注意事项

1.本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险（动物实验证明本品具有胚胎毒性）。
2.少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。
3.特殊的群体少儿、老人和人种在研究群体中（成人35岁至80岁以上），年龄不同未见药物动力学参数变化。来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。肾功能不全者对肾功能不同的志愿者（24小时排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg单剂量来曲唑，肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外，347例晚期乳腺癌病人，约半数服用2.5mg来曲唑，半数服用0.5mg来曲唑，肾功能损伤（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影响来曲唑的血药浓度。肝功能不全者对不同程度的肝功能障碍受试者（如肝硬化、Child-Pugh-ClassificationAandB）进行的调查研究表明，中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%，但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。患者严重肝损伤的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（见剂量和服法、肝损伤）。
4.运动员慎用。。

包装

2.5mg*10片/盒

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

24个月。

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险（动物实验证明本品具有胚胎毒性）。

儿童用药

儿童必须在成人监护下使用,遵医嘱。

老人用药

老人应在专业医师指导下使用。

药物相互作用

1.用西咪替丁进行的药物动力学相互作用研究表明西咪替丁对来曲唑药物动力学没有显著的临床影响。
2.用华法林进行的相互作用研究表明来曲唑对华法林药代动力学没有显著的临床影响。
3.尚未有来曲唑与其他抗癌药物合用的临床经验。

药物毒理

绝经后妇女体内的雌激素主要依赖于芳香化酶将肾上腺皮质分泌的雄激素转化为雌激素，来曲唑为芳香化酶抑制剂，通过抑制芳香化酶的合成，从而减少了雄激素向雌激素的转化，降低了体内雌激素的水平。所以对激素依赖性乳腺癌有一定的治疗作用，本品对盐皮质激素、糖皮质激素的合成无明显影响。

药代动力学

口服来曲唑后，药物很快在胃肠道完全吸收，1h达最高血清浓度，并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低，仅60%，血清终末消除相半衰期约2d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。

贮藏

避免受潮、受热。超过包装标记的“EXP”有效期后请勿使用。

执行标准

WS1-(X-087)-2005Z

用法用量

口服，每次2.5mg（1片），口服，每天一次。老年患者﹑轻中度肝功能损害﹑肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。

性状

本品为白色或类白色片。