品牌

瑞素坦

相关疾病

原发性高血压,充血性心力衰竭,急性心肌梗死,原发性高血压

适应症

本品适用于原发性高血压;充血性心力衰竭;急性心肌梗死(2-9天)后出现的轻到中度心力衰竭。

不良反应

可能会出现头晕，伴注意力不集中，疲乏、虚弱、肝、肾功能损害。皮肤发红伴有灼热感、瘙痒、荨麻疹、其它皮肤或粘膜疹，结膜炎，有时大量脱发，雷诺现象可能突发或加重，很少出现血管神经性水肿。病人可发生刺激性干咳。消化道不良反应，如口渴、口腔炎、便秘、腹泻、恶心及呕吐、胃痛、上腹不适。血象可能出现变化。

禁忌

有血管神经性水肿病史的患者，双侧肾动脉狭窄或单肾且伴肾动脉狭窄患者，左心室血液输入或输出减少，低血压或循环状况不稳定的患者，妊娠及哺乳妇女。

注意事项

严重、恶性高血压、伴有严重的心力衰竭、已有或可能发展为液体或盐缺乏、已使用利尿剂的患者慎用。

包装

5mg*14片/盒

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

24个月。

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕期服用本品，尤其是怀孕的最后6个月，可能导致胎儿损伤甚至死亡，故妊娠妇女禁用本品.本品可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女禁用本品.

儿童用药

未对本品进行儿童用药的研究，故本品禁用于儿童患者。

老人用药

同时使用利尿剂、有充血性心力衰竭或肝肾功能不全的老年患者，应慎用本品。使用本品时应根据血压控制的需要仔细调节用药剂量。

适宜人群

原发性高血压患者。

不适宜人群

哺乳期妇女、儿童禁用。

药物相互作用

与抗糖尿病药物（如胰岛素及磺脲类衍生物）同时使用时，应注意血糖过度降低的可能。当与钾盐、保钾利尿药或肝素同时使用时，血清钾浓度可上升，勿与钾盐同时服用。ＡＣＥ抑制剂会减少锂盐的排泌，可能会导致血清锂浓度的增高。与其它消炎镇痛药同时使用时，本药的降压效果可减弱，并可导致急性肾衰的发生。本药可能会加强酒精的效应。

药物过量

1.药物过量的症状
依过量程度的不同，可能出现下列症状：严重低血压、心动过缓、循环休克、电解质紊乱、肾功能衰竭。
2.药物过量的治疗
(1)依药物摄入的性质和时间，以及症状的类型和严重程度而采用不同的治疗措施。
(2)除了常规排出雷米普利的措施以外（如洗胃、雷米普利片服后30分钟内服用吸收剂和钠），必须在强化护理下监测和纠正生命参数。雷米普利几乎不能通过透析除去。
(3)在发生低血压的情况下，首先给予氯化钠和容量负荷，如果没有反应，还应静脉给予儿茶酚胺。可以考虑用血管紧张素II治疗。如果发生顽固的心动过缓，应进行起搏治疗。
(4)必须不断地监测电解质和血清肌酐的浓度。

药物毒理

1.药理作用：
雷米普利是一个前体药物，经胃肠道吸收后在肝脏水解生成雷米普利拉-具有活性的、强效和长效的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂。服用雷米普利会导致血浆肾素活性的升高，和血管紧张素Ⅱ及醛固酮血浆浓度的下降。因为血管紧张素Ⅱ的减少，ACE抑制剂可导致外周血管扩张和血管阻力下降，从而产生有益的血流动力学效应。有证据显示，组织ACE,尤其是血管系统-而不是循环中的ACE,是决定血流动力学效应的主要因素。
同激肽酶II一样，血管紧张素转化酶也能降解缓激肽。有证据显示，雷米普利拉引起的ACE抑制，对激肽释放酶-激肽-前列腺素系统能产生某些效应。有人推测这一机制参与了雷米普利的降压和代谢作用。
高血压患者服用雷米普利后卧位和立位血压均下降。在服药后的1-2小时内就产生明显的降压效应；峰值效应出现在服药后的3-6小时；已显示治疗剂量的降压效应至少可以维持24小时。
在一大样本终点研究（HOPE）中，和安慰剂比较，雷米普利显著地减少脑卒中、心肌梗死和/或心血管病死亡的发生率。研究证实，这些有益的效应大部分出现在血压正常的患者，通过使用标准回归分析技术显示，只有部分的有益效应是由于相对轻微的血压下降所致。10mg剂量是目前已批准的最大安全剂量，并且这一剂量被认为是完全阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统效应最可能的剂量，这一点已在先前进行的剂量-范围研究（SECURE,HEART）中得到证实，HOPE试验的研究者也采用了这一剂量。此研究和其它一些研究共同提示，ACE抑制剂如雷米普利对心血管系统可能具有其它的直接效应，这些效应可能包括拮抗血管紧张素Ⅱ介导的缩血管效应，抑制血管平滑肌增生和斑块破裂，增强血管内皮功能，减轻左室肥厚和促进纤溶。对糖尿病患者可能有其它效应，如对胰岛素清除和胰腺血流的影响。
2.毒理研究：
在鼠、兔和猴身上进行的生殖毒理学研究没有发现任何致畸作用。无论雄性还是雌性鼠身上都没有发现对生殖能力的损害。妊娠和哺乳期间的雌鼠，每日给予50mg/kg或更大剂量的雷米普利，会使后代产生不可逆的肾脏损害（肾盂的扩张）。

药代动力学

1.雷米普利口服给药后能被迅速地从胃肠道吸收，在1小时之内即可达到血浆峰浓度。其活性代谢产物-雷米普利拉的峰值血浆浓度出现在用药后的2-4小时以内。
2.雷米普利拉的血浆峰浓度以多相方式下降。如雷米普利5-10mg每日1次给药，经数日后雷米普利拉的有效半衰期是13-17小时；以较低的剂量（雷米普利1.25-2.5mg）给药时，有效半衰期明显延长。这种差异与极低血浆浓度时观察到的雷米普利拉的浓度时间曲线的长终末相有关。这一终末相不依赖于药物剂量，提示同雷米普利拉结合的酶的作用是可饱和的。雷米普利常用剂量，每日1次给药，大约在4天后可达到雷米普利拉的稳态血浆浓度。
3.雷米普利几乎能被完全地代谢，其代谢产物主要从肾脏排泄（大约60%从尿中排泄，40%从粪便排泄）。除其活性代谢产物-雷米普利拉以外，其它没有活性的代谢产物包括二酮哌嗪酯、二酮哌嗪酸及其耦合物。

贮藏

密闭，避光，在30℃以下保存。

作用类别

治疗原发性高血压类处方药。

用法用量

1.给药剂量
雷米普利治疗初期，尤其是伴有盐和/或体液流失患者(如呕吐/腹泻，利尿治疗)，心衰患者(尤其是心肌梗死后)，或严重高血压患者，可能会产生血压过度降低现象。如果可能，开始用雷米普利治疗前，应纠正盐和/或体液流失，减少或停止现正在使用的利尿剂至少2-3天(在心衰患者，必须权衡容量负荷过重的风险)。这些患者的治疗应当以最低单剂量开始，早晨服用1.25mg雷米普利。首剂后，每当雷米普利和/或利尿剂剂量增加时，这些患者应给予医疗监护至少8小时，以免发生难以控制的低血压反应。
老年患者(大于65岁)对ACE抑制剂的反应较年轻人明显，因此老年患者和具有血压大幅度降低可能存在危险的患者(如冠状血管或者脑血供血管狭窄患者)，应考虑采用低起始剂量(每日1.25mg雷米普利)。
患有恶性高血压或心衰的患者(尤其是急性心肌梗死后)采用本品治疗时应住院。
除非另有医嘱，以下剂量推荐适用于肾功能正常的患者:
原发性高血压患者:起始剂量一般为2.5mg雷米普利晨服，如果该剂量血压不能恢复正常，可增加至每天5mg。增加剂量时应至少有2周的间隔时间。维持剂量一般为每日2.5-5mg，最大剂量每日10mg。如果5mg雷米普利的降压效果不理想，应考虑合用利尿剂等。
充血性心力衰竭患者:最初用药量为每日一次，每次1.25mg。根据病人的反应，剂量可以增加。如增加剂量，建议间隔1至2周后将剂量加倍，如果每日需服2.5mg或更大剂量，可以一次服用或分两次服用。每日允许最大服用量为10mg。急性心肌梗死后(2-9天)轻到中度心衰(NYHAII和III)患者:雷米普利的剂量调整只能在住院的情况下对血流动力学稳定的患者进行。必须非常严密监测合并应用抗高血压药的患者，以免血压过度降低。起始剂量常为雷米普利2.5mg早晚各服一次。如果该起始剂量患者不能耐受(如血压过低)，应采用1.25mg，早晚各服一次。随后根据患者的情况剂量可增加。间隔1-2天剂量可加倍，至最大每日剂量雷米普利10mg，早晚各服5mg。
2.给药方法
本品的吸收不受食物的影响，可在饭前﹑饭中或者饭后用足量液体送服。急性心肌梗死后，心衰患者开始时应当特定地服每日剂量，早晚2次分服，其他情况每日剂量可以早上一次服用。对急性心肌梗死后出现心衰的患者，应在梗死后2-9日内服用本品。建议服用本品至少15个月。

性状

本品为白色或类白色片。