相关疾病

疟疾,抗氯喹恶性疟疾,凶险型恶性疟疾,疟疾

适应症

1.适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。
2.与伯氨喹合用可降低复燃率。

不良反应

本药的不良反应轻微，个别患者有血清门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶活性轻度升高，网织红细胞数可有一过性减少。

禁忌

妊娠妇女慎用。

注意事项

慎用：妊娠早期妇女慎用。

包装

盒装

类型

处方药

医保

医保甲类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠妇女慎用。

儿童用药

儿童：肌内注射：每天1次，每次1.6mg/kg，首剂加倍，连用5天。

药物相互作用

本药与金硫葡糖都可诱导血液异常，而两药联用可增强该不良反应。

药物毒理

1.药理：蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。
(1)青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。
(2)由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。
(3)其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。
(4)蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。
2.毒理：小鼠口服蒿甲醚的LD50为895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后，除网织红细胞数减少外，无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。

药代动力学

口服易吸收，0.5h达血药浓度峰值。肌内注射吸收快且完全。肌注10mg/kg，7h后血药浓度达峰值，约为0.8mg/L。本药在体内分布广，以脑组织中最多，肝、肾次之。本药总蛋白结合率为95.4%，分布容积为5.4～8.6L/kg，半衰期约为13h。药物主要经肠道排泄，其次经尿排泄。

贮藏

密封，置阴凉处。

用法用量

1.成人：
(1)口服给药：每天1次，每次80mg，首剂加倍，连服5～7天。
(2)肌内注射：每天1次，每次80mg，首剂加倍，连用5天。
2.儿童：肌内注射：每天1次，每次1.6mg/kg，首剂加倍，连用5天。