相关疾病

高血压,心绞痛,心肌梗死,心律失常,甲状腺机能亢进,嗜铬细胞瘤,心绞痛

适应症

主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。

不良反应

1.可出现四肢冰冷、疲劳、肠胃不适、心动过缓。偶见头痛、情绪变化、心力衰竭状况恶化。罕见睡眠障碍、精神抑郁、脱发、血小板减少、紫癜、银屑病状皮肤反应、银屑病恶化、视力模糊、幻想或直立性低血压。
2.在心肌梗死患者中，最常见的不良反应为低血压和心动过缓。
3.头昏、眩晕、失眠、多梦、恶心、腹泻及腹部不适、呼吸困难、增加血清极低密度脂蛋白和三酰甘油水平、皮疹、关节痛、胸痛等，可诱发心衰或使原有心衰加重，加重支气管痉挛，但比用非选择性β受体阻滞药要轻，发生率较少。

禁忌

1.Ⅱ-Ⅲ度心脏传导阻滞。
2.心源性休克者。
3.病窦综合症及严重窦性心动过缓。

注意事项

1.慎用：
(1)过敏史；
(2)充血性心力衰竭；
(3)糖尿病；
(4)肺气肿或非过敏性支气管炎；
(5)肝功能不全；
(6)甲状腺功能低下；
(7)雷诺综合征或其他周围血管疾病；
(8)肾功能减退；
(9)妊娠及哺乳期妇女。
2.避免在进食时服药。
3.本药的临床效应与血药浓度不完全平行，剂量调节应以临床效应为准。但达到最佳降压效果需1～2周时间不等，故应观察一段时间才能判断治疗效果。
4.有心力衰竭症状的患者在使用本药前，应先给予洋地黄苷类或利尿药，如症状仍然存在，本药应逐渐减量至停用。
5.停药时剂量应递减。心绞痛患者突然撤药可引起心绞痛加重，甚至出现心肌梗死；高血压患者可引起高血压反跳。故在停药时，剂量应逐渐减少，同时应尽可能限制体力活动。
6.静脉给药能快速控制心率及心肌收缩力。研究表明，在心肌梗死症状发作几小时内静脉给药效果优于口服。而心肌梗死后先静脉给药，然后改口服维持比单用一种方法更好。
7.用药过量的处理：心动过缓可给予阿托品或异丙肾上腺素，必要时安装人工起搏器，室性早搏可给予利多卡因或苯妥英钠；心力衰竭可给予吸氧、洋地黄苷类或利尿药；低血压时应输液并给予升压药；抽搐时应给予地或苯妥英钠；支气管痉挛时应给予异丙肾上腺素。本药可以通过血液透析清除。

包装

支装

类型

处方药

医保

非医保

外用药

否

有效期

18个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女慎用。

老人用药

老年患者慎用。

药物相互作用

1.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α1受体阻滞药虽然较少出现，但与本药同用时仍需注意。
2.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。
3.与丙吡胺合用可导致心排血量明显下降，如合用应密切监测心功能，特别是对有潜在心脏疾病的患者。
4.与苯乙肼合用可引起心率下降。如合用应仔细监测。
5.奎尼丁可增强β受体阻滞，引起直立性低血压。如必须合用，两药的用量宜小，并应仔细监测。
6.与利舍平合用，两者作用协同，β受体阻滞作用增强，可出现心动过缓及低血压。
7.与二氢类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重的低血压或心力储备降低。如合用，应仔细监测心脏功能，尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。
8.地尔硫可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压，左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心脏功能，尤其是老年、左室衰竭、主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。
9.维拉帕米与本药均有直接的负性肌力和负性传导作用，合用可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时，应密切监测心脏功能。
10.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7～14天。如必须合用，应监测心脏功能，特别是老年、左室功能下降，心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
11.与奥洛福林合用，可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用，应密切监测患者的血压和心率。
12.芬太尼时，使用本药可引起严重的低血压。
13.与地高辛合用可导致房室传导时间延长，并可使地高辛的血药浓度升高，合用时应仔细监测心电图和地高辛血浆浓度，并相应地调整剂量。
14.目前虽然还没有苄普地尔、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林与本药发生相互作用的报道，但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导而可引起血压降低、心动过缓或心力储备下降，因此如必须合用，应监测心功能，特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
15.目前虽然还没有氯丙嗪、氯普噻吨或三氟丙嗪与本药发生相互作用的报道，但吩噻嗪类药物与β受体阻滞药合用可互相加强作用，引起低血压和吩噻嗪中毒。合用时应监测两种药物效应的加强作用，必要时减少剂量。
16.本药与可乐定联合治疗时，突然撤去可乐定可能使高血压加重。因此要撤可乐定时，应先撤本药，密切监测血压，数日后再逐步减停可乐定。与莫定合用时，如突然撤去莫定也可引起高血压反跳，应予注意。
17.与多拉司琼同时静脉给药时，本药可减少多拉司琼活性代谢产物的清除，增加多拉司琼发生不良反应的危险。
18.β受体阻滞药可加重或延长支气管收缩，因此使用本药治疗的患者应避免吸入醋甲胆碱。

药物过量

用药过量的处理：
1.心动过缓可给予阿托品或异丙肾上腺素，必要时安装人工起搏器，室性早搏可给予利多卡因或苯妥英钠；
2.心力衰竭可给予吸氧、洋地黄苷类或利尿药；低血压时应输液并给予升压药；
3.抽搐时应给予地或苯妥英钠；
4.支气管痉挛时应给予异丙肾上腺素。本药可以通过血液透析清除。

药物毒理

1.本品对β1受体有选择性阻断作用，对支气管平滑肌β2受体亲和力较低。较小剂量即能明显降低动物心率、心收缩力与心排血量，使血压下降。
2.本药无内在拟交感活性与膜稳定作用，能降低血浆肾素活性及AGⅡ水平。无心肌抑制作用，经睫状肌扩散入睫状上皮，使房水产生减少，眼压下降。

药代动力学

口服吸收率为50%，生物利用度较低，约40%，服药后2～3h血药浓度达峰值，药物与血浆蛋白结合率为5%～10%，半衰期6～9h，主要经肾脏排泄。肾功能不全时，半衰期明显延长。不通过肝脏代谢，口服剂量的50%以原形从粪便排泄，40%～50%从肾脏排泄；可经血液透析清除。

贮藏

密封，置阴凉处。

用法用量

1.滴眼：1%～4%溶液，每次1或2滴，每天3～4次。
2.口服每次50～100mg，每天2次，每天最大量600mg。