相关疾病

心律失常,室性心律失常,心律失常

适应症

本品曾用于各种心律失常的治疗，但因其促心律失常作用和其他不良反应，现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。

不良反应

1.心血管:产生心脏停搏﹑传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波增宽﹑P-R及Q-T间期延长，R波在T波上诱发多型性室性心动过速(扭转型室性心动过速)或室颤，但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压﹑室颤﹑心脏停搏。血药浓度过高可引起心脏传导异常。
2.胃肠道:大剂量较易引起厌食﹑恶心﹑呕吐﹑腹泻﹑口苦﹑肝肿大﹑氨基转移酶升高等。
3.过敏反应:少数人可有荨麻疹﹑瘙痒﹑血管神经性水肿及斑丘疹。
4.红斑狼疮样综合征:发热﹑寒战﹑关节痛﹑皮肤损害﹑腹痛等。长期服药者较易发生，但也有仅服数次药即出现者。
5.神经:少数人可有头晕﹑精神抑郁及伴幻觉的精神失常。
6.血液:溶血性或再生不良性贫血﹑粒细胞减少﹑嗜酸性细胞增多﹑血小板减少及骨髓肉芽肿，血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。
7.肝肾:偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。
8.肌肉:偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。

禁忌

1.病态窦房结综合征(除非已有起搏器)。
2.Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(除非已有起搏器)。
3.对本品过敏者。
4.红斑狼疮(包括有既往史者)。
5.低钾血症。
6.重症肌无力。
7.地高辛中毒。

注意事项

1.该药静脉应用时需有心电和血压监测。
2.该药并不增加室性心律失常患者的存活率。
3.交叉过敏反应:对普鲁卡因及其他有关药物过敏者，可能对本品也过敏。
4.肾功能受损者应酌情调整剂量。
5.用药期间一旦心室率明显减低，应立即停药。
6.血液透析可清除本品，故透析后可加用一剂药。
7.用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。
8.静脉应用易出现低血压，故静脉用药速度要慢。
9.下列情况应慎用:
(1)过敏患者，尤以对普鲁卡因及有关药过敏者。
(2)支气管哮喘。
(3)肝功能或肾功能障碍。
(4)低血压。
(5)洋地黄中毒。
(6)心脏收缩功能明显降低者。
10.对诊断的干扰:
(1)干扰依酚氯铵(edrophoniumchloride)的诊断试验，因本品有抗胆碱作用。
(2)碱性磷酸酶﹑胆红素﹑乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高。
(3)心电图QRS波增宽﹑P-R及Q-T间期延长﹑QRS及T波电压降低。
11.用药期间应注意随访检查:
(1)有无过敏反应。
(2)抗核抗体试验。
(3)血压(胃肠道外给药时)。
(4)心电图，尤其在胃肠道外给药或增加剂量时，当QRS增宽25%﹑明显Q-T延长要考虑过量。
(5)肝功能测定，包括碱性磷酸酶﹑乳酸脱氢酶﹑门冬氨酸氨基转移酶﹑胆红素。
(6)血小板计数﹑全血细胞计数及分类。

类型

处方药

医保

非医保

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积，孕妇及乳母用时须权衡利弊。致畸胎作用不详。

儿童用药

小儿常用量:尚未确定。可参考以下资料:按体重3～6mg/kg，静注5分钟，静滴维持量为每分钟按体重0.025～0.05mg/kg。有报道该药在儿童体内半衰期为1.7小时，血清清除率略高于成人;在新生儿静脉应用的总血浆清除率与成人相似，平均半衰期为5.3小时。

老人用药

老年患者用药应酌情减量。

药物相互作用

1.与其他抗心律失常药物﹑抗毒蕈碱药物合用时，效应相加。
2.口服胺碘酮可以改变静脉普鲁卡因的药代动力学特性，降低其清除率，延长其半衰期，因此静脉应用时剂量应减少20%～30%。
3.与降压药合用，尤其静注本品时，降压作用可增强。
4.与拟胆碱药合用时，本品可抑制这类药对横纹肌的效应。
5.与神经肌肉阻滞剂(包括去极化型和非去极化型阻滞剂)合用时，神经肌肉接头的阻滞作用增强，时效延长。
6.酒精可以增加该药的清除率，缩短其半衰期。
7.抗酸药物可以降低其生物利用度，因此不建议两者合用。
8.西咪替丁可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率，因此两药合用时需减低普鲁卡因胺的用量。
9.雷尼替丁可影响该药在肾脏的代谢，合用时注意调整用量。
10.甲氧苄啶可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率，合用时需减低普鲁卡因胺的用量。

药物过量

药物过量急性期可出现高铁血红蛋白血症；还可以引起溶血性贫血，红细胞G-6-PD缺乏症，肾功能和肝功能损害。

药物毒理

1.本品属Ia类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期，降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度，通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、肌和心室的兴奋性，延长不应期及抑制舒张期除极，降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱，可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁，小量即可使房室传导加速，用量偏大则直接抑制房室传导。
2.本品有直接扩血管作用，但不阻断β受体。其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量>12ug/ml时产生毒性反应。

药代动力学

1.本品吸收较快而完全，广泛分布于全身，75％集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75～2.5L/kg。蛋白结合率为15％～20％。半衰期约为2～3小时，因乙酰化速度而异，心、肾功能衰竭者可延长。约25％经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。
2.乙酰化速度受遗传因素影响，中国大多数人为快乙酰化型，乙酰化快者血中乙酰化代谢物可较原形药的浓度高2～3倍。饮酒可增加原形药的乙酰化，因此原药总的清除增加，血及尿中N-乙酰普鲁卡因胺与原药比值也增加。N-乙酰普鲁卡因胺的半衰期约为6小时。静注后即刻起效。有效血药浓度2～10ug/m1，中毒血药浓度12ug/ml以上。该药30％～60％以原形经肾排出，N-乙酰普鲁卡因胺主要经肾清除，原药的6％～52％以乙酰化形从肾清除，肾功能障碍者体内蓄积量可超过原药；血液透析可清除原药及N-乙酰普鲁卡因胺。

贮藏

遮光密封保存。

用法用量

口服成人常用量：治疗心律失常，一次0.25~0.5g，每4小时1次。