相关疾病

骨骼感染,呼吸道感染,皮肤软组织感染,呼吸道感染

适应症

本品主要用于治疗产青霉素酶并对甲氧西林敏感的葡萄球菌所致轻﹑中度感染,如骨骼﹑呼吸道和皮肤﹑软组织感染等。

不良反应

1.过敏反应荨麻疹等各类皮疹较常见,少数病人中可发生白细胞减少﹑间质性肾炎﹑哮喘发作和血清病型反应(Ⅲ型变态反应)等。个别病人可发生过敏性休克,过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,保持气道畅通﹑吸氧并予以肾上腺素﹑糖皮质激素等治疗措施。
2.少数患者可出现腹胀﹑食欲减退,甚至恶心﹑呕吐﹑腹痛﹑腹泻等症状。
3.个别患者可出现白细胞及中性粒细胞减少或淤胆型黄疸。
4.偶见念珠菌属或革兰阴性杆菌所致二重感染。

禁忌

有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

注意事项

1.有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。
2.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
3.对一种青霉素过敏患者可能对其他青霉素类药物或青霉胺过敏，对青霉素过敏性休克患者可对头孢菌素类药物呈现交叉过敏。
4.轻中度肾功能减退患者服用本品时剂量不需调整，但肾功能严重减退时，本品的剂量应适当减少。

类型

处方药

医保

非医保

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

缺乏本品对孕妇影响的充分研究，但由于本品能透过胎盘进入胎儿，所以孕妇服用本品时应充分权衡利弊。本品有在乳汁中少量分泌，因此哺乳期妇女应慎用或在服用本品时暂停哺乳。

儿童用药

本品能与胆红素竞争与血清蛋白的结合,故有黄疸的新生儿应慎用本品。

老人用药

老年患者服用本品时须调整剂量。

药物相互作用

1.氯霉素﹑红霉素﹑四环素类﹑磺胺药等抑菌药可干扰青霉素的杀菌活性,故不宜与本品及其他青霉素类药物合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。
2.丙磺舒﹑阿司匹林﹑吲哚美辛﹑保泰松﹑磺胺药可减少本品在肾小管的排泄,使本品的血药浓度升高,血清半衰期延长,毒性也可能增加。

药物过量

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物毒理

本品为半合成青霉素，具有耐酸、耐青霉素酶的特点，对革兰阳性球菌和奈瑟菌属有抗菌活性，对葡萄球菌属（包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌）产酶株的抗菌活性较苯唑西林强，但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用较青霉素为弱，对甲氧西林耐药葡萄球菌无效。

药代动力学

1.空腹口服本品500mg，于1小时达血药峰浓度(Cmax)，为9.1mg/ml。口服吸收约35%。
2.食物影响本品在胃肠道的吸收，进食后服药者血药浓度仅为空腹服用者一半。
3.本品血清蛋白结合率为94%，能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔积液中，在胸腔积液中也有较高浓度。亦能透过胎盘进入胎儿，但难以透过正常的血脑屏障。
4.口服本品后约9%～22%在体内代谢，血消除半衰期(t1/2b)为0.5～1.1小时。主要通过肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中排出，少部分自胆汁排出。

贮藏

密封，在干燥处保存。

用法用量

口服。
1.成人一次0.5g,一日4次。
2.小儿每日按体重25～50mg/kg,分4次服用。