相关疾病

高血压,心绞痛,心肌梗死,心律失常,甲状腺功能亢进

适应症

1.用于高血压，可单用或与其他抗高血压药物联用。
2.也可用于心绞痛、心肌梗死、心律失常、甲状腺功能亢进等。

不良反应

可有头痛、头重感、恶心、呕吐、腹泻等，个别哮喘患者可出现支气管痉挛及房室传导阻滞等反应。

禁忌

1.哮喘及过敏性鼻炎患者禁用。
2.窦性心动过缓、Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞患者禁用。
3.心源性休克、低血压症患者禁用。

注意事项

1.慎用：
(1)处于或手术状态的患者。
(2)支气管疾病患者。
(3)糖尿病患者,因本药可增强胰岛素诱导的低血糖作用。
(4)甲状腺功能亢进或甲状腺毒症患者。
(5)肝病患者。
(6)肾脏疾病患者。
(7)周围血管疾病患者。
(8)充血性心力衰竭患者。
2.药物对儿童的影响：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。
3.药物对妊娠的影响：妊娠期使用β肾上腺素受体阻断药尚有争议。资料显示，孕妇使用β肾上腺素受体阻断药可致胎儿宫内发育迟缓、胎盘发育不良伴纤维化、胎粪吸入和早产等；孕期尤其是临近预产期使用β肾上腺素受体阻断药，可致新生儿心搏迟缓、呼吸抑制、低血糖和低阿普加评分。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。
4.药物对哺乳的影响：本药可经乳汁分泌。
5.用药前后及用药时应当检查或监测：用于高血压时应监测血压。
6.本药不宜与单胺氧化酶抑制药(如帕吉林)和抑制心脏的药(如)合用。
7.充血性心力衰竭患者(继发于心动过速者除外)，须心衰控制后方可使用本药。
8.本药剂量的个体差异较大，宜从小剂量开始逐渐加量，以选择适宜的剂量。治疗结束应逐渐减量，不可突然停药。
9.甲亢患者的高摄取率可致本药的清除增加，当患者的甲状腺功能正常时，可能需要减少本药剂量。

包装

盒装

类型

处方药

医保

非医保

外用药

否

有效期

18个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇使用β肾上腺素受体阻断药可致胎儿宫内发育迟缓、胎盘发育不良伴纤维化、胎粪吸入和早产等；孕期尤其是临近预产期使用β肾上腺素受体阻断药，可致新生儿心搏迟缓、呼吸抑制、低血糖和低阿普加评分。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

儿童用药

药物对儿童的影响：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。

药物相互作用

1.当归提取物可能抑制本药经肝细胞色素P450酶代谢，产生更大的降压效应。两者联用时应严密监测血压。
2.与齐留通同用，可能导致本药清除减少、作用增强。联用时可能需减少本药剂量，并严密监测心率及其他β肾上腺素受体阻滞症状。
3.对使用阿芬太尼的患者术前长期给予本药，可能增加心动过缓的发生率。
4.与胺碘酮同用，两者的心脏作用相加，可致低血压、心动过缓或心脏停搏。因此，胺碘酮应慎用于使用β肾上腺素受体阻断药的患者，尤其是怀疑有窦房结功能障碍或部分房室传导阻滞的患者，并应仔细监测心脏功能。
5.与地尔硫卓同用，两药心脏作用叠加，且本药的代谢降低，可致低血压、心动过缓、房室传导障碍。如需联用，应严密监测心脏功能，尤其是有心力衰竭倾向的患者，同时可能需调整本药剂量。
6.与咪贝地尔同用，两药的心血管效应叠加，且本药的肝代谢受抑，可致低血压、心动过缓和房室传导障碍。如需联用，应严密监测心脏功能，尤其是有心力衰竭或缓慢型心律失常倾向的患者。停用咪贝地尔和开始本药治疗之间应有一个7～14天的洗脱期。
7.与二氢类钙通道拮抗药同用，可致低血压和心动过缓。可能机制为两药心脏作用相加。如需联用，应严密监测心脏功能，尤其是有心力衰竭倾向的患者。
8.与苄普地尔或氟桂利嗪、加洛帕米、利多氟嗪、哌克昔林同用，两药的心血管效应叠加，可致低血压、心动过缓和房室传导障碍。必须联用时，应严密监测心脏功能，特别是有心力衰竭或缓慢型心律失常倾向的患者。
9.芬太尼中钙通道拮抗药与本药联用，可致严重的低血压反应，应慎重。其作用机制尚不明确。
10.与地高辛同用，两药心脏作用相加，并可能增加地高辛的生物利用度，导致房室传导阻滞和地高辛毒性。两者联用时，应仔细监测心电图和地高辛的血药浓度，并相应调整剂量。
11.使用本药的患者对α1肾上腺素受体阻断药的首剂反应,血压在首剂显著降低，尤其是立位增强，应警惕。可能的作用机制为β受体介导心率抑制代偿性升高。两药需联用时，α肾上腺素受体阻断药的初始剂量应比通常的剂量低，并宜于睡前给药，同时严密监测患者的低血压反应。
12.与可乐定同用，可加剧可乐定的撤药反应。可能机制为强烈的α肾上腺素能刺激加重血压反弹。因此，两药同用者停用可乐定时应严密监测高血压反应，可停用本药几天后逐渐减少可乐定的剂量，也可使用拉贝洛尔代替。

药物毒理

吲哚洛尔为非选择性β肾上腺素受体阻断药，对β1、β2受体的非选择性阻断作用较普萘洛尔强6～15倍。大量研究证明本药治疗Ⅰ期和Ⅱ期(轻到重度)高血压有效。本药具有较强的内源性拟交感活性(ISA)，其降低血浆肾素活性的作用弱于普萘洛尔。与其他不具有ISA的β肾上腺素受体阻断药相比，本药减慢静息心率、减少心排血量的作用较弱，对左室功能、心脏内传导、外周血管血流量和静息呼吸功能的抑制可能更小。
作用机制：
1.抗高血压：与本药减少心排血量(负性肌力和负性频率作用)、降低肾上腺素活性和抑制肾素释放有关，但其降压作用并不依赖于血浆肾素活性的改变。
2.抗心绞痛，心肌梗死：主要由于本药能减慢心率、降低血压、减弱心肌收缩力、减少心脏负荷、降低心肌耗氧量，增加冠脉血流量，亦与药物抗心律失常和局部缺血、抗血小板活性及可能的间接抗血栓特性有关。
3.抗心律失常：通过抑制心脏节律点电位的肾上腺素刺激、减慢房室结传导而发挥抗心律失常作用。

药代动力学

本品为β受体阻滞剂，作用与心得安相似，但心肌β受体阻滞作用较心得安强10～20倍，在离体动物试验上，其强度是心得安的5倍，但其“奎尼丁样”作用则比心得安小得多，且具中等程度的内源性拟交感活性，一般剂量下不产生心肌抑制作用，耐受性较好，未见发生心力衰竭等严重后果。

贮藏

密封，置阴凉处。

用法用量

口服。
1.心绞痛一次0.5～1片，一日3～4次；心悸、各种快速性心律失常一次1～2片，一日3～4次；
2.高血压一次1～3片，一日1～2次。