相关疾病

十二指肠溃疡,胃溃疡,溃疡病,急性上消化道出血,反流性食管炎,胃泌素瘤

适应症

1.本品用于治疗十二指肠溃疡,胃溃疡和溃疡病引起的急性上消化道出血。
2.也可用于胃酸分泌过多相关的疾病,如反流性食管炎,胃泌素瘤等。

不良反应

1.消化系统反应：较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨基转移酶轻度升高，偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药,可能导致慢性消化性溃疡穿孔。
2.泌尿系统反应：有引起急性间质肾炎致衰竭的报道,但此种毒性反应是可逆的。
3.造血系统反应：对骨髓有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。
4.中枢神经系统反应：可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安，感觉迟钝，语言含糊，出汗或癫痫样发作，以及幻觉、妄想等症状,引起中毒症状的血药浓度多在2μg/ml,而且多发生于老人，幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后,一般只需适当减少剂量即可消失，用似胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。
5.心血管系统反应：可有心动过缓,面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停，呼吸短促或呼吸困难。
6.对内分泌和皮肤的影响：本药具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性发育、女性溢乳、减退、阳痿、精子计数减少等、停药后即可消失；可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。

禁忌

1.孕妇及哺乳期妇女禁用。
2.对本品过敏者禁用。

注意事项

1.不宜用于急性胰腺炎。
2.用药期间应注意检查肾功能和血常规。
3.应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。
4.用本品时应禁用及含的饮料。
5.老年人、儿童应慎用。
6.突然停药,可能导致慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药（每晚400mg）3个月。
7.对诊断的干扰：胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。
8.下列情况应慎用
(1)严重心脏及呼吸系统疾患；肝、肾功能不全患者慎用。
(2)慢性炎症，如系统性红斑狼疮(SLE)，西咪替丁的骨髓毒性可能增高。
(3)器质性脑病。
(4)肾功能损害(中度或重度)。

类型

处方药

医保

非医保

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

本品能透过胎盘屏障，并能进入乳汁，引起胎儿和婴儿肝功能障碍，故禁用。

儿童用药

儿童慎用。

老人用药

老年患者慎用。用药间隔时间可延长，剂量酌减。

药物相互作用

1.与制酸药伍用，对十二脂肠溃疡有缓解疼痛之效,但西咪替丁的吸收可能减少，故一般不提倡。
2.本品与硫糖铝合用可能降低硫糖铝疗效(因硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用)。加重镇静及其他中枢神经抑制症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。如必须与抗酸剂合用，两者应至少相隔1小时。
3.与香豆素类抗凝药伍用时，凝血酶原时间可进一步延长，因此须密切注意病情变化，并调整抗凝药用量。
4.与其他肝内代谢药伍用均应慎用。
5.与苯妥钠英伍用时，后者血药浓度增高，毒性可能增强，注意定期复查周围血象。
6.本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍，应注意。
7.病人同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再用本品。
8.本品可减弱四环素的作用及增强阿司匹林的作用。
9.可干扰酮康唑的吸收、降低其抗真菌活性。
10.本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。
11.由于本品与氨基糖苷类相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明对抗，只能被氯化钙对抗，因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
12.与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑伍用时，血药浓度可能增高。
13.与茶碱、、氨茶碱等黄嘌吟类药伍用时，肝代谢降低，可导致清除延缓，血药浓度升高，可能发生中毒反应。

药物过量

1.常见的过量征象有呼吸短促或呼吸困难以及心动过速。
2.处理：首先清除胃肠道内尚未吸收的药物，并给予临床监护及支持疗法，出现呼吸衰竭者，立即进行人工呼吸，心动过速者可给予β－肾上腺素阻滞药。

药物毒理

1.本品为组胺H2受体抑制药。主要作用于壁细胞上H2受体，抑制胃酸分泌。
2.本品也可抑制由食物、组胺、胃泌素、及胰岛素等诱发的胃酸分泌。

药代动力学

1.本品口服后迅速吸收,达峰时间约为45～90分钟。血浆半衰期约为2小时,口服和非口服途径给药均能达到较长时间维持有效血药浓度,单次给药300mg剂量,可以使80%的壁细胞胃酸分泌功能受抑制4～5小时。静脉滴注的稳态血药浓度取决于输注速率及每个病人个体对本品的清除率情况。
2.在一项研究中发现,对肾脏功能正常的溃疡病人,输注速率为37.5毫克/小时时,所产生的稳态平均血药浓度约为0.9微克/毫升。
(1)本品主要通过尿液排泄,肌肉或静脉注射给药时,大多数药物以原型排除;而口服给药时,则在体内代谢完全,主要代谢物为亚砜。单次口服和非口服途径给药24小时后,口服量的48%、注射量的75%以原型自肾排泄。
(2)本品可抑制肝内代谢药物的微粒体酶,使靠此酶代谢的药物在血浆中半衰期延长。

贮藏

遮光,密闭,阴凉处保存。

执行标准

WS1-(X-319)-2003Z

用法用量

静脉滴注，给药剂量以西咪替丁计，每次0.2～0.4克，每日0.6～1.6克。