相关疾病

慢性髓细胞白血病,黑色素瘤,真性红细胞增多症,多发性骨髓瘤,头颈部原发性鳞状细胞癌,复发性转移性卵巢癌,肾细胞癌,神经棘红细胞增多症

适应症

1.主要用于治疗慢性髓细胞白血病、黑色素瘤、真性红细胞增多症、多发性骨髓瘤。
2.对头颈部原发性鳞状细胞癌、复发性转移性卵巢癌、肾细胞癌等亦有一定的疗效。与放射治疗同时应用或作为放射的增敏剂，可增加治疗头颈部肿瘤的疗效。

不良反应

1.造血系统：较常见的有白细胞减少、血小板减少、贫血或红细胞形态异常。
2.消化系统：较常见的有胃纳减退、恶心、呕吐，较少见的有便秘，长期服用本品可发生口腔粘膜炎、口腔溃烂、腹泻等。
3.其他：皮疹、红斑、瘙痒、皮肤色变深等皮肤反应及脱发较为少见，可偶然发生血尿酸增高或尿酸性肾病，偶见头痛、倦睡、头晕、幻觉、惊厥等神经毒性表现及药物性发热。

禁忌

1.水痘，带状疱疹者禁用。
2.各种严重感染者禁用。

注意事项

1.骨髓抑制、严重贫血、肾功能不全、痛风、尿酸盐结石史等慎用。
2.患者应避免接受疫苗的免疫接种。
3.服用本品可使患者的血尿素氮、血尿酸及肌酐浓度暂时性增高。
4.服用本品时应适量增加液体摄入量，以增加尿量及尿酸的排出。
5.治疗前后及治疗期要严密定期随访血常规、血小板计数、血尿素氮、尿酸、肌酐浓度,若出现显著的粒细胞或血小板减低，如白细胞下降至2.5×109/L或血小板下降至100×109/L以下，应暂停服用本品，并予相应处理。
6.与放疗合用时，应在放疗前7日开始给药，并严密观察血象，若出现严重的放疗不良反应，也应考虑减少或暂停服用本品。

包装

-

类型

处方药

医保

医保甲类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药

小儿禁用。

药物相互作用

1.本品与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等合用治疗痛风时，必须调节上述抗痛风药物剂量，以控制痛风病变及血尿酸的浓度。本品与别嘌呤醇合用时能预防并逆转本品所致的高尿酸血症。
2.与能引起白细胞或血小板减低的药物或与放射疗法联合应用时，应严密观察患者血象，并依此适当调节本品的用量。
3.本品与烷化剂和放射线无交叉耐药性。
4.本品对中枢神经系统有抑制作用，并能产生嗜睡。与戊巴比妥，甲喹酮硝、药、酚噻嗪类，三环类抗忧郁药等合用，产生相加作用后注意调整剂量。

药物毒理

1.本品是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂，可以阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，因而选择性地抑制DNA的合成，能抑制胸腺嘧啶核苷酸掺入DNA，并能直接损伤DNA，但对RNA及蛋白质的合成并无抑制作用。
2.本品为细胞周期特异物，作用于S期，并能使部分细胞阻滞至G1/S期的边缘，故可用作使癌细胞部分同步化或放射增敏的药物。

药代动力学

1.本品口服吸收较快，2小时后血清浓度已达高峰，半衰期(t1/2)为3~4小时，可透过血脑屏障。
2.主要在肝内代谢，由尿中排泄，排泄量个体差异大，肾功能受损病人慎用，4小时内排出约60%，12小时内排出约80%。

贮藏

避光、密封保存

用法用量

1.成人常用量
(1)慢粒，可根据患者用药前病情及白细胞数高低而决定剂量，一般开始剂量为每日按体重20~30mg/kg，1次或分2次口服，当白细胞下降至10×109/L以下时，减量至约为每日20mg/kg，口服维持或改间歇服用。
(2)头颈癌、卵巢癌等，剂量为每次按体重60~80mg/kg，或按体表面积2000~3000mg/m²，每周2次，单独服用或与放疗合用；亦可每日按体重20~30mg/kg，每日1次口服给药。
2.小儿常用量：尚未确定。