相关疾病

结核病,难治性军团菌属感染,耐甲氧西林葡萄球菌感染,结核病

适应症

1.结核病：本品与其他抗结核药联合使用，用于治疗各种类型结核﹐包括初治、进展期的、慢性的及耐药病例，本品对大多数非典型的分枝杆菌菌株也有效。
2.其它感染：本品可以治疗难治性军团菌属及耐甲氧西林葡萄球菌感染，为预防被感染机体出现耐药性，本品应与适应相应感染的其它抗生素联合使用。

不良反应

1.消化道反应最为多见，口服本品后可出现厌食﹑恶心﹑呕吐﹑上腹部不适﹑腹泻等胃肠道反应，发生率为1.7%～4.0%，但均能耐受。
2.肝毒性为本品的主要不良反应，发生率约1%，在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高﹑肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人﹑酗酒者﹑营养不良﹑原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。
3.变态反应大剂量间歇疗法后偶可出现"流感样症候群"，表现为畏寒﹑寒战﹑发热﹑不适﹑呼吸困难﹑头昏﹑嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。
4.偶可发生急性溶血或肾功能衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。
5.其他患者服用本品后，大小便﹑唾液﹑痰液﹑泪液等可呈橘红色。
6.偶见白细胞减少﹑凝血酶原时间缩短﹑头痛﹑眩晕﹑视力障碍等。

禁忌

对利福平过敏的患者禁用本品。

注意事项

1.药物使用注意事项利福平仅用于静脉输注，不能肌肉注射或者皮射。
2.本品不宜与其它药物混合使用，以免药物析出。
3.配制后的溶液需在4小时之内使用。

包装

5ml:0.3g（以利福平计）。

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

遮光，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

1.利福平可透过胎盘，动物实验曾引起畸胎。人类虽尚无致畸报道，但目前无足够资料表明可在妊娠期安全应用。3个月以内孕妇禁用，3个月以上孕妇慎用。
2.利福平可由乳汁排泄，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定。

儿童用药

1.本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确立。
2.婴儿慎用。

老人用药

老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。

药物相互作用

1.饮酒可致利福平性肝毒性发生率增加，并增加利福平的代谢，需调整利福平剂量，并密切观察患者有无肝毒性出现。
2.对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致其血药浓度减低;如必须联合应用时，两者服用间隔至少6小时。
3.本品与异烟肼合用肝毒性发生危险增加，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。
4.利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。
5.氯苯酚嗪可减少利福平的吸收，达峰时间延迟且半衰期延长。
6.利福平与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故本品不宜与咪唑类合用。
7.肾上腺皮质激素(糖皮质激素﹑盐皮质激素)﹑抗凝药﹑氨茶碱﹑茶碱﹑氯霉素﹑氯贝丁酯﹑环胞素﹑维拉帕米(异搏定)﹑妥卡尼﹑普罗帕酮﹑甲氧苄啶﹑香豆素或茚满二酮衍生物﹑口服降血糖药﹑促皮质素﹑氨苯砜﹑洋地黄苷类﹑丙吡胺﹑奎尼丁等与利福平合用时，由于后者诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量，本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间，据以调整剂量。
8.本品可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠。所以，患者服用利福平时，应改用其他避孕方法。
9.本品可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)﹑环磷酰胺的代谢，形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因此需调整剂量。
10.本品与地(安定)合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。
11.本品可增加苯妥因在肝脏中的代谢，故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调整用量。
12.本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解，因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。
13.本品亦可增加﹑美西律在肝脏中的代谢，引起撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。
14.丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄入，使本品血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。

药物过量

1.逾量的表现：精神迟钝；眼周或面部水肿；全身瘙痒；红人综合征(皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色)，有原发肝病，酗酒者或同服其他肝毒物者可能引起死亡。
2.处理：
(1)停药。
(2)洗胃，因患者往往出现恶心、呕吐，不宜再催吐，洗胃后给予活性炭糊，以吸收胃肠道内残余的利福平，有严重恶心呕吐者给予镇吐药。
(3)静脉输液并给予利尿剂，促进药物的排泄。

药物毒理

1.利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性：
(1)该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。
(2)利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。
(3)对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。
(4)利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。
2.细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。
3.利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。

药代动力学

1.利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值，成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。
2.本品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加，在唾液中亦可达有效治疗浓度。
3.本品可穿过胎盘。
4.表观分布容积(Vd)为1.6L／kg，蛋白结合率为80％～91％，进食后服药可使药物的吸收减少30%，该药的血消除半衰期(t1/2)为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时。
5.本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。
6.本品主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环，60％～65％的给药量经粪便排出，6%～15%的药物以原形、15％为活性代谢物经尿排出，7％则以无活性的3-甲酰衍生物排出，亦可经乳汁排出。
7.肾功能减退的患者中本品无积聚。
8.由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加，用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延缓。
9.利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

贮藏

密封，在阴暗干燥处保存。

执行标准

YBH08592005

用法用量

1.以无菌操作法用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml稀释本品后静脉滴注，建议输注时间超过2～3小时，但应在4小时内滴完，配制后的溶液需在4小时之内使用。
2.本品不能与其它药物混合在一起以免发生沉淀，与其它静脉注射药物合并治疗时需要通过不同部分注射。

性状

鲜红色或暗红色的液体。