相关疾病

巨幼细胞性贫血,直肠癌,贫血,贫血

适应症

1．用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。2．用于防治甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3．也可用于叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血的治疗。4．与5-氟尿嘧啶合用，用于治疗晚期结肠、直肠癌。

不良反应

很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等其它过敏反应。大剂量应用偶见胃肠功能紊乱，失眠、烦躁、抑郁。

禁忌

恶性贫血及维生素B12缺乏引起的巨幼细胞性贫血禁用本品；禁止鞘内注射本品。

注意事项

1．初次使用本品，应在有经验的医师指导下用药，并严格按照规定的剂量及用药时间执行。2．当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗：酸性尿（pH<7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出，病情急需者，本品剂量可能要加大。3．接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监测：（1）治疗前观察肌酐廓清试验；（2）甲氨蝶呤大剂量用药后12～24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨蝶呤浓度低于5×10－8mol/L时，可以停止实验室监测；（3）甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐量大于治疗前50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理；（4）甲氨蝶呤用药前及用药后每6小时应监测尿液酸碱度，要求尿液pH值在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗，在注射当天及注射后2日（每日补液量在3000ml/m2）；（5）本品与甲氨蝶呤不宜同时使用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后24～48小时再启用本品，剂量应要求血清浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。4．临床使用本品应用现配液，避免光线直接照射及热接触。

包装

0.1g/瓶

类型

处方药

医保

非医保

外用药

否

有效期

24个月。

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

管动物研究未显示本品有生殖毒性，但由于亚叶酸钠未进行适当的充分对照的妊娠妇女临床研究，因此如非确实必要，本品不应在妊娠期使用。尚不清楚本品是否经人乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用本品。

儿童用药

服用抗癫痫药的儿童应慎用本品（见药物相互作用），其它儿童用药尚不明确。

老人用药

有研究指出，本品与氟尿嘧啶联合用药时老年患者和/或身体虚弱者其严重胃肠道毒性的危险性增大。老年患者慎用本品。

药物相互作用

大量叶酸可能对抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用，使某些正在服用抗癫痫药儿童的癫痫发作率增加。动物和人的初步研究显示，全身给药时有少量亚叶酸钠以5－甲基四氢叶酸的形式进入脊髓，使甲氨蝶呤鞘内给药后的通常血药浓度出现下降。因此高剂量的亚叶酸钠可能降低甲氨蝶呤鞘内给药的效果。亚叶酸钠可能增加5-氟尿嘧啶的毒性。主要表现在白细胞减少﹑粘膜炎﹑口腔炎或腹泻上，这些毒性可能呈剂量限制性。若该联合用药的毒性比5-氟尿嘧啶单独给药时的更大，则5-氟尿嘧啶的剂量应在原调整的基础上进一步降低。

药物过量

本品过量使用可能抵消叶酸拮抗剂的化疗效果。

药物毒理

本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式。叶酸在小肠细胞内经二氢叶酸还原酶还原并甲基化，转变为甲基四氢叶酸，然后作为辅酶参与体内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的转化。甲氨蝶呤可与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸，从而抑制胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜的反应，但对已出现的甲氨蝶呤所致神经毒性则无明显作用。

药代动力学

肌注或静注后，0.6～0.8小时达峰值。T1/2为3.5～6.2小时。作用持续3～6小时，经肝作用后代谢成5-甲基四氢叶酸，80%～90%经肾排出，小量5%～8%随粪便排泄。

贮藏

遮光、密闭保存。

执行标准

国家食品药品监督管理局标准YBH00232009(0.1g)国家食品药品监督管理局标准YBH00222009(0.2g)

用法用量

-

性状

本品为淡黄色至黄色的疏松块状物或粉末。