相关疾病

镇痛,镇痛

适应症

根据世界卫生组织和国家药品监督管理局提出的癌痛治疗三阶梯方案的要求，是治疗重度癌痛的代表物。盐酸缓释片为强效镇痛药，主要适用于晚期癌症病人镇痛。

不良反应

1.连用3～5天即产生耐药性，1周以上可成瘾，但对于晚期中重度癌痛病人，如果治疗适当，少见依赖及成瘾现象。
2.恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等。偶见瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应。
3.本品急性中毒的主要症状为昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、两侧对称，或呈针尖样大，血压下降、发绀，尿少，体温下降，皮肤湿冷，肌无力，由于严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大、死亡。
4.中毒解救距口服4～6小时内应立即洗胃以排出胃中药物。采用人工呼吸、给氧、对症治疗、补充液体促进排泄。静脉注射拮抗剂纳洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg。亦可用烯丙作为拮抗药。

禁忌

呼吸抑制已显示紫绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正控制前、炎性肠梗等病人禁用。

注意事项

1.本品为国家特殊管理的药品，务必严格遵守国家对药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
2.根据WHO《癌症疼痛三阶梯止痛治疗指导原则》中关于癌症疼痛治疗用药个体化的规定，对癌症病人镇痛使用应由医师根据病情需要和耐受情况决定剂量。
3.未明确诊断的疼痛，尽可能不用本品，以免掩盖病情，贻误诊断。
4.可干扰对脑脊液压升高的病因诊断，这是因为本品使二氧化碳滞留，脑血管扩张的结果。
5.能促使胆道括约肌收缩，引起胆管系的内压上升；可使血浆淀粉酶和脂肪酶均升高。
6.对血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素、乳酸脱氢酶等测定有一定影响，故应在本品停药24小时以上方可进行以上项目测定，以防可能出现假阳性。

包装

盒装

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可通过胎盘屏障到达胎儿体内，少量经乳汁排出，故禁用于婴儿、孕妇、哺乳期妇女。本品能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，禁用于临盆产妇。

儿童用药

婴幼儿、未成熟新生儿禁用。

老人用药

慎用。

药物相互作用

1.与吩噻嗪类、镇静、单胺氧化酶抑制剂、三环抗抑郁药、抗组织胺药等合用，可加剧及延长的抑制作用。
2.本品可增强香豆素类药物的抗凝血作用。
3.与西咪替丁合用，可能引起呼吸暂停、精神错乱、肌肉抽搐等。

药物过量

过量可致急性中毒，成人中毒量为60mg，致死量为250mg。对于重度癌痛病人，使用量可超过上述剂量（既不受药典中关于极量的限制）。

药物毒理

1.本品为纯粹的受体激动剂，有强大的镇痛作用，同时也有明显的镇静作用，并有镇咳作用（因其可致成瘾而不用于临床）。对呼吸中枢有抑制作用，使其对二氧化碳张力的反应性降低，过量可致呼吸衰竭而死亡。
2.本品兴奋平滑肌，增加肠道平滑肌张力引起便秘，并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管扩张，尚有缩瞳、镇吐等作用（因其可致成瘾而不用于临床）。
3.类药物的镇痛机制尚不完全清楚，实验证明采用离子导入于脊髓胶质区，可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电，但不影响其他感觉神经传递。
4.按受体激动后产生的不同效应分型，可激动μ、κ及δ型受体，故产生镇痛、呼吸抑制、欣快成瘾。
5.类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释放减少，并可抑制腺苷酸环化酶．使神经细胞内的cAMP浓度减少，提示类药物的作用与cAMP有一定关系。
6.急性毒性LD50(mg/kg)：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；静脉237。

药代动力学

盐酸缓释片口服后由胃肠道粘膜吸收，与普通片剂相比，口服缓释片血药浓度达峰时间较长，一般为服后2～3小时，峰浓度也稍低，消除半衰期为3.5～5小时。本品在达稳态时血药浓度的波动较小，主要用于晚期癌症病人镇痛。

贮藏

密封，置阴凉处。

用法用量

盐酸缓释片必须整片吞服，不可截开或嚼碎。成人每隔12小时按时服用一次，用量应根据疼痛的严重程度、年龄及服用镇痛药史决定用药剂量，个体间可存在较大差异。最初应用本品者，宜从每12小时服用10mg或20mg开始，根据镇痛效果调整剂量，以及随时增加剂量，达到缓解疼痛的目的。