相关疾病

结直肠癌,胃癌,甲氨蝶呤中毒,口炎性腹泻,营养不良,巨幼细胞性贫血,巨幼细胞性贫血

适应症

1.尿嘧啶合用,可提高氟尿嘧啶的疗效,临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。
2.作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤﹑乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂，本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
3.当口服叶酸疗效不佳时,用于口炎性腹泻﹑营养不良﹑妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血。

不良反应

很少见，偶见皮疹﹑荨麻疹或哮喘等过敏反应。

禁忌

禁用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血。

注意事项

1.初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。
2.本品不宜与叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤）同时使用，以免影响后者的治疗作用，应于大剂量使用甲氨喋呤24～28小时后应用本品。
3.当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨喋呤的"解毒"治疗：酸性尿（pH<7）﹑腹水﹑失水﹑胃肠道梗阻﹑胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨喋呤毒性较显著，且不易从体内排出，病情急需者，本品剂量要加大。
4.接受大剂量甲氨喋呤而用本品"解救"者应进行下列各种实验室监测:
(1)治疗前观察肌酐廓清试验。
(2)甲氨喋呤大剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度，以调整本品剂量;当甲氨喋呤浓度低于510-8mol/L时，可以停止实验室监察。
(3)甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐量大于治疗前50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理。
(4)甲氨喋呤用药前和用药后每6小时应监察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗(每日补液量在3000ml/m2)。

包装

15mg。

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

否

有效期

36个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

1.对怀孕和哺乳期妇女未做临床研究，对亚叶酸钙也未进行常规的动物生殖毒性试验。孕妇使用本品的安全性尚不明确。
2.尚不知亚叶酸钙是否分泌到乳汁中,只有非常必要时本品才能用于哺乳期妇女。

儿童用药

尚不明确。

老人用药

尚不明确。

药物相互作用

1.大量叶酸可能对抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用，使某些正在服用抗癫痫药儿童的癫痫发作率增加。
2.动物和人的初步研究显示，全身给药时有少量亚叶酸以5-甲基甲氢叶酸的形式进入脊髓，使甲氨蝶呤鞘内给药后的通常血药浓度出现下降，因此高剂量的亚叶酸可能降低甲氨蝶呤鞘内给药的效果。
3.亚叶酸可能增加5-氟脲嘧啶的毒性。
4.本品可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶应用以预防后者引起继发性巨幼细胞性贫血。

药物过量

过量的亚叶酸可能使叶酸拮抗剂的化疗作用失效。

药物毒理

1.本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式（参见“叶酸”），甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。
2.本品可直接提供叶酸在体内的活化形式，具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成。
3.本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过相互间竞争作用，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。

药代动力学

1.本品口服后易于吸收，1.72±0.8小时后，血清还原叶酸达峰值，股注达峰时间需1.72±0.8小时，T1/2为3.5小时。
2.无论何种途径进入体内，药物作用持续3-6小时。
3.本品经肝脏代谢为5-甲基四氢叶酸，80-90%经肾排出，小量随粪便排泄。

贮藏

遮光，严封，置阴凉处保存。

用法用量

口服给药:
1.作为甲氨喋呤的"解救"疗法，一般采用的剂量为5～15mg，每6～8小时一次，连续2日，根据血药浓度测定结果控制甲氨喋呤血药浓度在5×10-8mol/L以下。
2.作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日剂量5～15mg，视中毒情况而定。
3.用于巨幼细胞贫血，每日15mg。
4.与5-氟尿嘧啶合用时，20～30mg/m2体表面积，在5-氟尿嘧啶用药半小时后服。

性状

本品为黄白色或类白色片。