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盐酸多柔比星注射液

日期:2018-12-08 12:33:15

  • 批准文号:国药准字H20041318
  • 英文名称:Doxorubicin Hydrochloride Injection
  • 产品类别:化学药品
  • 所在地区:浙江台州
  • 剂型:注射剂
  • 规格:5ml:10mg
  • 生产地址:浙江省台州市椒江区外沙路46号
  • 批准日期:2015-07-20
  • 药品本位码:86904641002310

相关疾病

卡波氏肉瘤,卡波氏肉瘤

适应症

1.本品可用于低CD4(<200CD4淋巴细胞/mm3)及有广泛皮肤粘膜内脏疾病的与艾滋病相关的卡波氏肉瘤(AIDS-KS)病人。
2.本品可用作一线全身化疗药物,或者用作治疗病情有进展的AIDS-KS病人的二线化疗药物,也可用于不能耐受下述两种以上药物联合化疗的病人:长春新碱、博莱霉素和多柔比星(或其他蒽环类抗生素)。

不良反应

1.骨髓抑制:为阿霉素的主要副作用。白细胞减少约于用药后10~14日下降至最低点,大多在三周内逐渐恢复至正常水平,贫血和血小板减少一般不严重。
2.心脏毒性:可出现一过性心电图改变,表现为室上性心动过速、室性期前收缩及ST-T改变,一般不影响治疗,少数患者可再现延迟性进行性心肌病变,表现为急性充血性心力衰竭,与累计剂量密切相关,大多出现在总量大于400mg/m2的患者,这些情况偶尔可突然发生而常规心电图无异常迹象,阿霉素引起的心脏病变多出现在停药后1~6个月,心脏毒性可因联合应用其他药物加重。
3.消化道反应:表现为食欲减退、恶心、呕吐,也可有口腔黏膜红斑、溃疡及食道炎、胃炎。
4.脱发:发生率在90%以上,一般停药1~2个月可恢复生长。
5.局部反应:如注射处药物外溢可引起组织溃疡和坏死。药物浓度过高引起静脉炎。
6.其他:少数患者有发热、出血性红斑、肝功能异常与蛋白尿、甲床部位出现色素沉着、指甲松离,在原先放射野可出现皮肤发红或色素沉着。个别患者出现荨麻疹、过敏反应、结膜炎、流泪。此外阿霉素还可增加放疗和一些抗癌药毒性。
7.白血病和恶性淋巴瘤患者应用本品时,特别是初次用阿霉素者,可因瘤细胞大量破坏引起高尿酸血症,而致关节疼痛或肾功能损害。

禁忌

1.周围血象中白细胞低于3500/μl或血小板低于5万/μl患者禁用。
2.明显感染或发热、恶液质、失水、电解质或酸碱平衡失调者禁用。
3.胃肠道梗阻、明显黄疸或肝功能损害患者禁用;
4.心肺功能失代偿患者、水痘或带状疱疹患者禁用;
5.曾用其他抗肿瘤药物或放射治疗已引起骨髓抑制的病人禁用;
6.严重心脏病患者禁用;
7.孕妇及哺乳期妇女禁用。

注意事项

1.本品的肾排泄虽较少,但在用药后1~2日内可出现红色尿,一般都在2日后消失。肾功能不全者用本品后要警惕高尿酸血症的出现;痛风患者,如应用阿霉素,别嘌醇用量要相应增加。
2.少数患者用药后可引起黄疸或其他肝功能损害,有肝功能不全者,用量应予酌减。
3.用药期间需检查
(1)用药前后要测定心脏功能、监测心电图、超声心动图、血清酶学和其他心肌功能试验;
(2)随访检查周围血象(每周至少一次)和肝功能试验;
(3)应经常查看有无口腔溃疡、腹泻以及黄疸等情况,应劝病人多饮水以减少高尿酸血症的可能,必要时检查血清尿酸或肾功能。
4.过去曾用过足量柔红霉素、表柔比星及本品者不能再用。
5.本品可用于浆膜腔内给药和膀胱灌注,但不能用于鞘内注射。
6.外渗后可引起局部组织坏死,需确定静脉通畅后才能给药。

包装

5ml:10mg*5瓶

类型

处方药

医保

非医保

外用药

有效期

12个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

本品能透过胎盘,有引致流产的可能,因此严禁在妊娠初期的3个月内应用阿霉素。妊娠期妇女用本品后,对胎儿的毒性反应有时可长达数年后才出现,哺乳期妇女禁用。

儿童用药

2岁以下幼儿慎用。

老人用药

老年患者慎用。

药物相互作用

1.各种骨髓抑制剂特别是亚硝脲类、大剂量环磷酰胺或甲氨蝶呤、丝裂霉素或放射治疗,如与阿霉素同用,后者一次量与总剂量均应酌减;
2.本品如与链佐星(Streptozotocin)同用,后者可延长阿霉素的半衰期,因此前者剂量应予酌减;
3.任何可能导致肝脏损害的药物如与本品同用,可增加阿霉素的肝毒性;与阿糖胞苷同用可导致坏死性结肠炎;与肝素、头孢菌素等混和应用易产生沉淀;
4.本品与柔红霉素呈交叉耐药性。与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氮芥、丝裂霉素、博来霉素、环磷酰胺以及亚硝脲类等则不呈交叉耐药性,且与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、顺铂以及亚硝脲类药物同用,有不同程度的协同作用。
5.用药期间慎用活病毒疫苗接种。

药物过量

未进行该项研究且暂无可靠文献参考。

药物毒理

1.阿霉素具有较强的抗肿瘤作用,因其结构中既含有脂溶性的蒽环配基,又有水溶性的柔红糖胺;并有酸性酚羟基和碱性氨基。
2.作为一种周期非特异性抗癌化疗药物,本品对各期细胞均有作用,但对S期的早期最为敏感,M期次之,而对G1、S和G2期有延缓作用。其作用机制在于可直接作用于DNA,插入DNA的双螺旋链,使后者解开,改变DNA的模板性质,抑制DNA聚合酶从而既抑制DNA,也抑制RNA合成。
3.此外,本品具形成超氧基自由基的功能,并有特殊破坏细胞膜结构和功能的作用。
4.本品有强烈的细胞毒性作用,在动物中有致癌作用,在人体也有潜在的致突变和致癌作用。
5.本品对动物生殖功能有明显影响,但在人类,其抑制作用较大白鼠实验大为减轻。

药代动力学

1.本品静脉给药后与血浆蛋白结合率很低,迅速分布于心、肾、肝、脾、肺组织中,但不能透过血脑屏障。
2.主要在肝内代谢,经胆汁排泄,50%以原形排出、23%以具活性的阿霉素代谢物阿霉醇排出,在6小时内仅5%~10%从尿液中排泄。
3.阿霉素的清除曲线是多相的,其三相半衰期(t1/2)分别为0.5、3小时和40~50小时。

贮藏

密封,置阴凉处。

用法用量

缓慢静脉或动脉注射。本品体外溶血性实验结果表明本品具有溶血特性,给药时注意缓慢注射或缓慢点滴并且严密监测血象。
1.成人常用量单独给药每平方体表面积50-60mg,每3~4周1次或每日20mg/m2,连用3日,停用2~3周后重复。分次用药的心肌毒性、骨髓抑制和胃肠道反应(包括口腔溃疡)较每3周用药一次为轻。联合用药为40mg/m2,每3周1次或25mg/m2,每周1次,连用2周,3周重复。总剂量按体重面积不宜超过400mg/m2。
2.联合化疗
(1)ABVD(阿霉素、博来霉素、长春碱和达卡巴嗪),主要用于霍奇金淋巴瘤;
(2)CAF(环磷酰胺、阿霉素和氟尿嘧啶),主要用于乳腺癌;
(3)CAOP(环磷酰胺、阿霉素、长春新碱和泼尼松),主要用于恶性淋巴瘤;
(4)FAM(氟尿嘧啶,阿霉素和丝裂霉素),主要用于胃癌;
(5)AC(阿霉素和阿糖胞苷),主要用于成人急性髓细胞性白血病;
(6)AOP(阿霉素、长春新碱和泼尼松),主要用于淋巴母细胞型急性白血病的诱导缓解;
(7)ACP(阿霉素、环磷酰胺和顺铂),主要用于卵巢癌和肺癌以及头颈部癌、膀胱癌等;
(8)COAD(环磷酰胺、长春新碱、阿霉素和达卡巴嗪),主要用于软组织肉瘤和成骨肉瘤;
(9)CAO(环磷酰胺、阿霉素、长春新碱),主要用于小细胞型肺癌。