相关疾病

肝硬化,肝内胆汁淤积,妊娠期肝内胆汁淤积,妊娠期肝内胆汁淤积

适应症

1.适用于肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁淤积。
2.适用于妊娠期肝内胆汁淤积。

不良反应

即使长期大量应用亦未见与本品相关的不良反应。改变用药习惯或增加用药剂量同样未见不良反应的报告。

禁忌

对本品过敏者

注意事项

注射用冻干粉针须在临用前用所附溶剂溶解。静脉注射必须非常缓慢。

包装

500mg*5支/盒

外用药

否

有效期

36个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可用于妊娠期和哺乳期。

儿童用药

尚不明确

老人用药

尚不明确

药物相互作用

未进项该项试验且无可靠文献参考

药物过量

未进项该项试验且无可靠文献参考

药物毒理

1.腺苷蛋氨酸是人体组织和体液中普遍存在的一种生理活性分子。它作为甲基供体(转甲基作用)和生理性巯基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和辅酶A等)的前体(转硫基作用)参与体内重要的生化反应。在肝内，通过使质膜磷脂甲基化而调节肝脏细胞膜的流动性，而且通过转硫基反应可以促进解毒过程中硫化产物的合成。只要肝内腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范围内，这些反应就有助于防止肝内胆汁淤积。
2.现已发现，肝硬化时肝腺苷蛋氨酸的合成明显下降，这是因为腺苷蛋氨酸合成酶(催化必需氨基酸蛋氨酸向腺苷蛋氨酸转化)的活性显著下降(约50%)所致。这种代谢障碍使蛋氨酸向腺苷蛋氨酸转化减少，因而削弱了防止胆汁淤积的正常生理过程。结果使肝硬化患者饮食中的蛋氨酸血浆清除率降低，并造成其代谢产物，特别是半胱氨酸、谷胱甘肽和牛磺酸利用度的下降。而且这种代谢障碍还造成高蛋氨酸血症，使发生肝性脑病的危险性增加。有研究证明体内蛋氨酸累积可导致其降解产物(如硫醇，甲硫醇)在血中的浓度升高，而这些降解产物在肝性脑病的发病机理中起重要作用。由于腺苷蛋氨酸可以使巯基化合物合成增加，但不增加血循环中蛋氨酸的浓度，给肝硬化患者补充腺苷蛋氨酸可以使一种在肝病时生物利用度降低的必需化合物恢复其内源性水平。
3.肝内胆汁淤积：肝内胆汁淤积可能是急性和慢性肝病的并发症，而且不管它们的病因如何，这种并发症都可能发生。这是由于肝细胞分泌胆汁减少，因而本应随着胆汁被清除的物质在血液中聚积，特别是胆红素，胆盐和各种酶。肝内胆汁淤积临床表现为黄疽和/或瘙痒，生化改变特点是血液中胆汁的成分(主要是总胆红素结合胆红素，胆盐)和胆管酶(碱性磷酸酶和γ-谷氨酰转移酶)升高。补充腺苷蛋氨酸可以消除因腺苷蛋氨酸合成酶活性降低而造成的代谢阻滞，恢复胆汁排泄的生理机制。事实上各种实验模型证明，腺苷蛋氨酸抗胆汁淤积的活性应归于
(1)通过依赖腺苷蛋氨酸合成膜磷脂(降低胆与磷脂的比例)恢复细胞膜的流动性；
(2)通过转硫基途径合成参与内源解毒过程的含硫化合物。

药代动力学

1.静脉注射本品在人体的药代动力分布属于双指数型，分为两个阶段：—个阶段是迅速分布到各组织，另—个阶段是清除阶段，其半衰期大约为90分钟。
2.口服本品大约一半以原形从尿液排泄。
3.肌肉注射本品，几乎完全吸(96%)，45分钟后腺苷蛋氨酸的血浆值达到最高水平。
4.本品只有极少量与血浆蛋白结合。
5.口服本品在肠道吸收，并使腺苷蛋氨酸的血浆浓度明显提高。
6.用同位素方法进行动物试验表明，口服本品后促使肝脏甲基水平升高。此外还证实，口服本品循内源性代谢途径(转甲基反应，转硫基反应，脱羧基反应等)被机体利用。

贮藏

密封，阴凉处

用法用量

每天500～1000mg，肌肉或静脉注射