相关疾病

高血压,高血压

适应症

可单独或联合其它抗高压药物治疗高血压。

不良反应

1.较常见的不良反应有头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕。
2.较为少见的不良反应为心绞痛，低血压，心动过缓，体位性低血压、瘙痒、皮疹、呼吸困难，无力、肌肉痉挛和消化不良。
3.本品与其它钙拮抗剂相似，极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道，而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分；尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。

禁忌

对二氢类钙拮抗剂过敏的病人禁用。

注意事项

1.肝功能受损病人：与其它所有钙离子阻滞剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，在这种情况下使用本品应十分小心。
2.肾功能衰竭病人：本品广泛代谢为无活性代谢物，仅10%的药物以原形经尿液排泄，故血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性，肾功能损害患者可以采用正常剂量。本品不被透析。
3.本品如其它钙离子阻滞剂，可罕见有齿龈增生，多在治疗1-9月时发生，但停药后1-21周症状和增生可有改变。
4.外科手术前无须停药，但师须知道用此药治疗。
5.下列情况禁用：
(1)严重低血压；
(2)主动脉瓣狭窄。

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

1.本品用于妊娠和哺乳期妇女的安全性尚未确定。动物试验中给予大鼠本品10mg/kg，除引起分娩延迟和滞产外，宫内死亡增加5倍，同窝崽数减少50%，因此，仅在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大是才可使用本品。
2.尚未见本品是否排入乳汁的报道。

儿童用药

尚未有本品用于儿童的资料。

老人用药

1.本品血药浓度达峰时间在老年和年轻患者是相似的，老年患者药时曲线下面积（AUC）增加，消除半衰期延长，使清除率有下降趋势。有报道在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常剂量，但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。

药物相互作用

1.药：吸入烃类药物与本品同用可引起低血压。
2.非甾体类抗炎药，尤其吲哚美辛：与本品同用可减弱降压作用，可能与抑制前列腺素合成和（或）引起水、钠潴留有关。
3.β-受体阻滞剂：与本品同用耐受良好，但可引起过度低血压，罕见病例可增加充血性心力衰竭发生的可能。
4.雌激素：与本品同用可增加液体潴留而增高血压。
5.磺吡酮（sulfinpyrazone）：与本品合用可增加氨氯地平蛋白结合率，而使血药浓度变化。
6.锂制剂：与本品同用，可引起神经中毒，表现有恶心，呕吐，腹泻，共济失调，震颤和（或）麻木，须谨慎应用。
7.拟交感胺可减弱本品的降压作用。

药物过量

现有资料提示，严重过量用药能导致外周血管过度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血压，心动过缓，罕见有Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，少数病人可发生心脏停搏。前者应静脉给予多巴胺，去甲肾上腺素治疗，后者须给阿托品，异丙肾，氯化钙治疗，如有适应症应安置心脏起搏器。

药物毒理

1.药理作用:
(1)本品为钙离子内流阻滞剂(亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),可选择性抑制钙离子跨膜内流入血管平滑肌和心肌细胞，尤对血管平滑肌作用更强。
(2)本品通过直接舒张血管平滑肌，扩张外周小动脉，而降低外周阻力（后负荷），且能明显扩张冠状动脉。
(3)本品在体内有负性肌力作用，但对入体窦房结和房室结无影响。
2.毒理研究:
(1)急性毒性：L-门冬氨酸氨氯地平原料药灌胃给药的LD50为80.2mg/kg（95%可信限为71.3～90.2mg/kg）；腹腔注射给药的LD50为62.1mg/kg（95%可信限为55.0～70.1mg/kg)。
(2)遗传毒性：致突变试验结果表明未出现与药物有关的基因或染色体水平的致突变作用。
(3)生殖毒性：一般生殖毒性试验：大鼠口服氨氯地平10mg/kg/日（以体表面积计，约为最大推荐人用剂量10mg的8倍）对生育无损害，怀孕大鼠和兔在器官形成期口服氨氯地平10mg/kg（以体表面积计，分别约为最大推荐人用剂量10mg的8倍和23倍）对胚胎无致畸作用。但大鼠交配前14天和妊娠期口服氨氯地平10mg/kg，同窝崽数明显减少（约50%），宫内死亡明显增加（约5倍），并可延长妊娠期和产程。尚未在妊娠妇女进行充分和严格对照的试验，因此怀孕期间只有在其潜在利益大于对胎儿潜在危险时，孕妇才可服用本品。本品是否在人乳中排泄尚不清楚，鉴于缺乏这方面的资料，建议哺乳期停用。
(4)致癌性：氨氯地平对大鼠及小鼠两年的致癌试验，混食剂量为0.5，1.25，和2.5mg/kg/日均无致癌性，其最离剂量（以体表面积计，小鼠剂量与最大推荐临床用剂量10mg相当，而大鼠剂量为其2倍）接近小鼠最大耐受量。

药代动力学

文献报道，本品口服吸收良好，不受摄入食物的影响，血浆蛋白结合率约为97.5%，单次给药后6～12小时血药浓度达峰值，绝对生物利用度约为64～80%，表现分布容积约为21L/kg，终末消除半衰期约为35～50小对。每日一次，连续给药7～8天后，血药浓度达稳态。本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，其10%以原药、60%以代谢物经尿液排出。

贮藏

遮光，密封保存。

用法用量

1.通常初始剂量为5mg（一片），一日1次，但老年、体弱、肝功能损害患者及联用其它抗高血压药物的患者，初始计量可为2.5mg（半片），一日1次。
2.剂量调整应根据患者个体的临床反应，最大剂量可增至10mg（二片），一日1次。
3.本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转化酶抑制剂合用时不需调整剂量。