相关疾病

风湿病性贫血,风湿病性贫血症,神经痛,坐骨神经痛,肌腱炎,腱鞘炎,强直性脊柱炎

适应症

肌肉、关节、关节囊、粘液囊、肌腱、腱鞘和脊椎的炎症及退行性关节和关节外疾病。如强直性脊椎炎、软组织风湿病、粘液囊炎、腱鞘炎、肌腱炎、腰痛、坐骨神经痛、颈神经根综合征及各类神经炎和神经痛。痛风急性发作。非风湿性炎症引起的疼痛。

不良反应

胃肠道不适﹐恶心﹐头昏﹐头痛。过敏反应如皮疹、瘙痒、哮喘和水肿。

禁忌

胃溃疡。妊娠及哺乳妇女，严重肝功能或造血机能紊乱。对乙酰水杨酸或其它非抗炎药过敏者。

注意事项

有胃溃疡病史者,不明原因的胃肠道疾患,肝肾功能损害,高血压,哮喘,枯草热,鼻息肉和慢性呼吸道感染患者慎用。

包装

2ml：双氯芬酸钠75mg与盐酸利多卡因20mg

类型

处方药

医保

非医保

外用药

否

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可透过动物胎盘并有少量存在于哺乳妇女的乳汁中，孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药

本品剂量较大，不推荐儿童使用。

老人用药

老年患者、经常胃肠道出血或溃疡和或穿孔的患者使用本品会出现严重的后果。这些严重的后果会在治疗过程中的任何时间出现，而且出现前可能没有预警症状，并且在其以往的医疗记录中无任何症状。

药物相互作用

可与锂剂、地高辛、利尿剂、皮质、其它非甾体类抗炎药及阿司匹林产生相互作用。

药物毒理

双氯芬酸钠是一种衍生于类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和吲哚美辛等。双氯芬酸钠还具有阻止血小板凝集作用。利多卡因为酰胺类局麻药，血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高。两者配伍，起镇痛协同作用。给大鼠口服双氯芬酸钠每日2mg/kg，长期观察，没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中，每日用药2mg/kg，也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg，雌雄均未发生不育。大鼠经口LD50为150mg/kg，小鼠经口LD50为390mg/kg。　　利多卡因随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5μg/ml可发生惊厥。

药代动力学

　1．肌注75毫克双氯芬酸钠后迅速被吸收，20分钟内可达2.0μg/ml的血浆峰值浓度。吸收量与剂量大小成正比，口服后有一半活物经肝脏代谢，所以肌注后的AUC值为口服两倍。平均体积分布为0.12~0.17L/kg。血浆蛋白结合率为99%以上。血浆药物浓度为0.7~2.0μg/ml。重复使用并不改变药代动力学，按照推荐剂量使用，没有药物蓄积现象。　　2．双氯芬酸在乳汁中药物浓度极低而可忽略。在人体血浆的药物浓度峰值出现后2~4小时，在滑液中可测得最大药物浓度。滑液中的的药物半衰期为3~6小时。因此即使在用药后4~6小时，滑兴中的活物成分的浓度要比血浆中高，并且这一状态持续12小时以上。　　3．药物以原形的形式进人体内循环。药物的生物转化过程部分通过原形分子的糖基化，但订要通过羟基化和甲基完成。这两种酚的代谢产物是具有药理活性的，但与双氯芬酸相比，活性较小。　　4．本药清除率263±56ml/min（均精±标准差），血浆终末半衰期为1~2小时。大约有60%通过肾脏以代谢产物的形式排泄，另外有不到1%的药物以原形的形式排泄。其余的药物通过胆汁以代谢产物的形式排泄。

贮藏

密封

用法用量

成人通常每日一次,每次一支，在臀部深部肌肉注射，严重疼痛者可每天注射两次，每次一支，间隔为几小时，变换注射部位给药。严重的疼痛减退后应改为口服止痛药。