相关疾病

疑病症,疑病性神经症,心血管疾病伴发的精神障碍,恐缩症,缩阳症,病,经前期综合征,焦虑性神经症

适应症

本品用于。1.治疗焦虑性神经症，缓解焦虑，紧张，担心，不安与失眠等症状。2.治疗失眠症。3.治疗肌张力过高或肌肉僵直的疾病。4.与抗癫痫药合用控制癫痫发作。

不良反应

常见嗜睡，可见无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹、中毒性肝损害、骨髓抑制。男性偶见阳痿。

禁忌

白细胞减少者﹑对本品过敏者。

注意事项

长期使用可产生耐受性与依赖性。肝﹑肾功能不全者慎用。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆﹑操作机械或高空作业。长期用药后骤停可能引起惊厥等撤药反应。服药期间勿饮酒。

包装

瓶装

外用药

否

有效期

18个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

禁用。

儿童用药

6岁以下儿童慎用，6岁以上儿童减量使用。

老人用药

易引起昏厥，应慎用。

药物相互作用

1.本品与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。2.饮酒及与全麻药，可乐定，镇痛药，单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可相互增效。3.与抗酸药合用时可延迟本品的吸收。4.本品与抗高血压药或与利尿降压药合用时，可使降压作用增强。5.本品与钙离子通道拮抗药合用时，可使低血压加重。6.本品与西咪替丁合用时可以抑制本品的肝脏代谢，从而使清除减慢，血药浓度升高。7.本品与普萘洛尔合用时可导致癫痫发作的类型和（或）频率改变，应及时调整剂量。8.本品与卡马西平合用时，由于肝微粒体酶的诱导可使两者的血药浓度下降，清除半衰期缩短。9.本品与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。10.本品与抗真菌药酮康唑，伊曲康唑合用，可提高本品疗效并增加其毒性。

药物过量

中毒症状：大剂量中毒时，可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。处理：立即催吐、洗胃、导泻以排除药物，并依病情给予对症治疗及支持疗法。

药物毒理

本品为苯二氮卓类抗焦虑药，作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮卓受体结合而促进-氨基丁酸的释放，促进突触传导功能有关。本品还有中枢性肌松弛作用和抗惊厥作用，小剂量时有抗焦虑作用，随着剂量增加，可显示镇静、催眠、记忆障碍，很大剂量时也可致昏迷，但很少有呼吸和心血管严重抑制。

药代动力学

口服易吸收且完全，血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%，总清除率（CL）1L/h，表观分布容积（Vd）28L，蛋白结合率96%。口服0.5~2小时血药浓度达峰值，血药浓度达到稳态需5~14日。经肝脏代谢，先去甲基进而脱氨基氧化，先后转化为具有相似药理活性的去甲卓和去甲地。半衰期（t1/2）5~30小时。本品经肾脏排泄，可通过胎盘且可分泌入乳汁。长期用药在体内有一定量的蓄积，代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，清除缓慢。肝、肾功能损害可延长本品的消除半衰期。

贮藏

遮光，密封保存。

用法用量

口服给药:
1.抗焦虑:一次5～10mg，一日2～3次。
2.治疗失眠:10～20mg睡前服用。
3.抗癫痫:一次10～20mg，一日3次。