相关疾病

扁桃体炎,支气管炎,肠炎,痢疾,尿路感染

适应症

用于扁桃体炎、支气管炎、肠炎、痢疾、尿路感染等。

不良反应

1.磺胺甲噁唑的不良反应
(1)过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
(2)粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。因此在全身应用磺胺药时应定期检查周围血相，发现异常及时停药。
(3)溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。
(4)高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。
(5)肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。
(6)肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。如应用本品疗程长，剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水，以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规2～3次，如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水，直至结晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。
(7)恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
(8)甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
(9)中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或忧郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。艾滋病患者上述不良反应较非艾滋病患者为多见。
2.甲氧苄啶的不良反应
(1)由于本品对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或正铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可望恢复，也可加用叶酸制剂。
(2)过敏反应，可发生瘙痒、皮疹，偶可呈严重的渗出性多形红斑。
(3)恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，一般症状轻微。
(4)偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。复方磺胺甲噁唑偶可致过敏性休克发生。老年人使用本品时较易发生严重的皮肤过敏反应及血液系统异常，同时应用利尿剂者更易发生

禁忌

1.两个月以下的婴儿禁用。
2.严重肾功能损害者禁用。
3.对磺胺类药物过敏者禁用。
4.巨幼红细胞性贫血患者禁用。

注意事项

1.磺胺甲噁唑
(1)交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
(2)对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。
(3)磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，该类药物对胎儿的影响在人类中的研究尚缺乏资料。动物实验中发现磺胺甲噁唑有致畸作用，主要表现为腭裂。但在人类研究中缺乏充足的资料，但用于人类时可能利多于弊。然而在围产期由于磺胺药有引起新生儿核黄疸的可能，故不宜应用。
(4)磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对乳儿产生影响。磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。
(5)小儿，磺胺药除作为乙胺嘧啶的辅助用药治疗先天性弓形虫病外，该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性。
(6)老年人，老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹，骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。
(7)下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、血卟啉症、肾功能损害患者。
(8)应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时亦可服药碱化尿液。
(9)治疗中须注意检查：①全血相检查，对接受较长疗程的患者尤为重要；②治疗中定期尿液检查(每2～3日查尿常规1次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿；③肝、肾功能检查。
2.甲氧苄啶
(1)本品可穿过血胎盘屏障，虽然在人类中该药的应用尚未证实有致畸作用，但由于TMP对大鼠、兔有致畸作用，其作用机制为干扰叶酸代谢，在胎儿循环及羊水中药物浓度接近母体血药浓度，因此本品在妊娠期间应用必须权衡利弊后决定是否用药。
(2)本品可分泌至乳汁中，其浓度较高，且药物有可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢，因此虽然在人类中尚未证实其问题存在，但本品对乳母的应用必须权衡利弊后决定是否用药。
(3)早产儿、新生儿不宜应用本品。
(4)下列情况应慎用：肝功能损害、由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病、肾功能损害。
(5)用药期间应定期进行周围血相检查，在疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫病者易出现叶酸缺乏症，如周围血相中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。

类型

处方药

医保

非医保

外用药

否

有效期

2年

国家/地区

国产

药物相互作用

1.磺胺甲噁唑
(1)尿碱化药同时应用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。
(2)对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取，因而对磺胺药的抑菌作用发生拮抗，两者不宜同用。
(3)下列药物与磺胺药同用时，后者可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生，因此当这些药物与磺胺药之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
(4)骨髓抑制药与磺胺药同时应用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。
(5)避孕药(口服含雌激素者)，同时长时间应用磺胺药可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。
(6)溶栓药物与磺胺药同用时，可能增大其潜在的毒性作用。
(7)肝毒物与磺胺药同时应用，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
(8)光敏感药物与磺胺药同时应用可能发生光敏感的相加作用。
(9)接受磺胺药治疗者对维生素K的需要量增加。
2.甲氧苄啶
(1)骨髓抑制剂与本品同用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。
(2)氨苯砜与本品同用两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重，尤其是正铁血红蛋白血症的发生。
(3)本品不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
(4)利福平与本品同时应用可明显使后者清除增加和血清半衰期缩短。
(5)与环孢菌素同用可增加肾毒性。
(6)本品可干扰苯妥英的肝内代谢，增加苯妥英的半衰期(t1/2)达50%，并减低其清除率30%。
(7)普鲁卡因胺，与甲氧苄啶同用可减少前者肾清除，致该药及其代谢物NAPA的血浓度增高。
(8)华法林，甲氧苄啶可抑制该药的代谢而增强其抗凝作用。

药物毒理

据文献报道：磺胺甲噁唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)有协同抑菌或杀菌作用，因为磺胺药作用于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸的第一步，而甲氧苄啶作用于叶酸合成代谢的第二步，选择性抑制二氢叶酸还原酶，因此二者合用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。两者的协同抗菌作用较单药应用时增强，耐药菌株减少。

药代动力学

据文献报道：本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90%以上。血药峰浓度(Cmax)在服药后1～4小时达到。给予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达稳定血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。单剂量口服给药后0～72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%，其中30%为代谢物及游离磺胺；TMP以游离形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分别为10小时和8～10小时，肾功能减退者，半衰期延长，需调整剂量。吸收后两者均可广泛分布至痰液、中耳液、分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障，进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。

贮藏

遮光，密封保存。

用法用量

口服。一次1～2片，一日2次。