相关疾病

疟疾,抗氯喹恶性疟疾,凶险型恶性疟疾,疟疾

适应症

1.适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。
2.与伯氨喹合用可降低复燃率。

不良反应

本品反应轻微，个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高，网织红细胞可能有一过性减少。

禁忌

尚不明确。

注意事项

本品遇冷如有凝固现象，可微温溶解后使用。

包装

40mg*12粒

类型

处方药

医保

医保甲类

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠早期妇女慎用。

药物相互作用

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

药物毒理

1.药理学:蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。
(1)青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。
(2)其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。
(3)蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。
2.毒理学:小鼠口服蒿甲醚的LD50为895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后，除网织红细胞数减少外，无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。

药代动力学

蒿口服后易吸收。体内分布广泛，以脑中最多，肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基，缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为13小时。主要通过粪便排泄，其次为尿液排泄。

贮藏

遮光、密封，在阴凉干燥处保存。

用法用量

口服，成人第一天首剂及首剂后8小时各服2粒，自第二天起，每日一次，每次2粒，连用7天。
1.5～10周岁者为成人剂量的1/3～1/2,
2.10～15周岁者为成人剂量的2/3～3/4,给药时间及疗程同成人。或遵医嘱。