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替勃龙片

来源:华润紫竹药业有限公司 日期:2018-12-03 15:16:11

  • 批准文号:国药准字H20020198
  • 英文名称:Tibolone Tablets
  • 商品名:紫竹爱维
  • 产品类别:化学药品
  • 所在地区:北京
  • 剂型:片剂
  • 规格:2.5mg
  • 生产地址:北京市朝阳区朝阳北路27号
  • 批准日期:2015-03-31
  • 药品本位码:86900225002851
相关疾病

绝经与心血管疾病,更年期综合症

适应症

自然绝经和手术绝经所引起的更年期综合症,如潮热﹑出汗等。缓解干燥和疼痛

不良反应

偶见出血或点滴出血,主要出现在服药的第一个月。其他已观察到的副反应包括:头痛和偏头痛,水肿,眩晕,瘙痒,体重增加,恶心,腹痛,皮疹和抑郁,皮脂分泌过多,面部毛发生长增加,肝功能指标变化。

禁忌

1.妊娠和哺乳期妇女。
2.已确诊或怀疑的激素依赖性肿瘤。
3.血栓性静脉炎﹑血栓栓塞形成等心血管疾病或脑血管疾病,或有上述疾病史者。
4.原因不明的流血。
5.严重肝病。

注意事项

1.本品不可作为避孕药使用。
2.妇女绝经前并有正常周期者如服用本品,其正常周期可能扰,因为本品具有抑制排卵的作用,故建议用于绝经一年以后的妇女。
3.如不规则出血发生在用药一个月后或用药期间,应找医生检查。
4.如已用其他激素替代疗法而要改服本品时,宜先用孕激素撤退出血后再开始服用,以免因子宫内膜已增厚而引起出血。
5.长期服用具有激素活性甾体化合物,应定期进行体检。
6.少数病人在服药期间可出现出血,如超过推荐剂量引起出血的比例更高,当服用高于推荐剂量时,应定期加服孕激素。
7.如出现静脉栓塞征候,肝功能异常,胆道阻塞性黄疸则应立即停药。
8.病人如有下述情况应严密观察:
(1)肾病,癫痫或偏头痛,三叉神经痛及有上述疾病史者。因本品偶尔可引起液体潴留。
(2)高脂血症,尤其是低密度脂蛋白增高者,因在服用本品者中曾发现血脂变化。
(3)糖代谢异常者。本品可减低糖耐量,因此需要增加胰岛素或其他降糖药的用量。
9.服用本品期间,病人对抗凝剂的敏感性增强,因为血中纤溶活性增强(纤维蛋白原水平降低:抗凝血酶Ⅲ,纤维蛋白溶酶原和纤维蛋白溶解活性值升高),故本品有增强抗凝剂的作用。
10.应定期检查,子宫内膜增生情况和可能出现的男性化体征。

包装

2.5mg*7片/盒。

类型

处方药

医保

医保乙类

外用药

有效期

24个月。

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇和哺乳期妇女禁用。

儿童用药

不适用。

老人用药

尚不明确。

药物相互作用

酶诱导化合物,如巴比妥类药物,卡马西平,和利福平可加速本品代谢,从而降低其活性。由于本品能增强纤溶活性(降低纤维蛋白原水平:升高ATⅢ﹑纤溶酶原和纤溶活性值),可以增强抗凝血剂的作用。

药物过量

据报道,本品口服急性毒性极低,即使同时服用数片也不会发生中毒症状。过量服药,可能出现恶心、呕吐和出血。没有已知的专用解,如必要,可给予对症治疗。

药物毒理

药理作用:
本品能够稳定妇女在更年期卵巢功能衰退后的下丘脑—垂体系统,这一中枢作用是本品所具有的多种激素特性的综合结果,即本品兼有雌激素活性、孕激素活性及弱雄激素活性。本品口服后迅速代谢成三种化合物导致其药理作用的发生。3α-OH及3β-OH代谢物主要具有雌激素活性,Δ4–异构体和母体化合物主要具有孕激素和雄激素活性。本品具有明显的组织特异性作用,在骨、大脑的体温中枢(潮热)和表现为雌激素作用;在组织表现为明显的孕激素和抗雌激素作用;在子宫内膜表现为微弱的雄激素和孕激素作用。本品在每天口服2.5毫克剂量时,能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平和抑制生育期妇女的排卵。此剂量并不刺激绝经后妇女的内膜。仅有极少数病人出现轻度增殖;其增殖的程度并不随着服药时间的延长而增加。同时也观察到本品对黏膜的刺激作用。同样剂量的本品具有抑制绝经后妇女骨丢失的作用。对绝经期症状特别是血管舒缩症状,如潮热、多汗等均有明显缓解。
毒理研究:
遗传毒性:替勃龙基因突变试验、染色体损伤试验和DNA损伤试验结果均为阴性。
生殖毒性:动物试验提示替勃龙可以透过胎盘而致畸,对器官发生期有影响。
致癌性:啮齿动物经口给药后致癌性试验中,发现替勃龙与肿瘤的发展变化相关。

药代动力学

据文献报道:本品能快速并广泛的被吸收,口服后30分钟在血中可测出,1.5-4h达峰值。本品在肝脏代谢,并转化成多种代谢产物,由粪便中排出,少量由尿中排出。某些代谢产物能起该药的生物效果。本品和其他代谢物的清除半衰期短于2天,适合于每日服用1次。

贮藏

密封,凉暗处(不超过20℃)保存。

用法用量

本品应整片吞服不可咬嚼,最好能固定每天在同一时间服用。剂量为每天一片(2.5mg),一般在几周内症状即可改善,但至少连续服用三个月方能可获得最佳效果。按此推荐剂量,在医生指导下可连续长期服用。

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