替勃龙片

绝经与心血管疾病,更年期综合症

自然绝经和手术绝经所引起的更年期综合症，如潮热﹑出汗等。缓解干燥和疼痛

偶见出血或点滴出血，主要出现在服药的第一个月。其他已观察到的副反应包括：头痛和偏头痛，水肿，眩晕，瘙痒，体重增加，恶心，腹痛，皮疹和抑郁，皮脂分泌过多，面部毛发生长增加，肝功能指标变化。

1.妊娠和哺乳期妇女。
2.已确诊或怀疑的激素依赖性肿瘤。
3.血栓性静脉炎﹑血栓栓塞形成等心血管疾病或脑血管疾病，或有上述疾病史者。
4.原因不明的流血。
5.严重肝病。

1.本品不可作为避孕药使用。
2.妇女绝经前并有正常周期者如服用本品，其正常周期可能扰，因为本品具有抑制排卵的作用，故建议用于绝经一年以后的妇女。
3.如不规则出血发生在用药一个月后或用药期间，应找医生检查。
4.如已用其他激素替代疗法而要改服本品时，宜先用孕激素撤退出血后再开始服用，以免因子宫内膜已增厚而引起出血。
5.长期服用具有激素活性甾体化合物，应定期进行体检。
6.少数病人在服药期间可出现出血，如超过推荐剂量引起出血的比例更高，当服用高于推荐剂量时，应定期加服孕激素。
7.如出现静脉栓塞征候，肝功能异常，胆道阻塞性黄疸则应立即停药。
8.病人如有下述情况应严密观察：
(1)肾病，癫痫或偏头痛，三叉神经痛及有上述疾病史者。因本品偶尔可引起液体潴留。
(2)高脂血症，尤其是低密度脂蛋白增高者，因在服用本品者中曾发现血脂变化。
(3)糖代谢异常者。本品可减低糖耐量，因此需要增加胰岛素或其他降糖药的用量。
9.服用本品期间，病人对抗凝剂的敏感性增强，因为血中纤溶活性增强(纤维蛋白原水平降低：抗凝血酶Ⅲ，纤维蛋白溶酶原和纤维蛋白溶解活性值升高)，故本品有增强抗凝剂的作用。
10.应定期检查，子宫内膜增生情况和可能出现的男性化体征。

2.5mg*7片/盒。

处方药

医保乙类

否

24个月。

国产

孕妇和哺乳期妇女禁用。

不适用。

尚不明确。

酶诱导化合物，如巴比妥类药物，卡马西平，和利福平可加速本品代谢，从而降低其活性。由于本品能增强纤溶活性(降低纤维蛋白原水平：升高ATⅢ﹑纤溶酶原和纤溶活性值)，可以增强抗凝血剂的作用。

据报道，本品口服急性毒性极低，即使同时服用数片也不会发生中毒症状。过量服药，可能出现恶心、呕吐和出血。没有已知的专用解，如必要，可给予对症治疗。

药理作用:
本品能够稳定妇女在更年期卵巢功能衰退后的下丘脑—垂体系统，这一中枢作用是本品所具有的多种激素特性的综合结果，即本品兼有雌激素活性、孕激素活性及弱雄激素活性。本品口服后迅速代谢成三种化合物导致其药理作用的发生。3α-OH及3β-OH代谢物主要具有雌激素活性，Δ4–异构体和母体化合物主要具有孕激素和雄激素活性。本品具有明显的组织特异性作用，在骨、大脑的体温中枢（潮热）和表现为雌激素作用；在组织表现为明显的孕激素和抗雌激素作用；在子宫内膜表现为微弱的雄激素和孕激素作用。本品在每天口服2.5毫克剂量时，能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平和抑制生育期妇女的排卵。此剂量并不刺激绝经后妇女的内膜。仅有极少数病人出现轻度增殖；其增殖的程度并不随着服药时间的延长而增加。同时也观察到本品对黏膜的刺激作用。同样剂量的本品具有抑制绝经后妇女骨丢失的作用。对绝经期症状特别是血管舒缩症状，如潮热、多汗等均有明显缓解。
毒理研究:
遗传毒性：替勃龙基因突变试验、染色体损伤试验和DNA损伤试验结果均为阴性。
生殖毒性：动物试验提示替勃龙可以透过胎盘而致畸，对器官发生期有影响。
致癌性：啮齿动物经口给药后致癌性试验中，发现替勃龙与肿瘤的发展变化相关。

据文献报道：本品能快速并广泛的被吸收，口服后30分钟在血中可测出，1.5-4h达峰值。本品在肝脏代谢，并转化成多种代谢产物，由粪便中排出，少量由尿中排出。某些代谢产物能起该药的生物效果。本品和其他代谢物的清除半衰期短于2天，适合于每日服用1次。

密封，凉暗处（不超过20℃）保存。

本品应整片吞服不可咬嚼，最好能固定每天在同一时间服用。剂量为每天一片(2.5mg)，一般在几周内症状即可改善，但至少连续服用三个月方能可获得最佳效果。按此推荐剂量，在医生指导下可连续长期服用。