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甲磺酸左氧氟沙星片

来源:湖北午时药业股份有限公司 日期:2018-12-04 16:02:51

  • 批准文号:国药准字H20123117
  • 英文名称:Levofloxacin Mesylate Tablets
  • 产品类别:化学药品
  • 所在地区:湖北
  • 剂型:片剂
  • 规格:0.1g(按C18H20FN3O4计算)
  • 生产地址:湖北省安陆市碧涢路137号
  • 批准日期:2016-10-09
  • 药品本位码:86901874001523
相关疾病

急性支气管炎,慢性支气管炎急性发作,肺炎,膀胱炎,肾盂肾炎,前列腺炎,附睾炎,前列腺炎

适应症

本品适用于敏感菌引起的:
1.泌尿生殖系统感染:包括单纯性﹑复杂性尿路感染﹑细菌性前列腺炎﹑淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。
2.呼吸道感染:包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3.胃肠道感染:由志贺菌属﹑沙门菌属﹑产肠毒素大肠杆菌﹑亲水气单胞菌﹑副溶血弧菌等所致。
4.伤寒。
5.骨和关节感染。
6.皮肤软组织感染。
7.败血症等全身感染。

不良反应

1.胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。
4.偶可发生:
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识模糊、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。

禁忌

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

注意事项

1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
3.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
4.应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。
5.严重肝功能减退时,可减少药物清除,使血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
6.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
7.偶有用药后跟踺炎或跟踺断裂的报告,如有上述症状发生,须立即停药,直至症状消失。

类型

处方药

医保

医保甲类

外用药

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

儿童用药

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老人用药

老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。

药物相互作用

1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.本品与合用,可使的血药浓度升高,必须监测血浓度,并调整剂量。
4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6.本品可干扰的代谢,从而导致消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
7.含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收,不宜合用。
8.本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。
9.本品与口服降血糖药合用可能引起血糖失调,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。

药物过量

1.左氧氟沙星的急性毒性很低。单次给予大剂量左氧氟沙星后,小鼠、大鼠、狗和猴可以出现下列临床体征:共济失调、上睑下垂、自发活动减少、呼吸困难、衰竭、震颤及惊厥。口服剂量超过1500mg/kg及注射剂量超过250mg/kg时可使啮齿类动物死亡率显著升高。
2.喹诺酮类药物过量时,可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、视神经水肿)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
3.急性过量时应洗胃(仅在服用口服制剂时),观察并给予水、电介质支持疗法。血液透析或腹膜透析不能有效清除左氧氟沙星。
4.急救措施及解:
(1)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液,尿碱化给予碳酸氢钠注射液,以增加本品由肾脏的排泄。
(2)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液。
(3)对症疗法:抽搐时应反复给予安定静脉注射液。

药物毒理

1.本品具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
2.本品为氧氟沙星的左旋体,其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性,阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

药代动力学

1.口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(Cmax)约为2.9mg/L,达峰时间(tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。
2.本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1~2.1之间。
3.本品主要以原形自肾排泄,在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%~90%。本品以原形自粪便中排出少量,给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

贮藏

遮光,密闭保存。

用法用量

口服。成人常用量:
1.支气管感染﹑肺部感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程7~14日。
2.急性单纯性下尿路感染:一次0.1g,一日2次,疗程5~7日;
3.复杂性尿路感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程10~14日。
4.细菌性前列腺炎:一次0.2g,一日2次,疗程6周。
5.成人常用量为一日0.3~0.4g,分2~3次服用,如感染较重或感染病原体敏感性较差者,如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g,分3次服。

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