注射用甘氨双唑钠

食管癌,肺癌

本品为放射增敏药，适用于对头颈部肿瘤﹑食管癌﹑肺癌等实体肿瘤进行放射治疗的病人。

使用中有时会出现GPT﹑GOT的轻度升高和心悸﹑窦性心动过速﹑轻度ST段改变.偶而出现皮肤瘙痒﹑皮疹和恶心﹑呕吐等.

肝功能﹑肾功能和心脏功能严重异常者禁用.

1.本品必须伴随放射治疗使用，单独使用本品无抗癌作用.
2.在使用本品时若发生过敏反应，应立即停止给药并采取适当的措施.
3.使用本品时应注意监测肝功能和心电图变化，特别是肝功能﹑心脏功能异常者.
4.包装破损或稀释液不澄明者禁止使用.

西林瓶装。

处方药

限工伤保险

否

国产

孕妇及哺乳期妇女禁用。

尚无儿童的临床研究资料。

参照成人用法与用量，无需调整剂量。

尚未进行药物相互作用的研究.

尚未研究出药物过量的特殊解救方法。如发生此类情况，可按一般药物过量的处理方法解救。

1.药理作用:
甘氨双唑钠为肿瘤放疗的增敏剂,属于硝基咪唑类化合物,可将射线对肿瘤乏氧细胞DNA的损伤固定,抑制其DNA损伤的修复,从而提高肿瘤乏氧细胞对辐射的敏感性。
2.毒理研究:
(1)重复给药毒性:Beagle犬长期静脉滴注本品的主要毒性反应为恶心、呕吐、轻度流涎、轻微肌肉震颤等,并可因血液系统及中枢神经系统障碍导致动物死亡。无毒性反应剂量为60mg/kg/天(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的1.5倍)。
(2)遗传毒性:在Ames试验中,本品剂量在1000ug/皿以上时,为阳性结果,剂量在500ug/皿以下时为阴性结果,提示本品对鼠伤寒沙门氏菌具有潜在的致突变性。本品CHO、CHL染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果阴性。
(3)生殖毒性:一般生殖毒性:ICR小鼠腹腔注射(雄鼠)和皮射(雌鼠)本品,剂量在100mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的0.375倍)以上时,可见雄鼠睾丸重量增加,剂量在33.3mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的0.125倍)以上时,可见雄鼠体重增长受抑制,附睾精子数、精子活力降低,但对生育率无明显影响,睾丸组织也未见明显病理改变,剂量达300mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的1.125倍)时,对雌鼠体重、受孕率、活胎率、仔鼠存活率和生长率和生长发育均无明显影响。
(4)致畸敏感期毒性:ICR雌鼠在致畸敏感期皮射本品,剂量在1339mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的10倍)以上时,有明显的母体毒性,并可引起胚胎毒性和致畸作用(腹裂、腭裂等)。
(5)围产期毒性:ICR此鼠在致畸敏感期皮射本品,对仔鼠的某些生理发育(门齿萌出、睾丸下降、张耳)和反射发育(行走、负趋地性、悬崖回避、触须定位、空中翻正、视觉定位)有延迟作用,剂量达300mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的1.125倍)时,还可影响胎仔的生长指数。

1.人静脉滴注甘氨双唑钠后，原型药在注药后即刻达到高峰，随后迅速下降，4小时后一般已测不出原药。给药后1～3小时其代谢产物甲硝唑达峰值，24～48小时已测不出代谢产物。
2.给药剂量为800mg/m2的Cmax为:36.54±9.62μg/ml，t1/2β为:0.9956±0.5小时，AUC为:25.3780±7.1μg.h/ml。给药后4小时内可由尿中排出总药量的53.1～77.5%。甘氨双唑钠平均蛋白结合率为14.2±2.2%。

密封，在凉暗干燥处保存。

1.静脉滴注.按体表面积每次800毫克/米2，于放射治疗前加入到100毫升生理盐水中充分摇匀后，20分钟内滴完.给药后60分钟内进行放射治疗.
2.建议于放射治疗期间按隔日一次，每周三次用药.