卡马西平片

胰岛素瘤,内源性高胰岛素血症,胰岛β细胞瘤,胰岛瘤,躁狂症,全面性发作,全面性发作癫痫

1.癫痫、部分性发作、复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作、强直、阵挛、强直阵挛发作。
2.三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。
3.预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。
4.中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。
5.酒精癖的戒断综合征。

1.神经系统常见的不良反应：头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。
2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒)，发生率约10%～15%。
3.较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。
4.罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意)，骨髓抑制，中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视)，过敏性肝炎，低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中毒，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫痫患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中毒性肝炎。

已知对卡马西平相关结构药物（如：三环类抗抑郁药）过敏者。有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。

1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。
2.用药期间注意检查：全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达2～3年)，尿常规，肝功能，眼科检查。卡马西平血药浓度测定。
3.一般疼痛不要用本品。
4.糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意。
5.癫痫患者不能突然撤药。
6.已用其他抗癫痫药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降。
7.下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现。
8.用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。
9.饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服，不可一次服双倍量，可一日内分次补足。
10.下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制)，肝病，抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。

0.1g

处方药

医保甲类

否

24个月

国产

本品能通过胎盘，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁，约为血药浓度60%，哺乳期妇女不宜应用。

本品可用于各年龄段儿童，具体参考[用法用量]。

老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍﹑激越﹑不安﹑焦虑﹑精神错乱﹑房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再障。

1.与对乙酰氨基酚合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中毒的危险增加，有可能使后者疗效降低。
2.与香豆素类抗凝药合用，由于本品的肝酶的正诱导作用，使抗凝药的血浓度降低，半衰期缩短，抗凝效应减弱，应测定凝血酶原时间而调整药量。
3.与碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加。
4.由于本品的肝酶诱导作用，与氯磺丙脲，氯贝丁酯(明)，去氨加压素(desmopressin)，赖氨加压素(lypressin)，垂体后叶素，加压素等合用，可加强抗利尿作用，合用的各药都需减量。
5.与含雌激素的避孕药，，洋地黄类(可能地高辛除外)，雌激素，左旋甲状腺素或奎尼丁合用时，由于卡马西平对肝药酶的诱导，这些药的效应都会降低，用量应作调整，改用仅含孕激素(黄体酮)的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现大出血。
6.与多西环素(强力霉素)合用，后者的血药浓度可能降低，必要时需要调整用量。
7.红霉素与醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡马西平的代谢，引起后者血药浓度的升高，出现毒性反应。
8.氟醇，洛沙平，马普替林，噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢，引起后者血药浓度升高，出现毒性反应。
9.锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。
10.卡马西平(与三环类抗抑郁药结构相似)与单胺氧化酶(MAO)抑制合用，可引起高热或(和)高血压危象，严重惊厥甚至死亡，两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时，MAO抑制药可以改变癫痫发作的类型。若临床情况允许可停服单胺氧化酶抑制剂更长。
11.卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。12.苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢，可将卡马西平的t1/2降至9～10小时。

1、体征和症状
过量引起的体征和症状，主要发生在中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统等。
2、中枢神经系统
中枢抑制、定向力障碍、嗜睡、激越、幻觉、昏迷、视物模糊、发音含糊、构音障碍、眼球震颤、共济失调、运动障碍、初期反射亢进，后期反射减弱、惊厥、精神运动性障碍、肌阵挛、体温过低、瞳孔散大
3、呼吸系统
呼吸抑制、肺水肿。
4、心血管系统
心动过速、低血压、高血压(有时)、伴有QRS波増宽的传导阻滞、心跳骤停引起晕厥。
5、胃肠道
呕吐、胃排空迟缓、肠蠕动减少。
6、肾功能
尿潴留、少尿或无尿、液体潴留、由于卡马西平的ADH样作用而引起的水中毒。
7、实验室检查
低钠血症、可有代谢性酸中毒、高血糖、肌肉肌酸磷酸激酶值升高。
8、治疗方法
无特殊解物。
治疗首先应依据病人的临床状况，需住院治疗。检测血药浓度以证实是否卡马西平中毒和确定过量的程度。
胃排空、洗胃、使用活性炭，对危重病人应送入ICU病房，并给予支持疗法，进行心脏监护和纠正电解质紊乱。
9、特别推荐
低血压：使用多巴胺、或静脉注射多巴酚丁胺。
心律失常：根据具体病情处理。
惊厥：使用苯二氮卓类(如：安定)或其它抗惊厥药，如：苯巴比妥（需小心此药可增加呼吸抑制的危险）或水合氯醛。
低钠血症(水中毒)：限制液体摄入，且缓慢地静脉输注0.9%的生理盐水，这些措施有助于防止大脑损害。
推荐活性炭吸附透析法，有报告强迫利尿、血液透析和腹膜透析法无效。应预见到由于延缓吸收，过量后2～3天中可能会出现的症状的反复和加重。
小儿严重中毒时可换血，并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。根据临床情况，采取相应措施。

本品为抗惊厥药和抗癫癎药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫癎、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作用的机制可能分别在于：
1.使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。
2.抑制T-型钙通道。
3.增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。
4.促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。

1、卡马西平在人体内吸收比较缓慢，但吸收完全。普通片在单剂量服药后，12小时内达平均血浆峰值浓度。单剂量口服400mg卡马西平后，平均峰值血浆浓度约为4.5μg/ml。
2、无论何种剂型，食物的摄取不影响卡马西平的吸收速率和吸收程度。
3、卡马西平在1～2周内达稳态血浆浓度，但这分别受卡马西平的自身诱导或被其他酶诱导药物诱导，同时也依赖于病人治疗前的状况、剂量和治疗周期影响。
4、卡马西平在“治疗范围”的稳态血浆浓度具有极大的个体差异：据大多数患者在4～12μg/ml(即17～50μmol/L)之间。10，11-环氧卡马西平(药理学活性代谢产物)的浓度：大约是卡马西平浓度的30%。

避光，密闭保存。

1.成人常用量：
(1)抗惊厥，初始剂量每次100～200mg，每天1～2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效。
(2)镇痛，开始一次0.1g，一日2次;第二日后每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛缓解，维持量每日0.4～0.8g，分次服用;最高量每日不超过1.2g。
(3)尿崩症，单用时一日0.3～0.6g，如与其他抗利尿药合用，每日0.2～0.4g，分3次服用。
(4)抗燥狂或抗精神病，开始每日0.2～0.4g，每周逐渐增加至最大量1.6g，分3～4次服用。每日限量，12～15岁，不超过1g;15岁以上不超过1.2g;有少数用至1.6g。通常成人限量为1.2g，12～15岁每日不超过1g，少数人需用至1.6g。作止痛用每日不超过1.2g。
2.小儿常用量：儿童10～20mg/kg。维持血药浓度应在4～12μg/ml之间。