注射用利巴韦林

病毒性上呼吸道感染

本品为抗病。主要用于病毒性上呼吸道感染。

1.本品毒性低。较常见的不良反应有贫血、乏力等。停药后即消失。
2.较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠等(多见于应用大剂量者)，以及食欲减退、恶心等。

对本品有过敏者禁用，活动性结核不宜使用。

1.对诊断干扰、口服或静脉给药引起血胆红激素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白量下降。
2.肝功能异常者慎用。

0.25g

处方药

医保甲类

否

国产

本品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。

大剂量应用可致心脏损害，对有呼吸道疾病患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸困难、胸痛等。

1.药理作用:
利巴韦林为合成的核苷类抗病。体外细胞培养试验表明，本品对呼吸道合胞病毒(RSV)具有选择性的抑制作用。本品的作用机理尚不清楚，但是其体外抗病毒活性可被鸟嘌呤核苷和黄嘌呤核苷逆转的结果提示，本品可能作为这些细胞的代谢类似物而起作用。
2.毒理研究:
(1)遗传毒性：
本品浓度分别为0.015和0.03～5.0mg/ml，在无代谢活化物的条件下，可增加小鼠Balb/c3T3(成纤维细胞)和L5178Y(淋巴瘤)的细胞转化和突变。
①浓度范围为3.75～10.0mg/ml，在加入代谢活化物的条件下，对L5178Y细胞的突变率有一定的增加(3～4倍)。
②小鼠微核试验结果提示，静脉注射本品剂量范围为20～200mg/kg时，具有诱裂作用。
③在显性致死试验中，大鼠腹腔注射本品剂量范围为50～200mg/kg，连续5天，未见有致突变作用。
(2)生殖毒性：
①雄性小鼠给予剂量范围在35～150mg/kg时，可导致明显的生精管萎缩，精子浓度降低和形态异常的精子数量增加。停药后3～6个月，生精能力部分恢复。其它几项毒性试验也提示，成年大鼠经口给予本品剂量低至16mg/kg时，可引起睾丸损伤(生精管萎缩)，未进行更低剂量的研究。
②尚未对雄性动物的生殖能力进行研究。不同种属的动物研究已证实本品有明显的致畸和/或杀胚胎的潜在毒性。仓鼠单次经口给予本品剂量为2.5mg/kg或更大，家兔和大鼠的剂量分别为0.3和1.0mg/kg，结果均已证实有致畸作用。畸形主要发生在关颅骨、腭、眼、四肢、颌骨、骨骼和胃肠道，其发生率和严重程度随剂量的递增而增加。胎儿和子代的存活率降低。
③本品引起家兔和大鼠胚胎致死的剂量为1mg/kg，其无致畸作用剂量分别为0.1和0.3mg/kg(根据体表面积推算，分别相当于人等效剂量0.015和0.04mg/kg)。
(3)致癌性：
①大鼠经掺食给予本品剂量为16～200mg/kg的长期研究结果提示，本品可能诱发良性、胰管、垂体和肾上腺瘤。
②小鼠和大鼠的18～24个月的初步致癌试验并非最终结果，但这些试验证实，给予本品剂量分别为20～75和10～40mg/kg，小鼠和大鼠分别出现的血管损伤和视黄醛还原酶变性与本品长期给药有关。

1.30分钟内静滴利巴韦林0.8g，5分钟后血浆浓度为（17.8+5.5）μmol，30分钟为（42.3+10.4）μmol；
2.分布：利巴韦林进入体内，迅速分布到身体各部分，且达到了有效浓度，并可通过血脑屏障；
3.排泄：静脉给药，在0~48小时间隔内，从尿液中检出（16.7+10.3%）的药物以原形排出，有（6.2+1.7%）以代谢物排泄。

密闭，在阴凉处保存.

静脉滴注或肌内注射。
1.成人一日500mg-1000mg(一日5-10支)，分2次给药，疗程3-5天。
2.静脉滴注时，用葡萄糖或氯化钠注射液稀释成每1ml含1-2mg的溶液，缓慢滴入。