佐米曲普坦片

小儿后颅窝型脑积水综合征,小儿Dandy-Walker综合征,小儿Luschka-Magendie孔(第四脑室孔)闭锁综合征,小儿第四脑室侧孔、中孔闭锁综合征,白塞病性巩膜炎,贝切特病性巩膜炎,贝切特氏病性巩膜炎

本品适用于成人伴或不伴先兆症状的偏头痛的急性治疗。

本药耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感(心电图上没有缺血改变的证据)，还可出现肌痛、肌肉无力。

禁用于对本品任何成份过敏的患者。血压未经控制的病人不应使用。

本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其它严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其它心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物(5HTID激动剂)与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者，故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HTID激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5—HTID激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉;但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，本药20mg时，患者在精神运动测试中，操纵项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本药可能引起嗜睡。

2.5mg

否

国产

目前还没有妊娠妇女使用本品的研究。应该只有在对母亲的益处大于对胎儿的潜在性危险的情况下，才考虑使用本药。哺乳动物试验显示佐米曲普坦可进入乳汁，尚无人类使用的资料。因此，哺乳期妇女慎用。

本药用于儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

本药用于65岁以上患者的安全性和有效性尚未确定。

1.没有证据表明，使用偏头痛预防物(例如β—受体阻滞剂，口服二氢，苯噻啶)对本药的疗效有任何影响。急性对症治疗，如使用扑热息痛，灭吐灵及不影响本品的药代动力学及耐受力。2.在健康个体中，没有见到本品与有药代动力学的相互作用。本药与/合用耐受性良好，与单独应用本药相比，不良反应没有增加，血压也无改变。3.使用本药治疗12小时内应避免使用其他5HTID激动剂。使用吗氯贝胺(一种特殊的单胺氧化酶—A抑制剂)后，佐米曲普坦的曲线下面积有少量增加(26%)，活性代谢物的曲线下面积有三倍增加。因而对于使用单胺氧化酶—A抑制剂的患者，建议24小时内服用本品的最大量为7.5mg。4.司来吉兰(一种单胺氧化酶—β抑制剂)和氯西汀(一种选择性5—羟色胺再摄取抑制剂)对佐米曲普坦的药代动力学参数没有影响。健康老人中，佐米曲普坦的药代动力学与健康青年志愿者是相似的。5.与西咪替丁，口服避孕药合用时，也可使本品的血药浓度增加。与心得安合用可延缓本品的代谢。

佐米曲普坦与人重组5-HT1D和5-HT1B受体显示高度亲和力，与5-HT1A受体显示中度亲和力。本品的N-去甲基代谢物与5-HT1B/1D受体也显示高度亲和力，与5-HT1A受体显示中度亲和力。目前认为偏头痛的发作与局部颅部血管扩张和/或三叉神经系统的神经末梢释放感觉神经肽（血管活性肠肽、P物质、降钙素基因相关肽）有关。本品对偏头痛的治疗作用可能是通过对颅内血管（包括动静脉吻合支）和三叉神经系统的感觉神经的5-HT1B/1D受体的激动作用，导致颅部血管收缩和抑制致炎症后神经肽的释放。

本品口服给药后吸收完全，药后2小时血药浓度达峰，平均绝对生物利用度约为40%，本品在2.5-50mg剂量范围内呈线代动力学，原形药及N-去甲基活性代谢物的平均消除半衰期为3小时。本品的活性代谢物N-去甲基代谢物的血药浓度约为本品的2/3，由于N-去甲基代谢物对5-HT1B/D受体的激动作用相当于原形药的2-6倍，本品的作用可部分归功于此活性代谢物。多次给药无蓄积现象，食物对本品的生物利用度无影响。

遮光、密闭保存。

口服。本品的起始剂量为2.5mg，若头痛复发，应在前次服药2小时后服用。24小时内服用本品不应超过10mg。