注射用单硝酸异山梨酯

心绞痛,慢性心功能不全,心绞痛

适用于治疗心绞痛，与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。

1.用药初期常发生头痛(所谓盐性头痛)，通常可在继续用药几天后消失。初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低和/或体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发热和皮肤过敏反应。
2.在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重(盐的矛盾效应)和/或显著的矛盾性心动过缓。
3.偶见报道有虚脱和昏厥(突然丧失知觉)。在个别情况下可能发生剥脱性皮炎(炎症状皮肤病)。有人描述过持续长期使用高剂量单异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化合物的交叉耐药性，应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或丧失。
4.注意：服用本品后，因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域，会出现短暂性动脉血供氧不足。
5.冠心病患者可因此导致心肌缺血。
6.您注意到任何上述未提到的不良反应时，请通知您的医师、药师。

1.对硝基化合物过敏者。
2.急性心肌梗塞并低充盈压。
3.左心功能不全并低充盈压。
4.休克状态。
5.严重低血压(收缩压低于90mmHg)。
6.心肌疾病并心内容积受限(肥厚梗阻型心肌病)。
7.缩窄性心包炎。
8.心包填塞。
9.合并使用西地那非(Sildenafil，商品名VIAGRA?)，因西地那非可明显增强单异山梨酯的降血压作用。

1.给不明原因的肺循环高压(原发性肺动脉高压)的病人服用本品，由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低(低氧血症)，这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱(冠心病)的病人。
2.因本品可增高眼内压，青光眼患者慎用。
3.在下列情况下需要特别小心的医疗监护：
(1)主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄。
(2)有循环调节紊乱倾向(体位性低血压)的病人。
(3)伴有颅内压升高的疾病(到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量甘油后)。
(4)严重肝﹑肾功能损害的病人。
(5)甲状腺功能减退﹑营养不良及体重过低患者。

处方药

医保乙类

否

24个月

国产

虽然动物实验显示单异山梨酯对胚胎没有损害作用，但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇女的用药经验，用药时，应仔细权衡利弊。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

依照说明书，无特殊要求。

1.同时应用降低血压的药物(抗高血压药)﹑β-阻断剂﹑钙拮抗剂﹑其它扩血管药﹑安定药或三环抗抑郁药或酒精，可能增加本品的降血压效应。同时应用一氧化二氮供体，如本品中的活性成分和西地那非(VIAGRA?)，抗高血压作用可明显加强。本
2.品可增强双氢的升血压效应。
3.同时服用非类抗风湿药可能会使本品的效应降低。

1.与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，
2.用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。
3.可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1～2mg/kg。

1.单异山梨酯（ISMN）为二异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。
2.ISMN释放一氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。
3.致癌和致突变现象，动物实验未观察到。

1.静脉注射后约9分钟内分布到总体液中，分布容积0.6～0.7L/kg。ISMN的蛋白结合率＜5%，平均清除半衰期为4～5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。
2.ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出＜1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。

密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH05182003

1.静脉滴注。临用前加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释后静脉滴注。
2.药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时2～7mg。开始给药速度为60μg/分，一般速度60～120μg/分，每日一次，10天为一疗程。