注射用盐酸万古霉素

勒夫勒心内膜炎,嗜酸性粒细胞性心内膜病,嗜酸性粒细胞增多性心内膜炎,缩窄性心内膜炎,败血症,关节炎,骨髓炎,关节炎

本药适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌及其它细菌属的感染：包括败血症、感染性心内膜炎、骨髓炎、关节炎、灼伤、手术创伤等浅表性继发感染、肺炎、肺脓肿、脓胸、腹膜炎、脑膜炎。

报审时在进行安全性评价的107例对象中，发现其临床检查值有异常变化的副作用33例(30.8%)，再审结束时在进行安全性评价的3009例对象中，发现其临床检查有异常变化的副作用404例(13.43%)。(副作用的发生频率根据报审、再审结束时的数据及我公司的研究报?痰?。1.重大副作用：(1)休克、过敏样症状(少于0.1%)：因为可产生休克，过敏样症状(呼吸困难、全身潮红、浮肿等)，所以应留心观察，若出现症状则停止给药，采取适当处理措施。(2)急性肾功能不全(0.5%)，间质性肾炎(频率不明)：因可出现急性肾功能不全，间质性肾炎等重要肾功能损害，所以有必要进行定期检查，若出现异常最好停止给药，若必须继续用药，则应减低药量慎重给药。(3)多种血细胞减少(少于0.1%)、无粒细胞血症、血小板减少(频率不明)：因可出现再障、无粒细胞血症、血小板减少，若发现异常则停止给药，采取适当处理措施。(4)皮肤粘膜综合征(Stevens-Johnson综合征)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合征)、脱落性皮炎(频率不明)：因可出现皮肤粘膜综合征(Stevens-Johnson综合征)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合征)、脱落性皮炎、所以应留心观察，若出现此种症状则停止给药，采取适当处理措施。(5)第8脑神经损伤(少于0.1%)：因可出现眩晕、耳鸣，听力低下等第8脑神经损伤症状，所以有必要进行听力检查，而且若上述症状出现最好停止给药，若必须继续用药，则应镇重给药。(6)伪膜性大肠炎(频率不明)：因可出现伴有血便的伪膜性大肠炎等严重的肠炎，所以在出现腹痛、腹泻症状时停止给药，采取适当处理措施。(7)肝功能损害、黄疸(频率不明)：因可出现AST(GOT)、ALT(GPT)、AFP的上升，黄疸，所以有必要进行定期检查，若出现异常应停止给药，采取适当处理措施。2.其它副作用：按发生频率分为以下几个等级。常见(频率0.1~2%)，少见(少于0.1%)，罕见(频率不明)。(1)过敏：常见：皮疹，瘙痒，潮红。少见：荨麻疹，颜面潮红。罕见：线状IgA水疱症。(2)肝脏：常见：AST(GOT)，AFP，ALT(GPT)上升。少见：LDH，r-GTP，LAP上升。(3)肾脏：常见：BUN，肌酐上升。(4)血液：常见：贫血(红血球减少)，白血球减少，血小板减少，嗜酸粒细胞增多。(5)消化系统：少见：腹泻，嗳气。罕见：呕吐，腹痛。(6)其他：常见：发热。少见：静脉炎，血管痛。罕见：皮肤血管炎，寒战，注射部位痛。

对本药有既往过敏休克史的患者禁用。下列患者原则不予给药，若有特殊需要须慎用：1.对本品及糖肽类抗生素﹑氨基糖苷类抗生素有既往过敏史者。2.因糖肽类抗生素﹑氨基糖苷类抗生素所致耳聋及其他耳聋患者(可使耳聋加重)。下列患者慎重给药：1.肾功能损害患者(因排泄延迟﹑药物蓄积故应监测血中药物浓度，慎重给药，参见药物动态项)。2.肝功能损害患者(可加重功能损害)。3.老年患者(参见5.老年患者用药，药物动态项)。4.低出生体重儿﹑新生儿(参见7.儿童用药，药物动态项)。

1.基本注意事项：(1)本品对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌所致感染明确有效，但对葡萄球菌肠炎非口服用药，其有效性尚未明确。(2)用药期间希望能监测血药浓度。2.有关用法和用量：(1)快速推注或短时内静滴本药可使组胺释放出现红人综合征(面部、颈躯干红斑性充血，瘙痒等)、低血压等副作用，所以每次静滴应在60分钟以上。(2)慎功能损害及老年患者应调节用药量和用药间隔，监测血中药物浓度慎重给药(参见1.慎重给药、5.老年人用药，药物动态)。(3)为防止使用本药后产生耐药菌，原则上应明确细菌的敏感性，治疗时应在必要的最小期间内。3.用药使用上的注意：(1)配药：目前已明确本品与下列注射剂混合使用引起药物变化，所以不能混注。与氨茶碱、5-氟尿嘧啶混合后可引起外观改变，时间延长药物效价可显著降低。(2)给药：因可引起血栓性静脉炎，所以应十分注意药液的浓度和静滴的速度，再次静滴时应更换静滴部位。药液渗漏于血管外可引起坏死，所以在给药时应慎重，不要渗漏于血管外。(3)给药途径：肌肉内注射可伴有疼痛，所以不能肌注。(4)其它注意事项：国外有快速静滴本药引起心跳停止的报道。

0.5g/瓶

处方药

医保乙类

否

18个月

国产

孕妇和怀疑妊娠的妇女，妊娠给药相关的安全性尚未明确。哺乳母亲应避免给药，若必须给药则应停止哺乳(本药可排于母乳中)。

少儿肾脏处于发育阶段，特别是低出生体重儿，新生儿，其血中药物半衰期延长，血药高浓度持续时间长，所以应监测血药浓度，慎重给药。

老年人由于肾功能减弱，给药前和给药中应检查肾功能，根据肾功能减弱的程度调节用药量和用药间隔，检测血药浓度，慎重给药。

1.全身药，硫喷妥钠等：同时给药时可出现红斑，组胺样潮红，过敏反应等副作用，在全身开始前1小时停止静滴本药。(机理：全身有致过敏释放组胺的作用，但其相互作用的机理不明。)2.有肾毒性和耳毒性的药物氨基糖苷类抗生素，阿米卡星，妥布霉素等含铂抗肿瘤药物顺氯氨铂等：可引起肾功能，听觉的损害及加重所以应避免联用，若必须合并用药应慎重给药。(机理：两种药均具有肾毒性和耳毒性，其相互作用的机理不明。危险因素：肾功能损害，老年人及长期用药患者。)3.有肾毒物，两性霉素B，环孢菌素：可引起肾功能的损害及加重，所以避免联用，若必须合并用药应慎重给药。(机理：两种药均具有肾毒性，其相互作用机理不明。危险因素：肾功能损害，老年人及长期用药患者。)

症状：可出现急性肾功能不全等肾脏损害，耳聋等第8对脑神经损害等症状。
处理：有使用HPM进行血液透析后血药浓度下降的报道。

抗菌作用：在体外药敏实验中，万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）有效，与其它种类的抗菌药物无交叉耐药，另外用MRSA在试管内进行传代培养试验中，其对万古霉素的诱导耐药性也很低。在体外药敏实验中，万古霉素对革兰阴性菌无效。
作用机制：万古霉素能够抑制细菌细胞壁的合成，具有杀菌作用，另外还可以改变细菌细胞脱的通透性，阻碍细菌RNA的合成。

本品口服不吸收，肌肉注射可引起局部疼痛，静脉注射后可广泛分布至全身大多数组织和体液内，在血清、胸腔液、心包液、腹水、滑膜液、尿液、腹膜透析液和心房组织中可达到有效杀菌浓度，但在胆汁中不能达到有效浓度。不易穿过正常血脑屏障进入脑脊液中，当脑膜炎症时可渗入脑脊液并达到有效治疗浓度。本品也可通过胎盘。1次静脉注射0．5ｇ和1ｇ后，Ｃｍａｘ分别为10～30μｇ／ｍｌ和25～50μｇ／ｍｌ。ｔ1／2成人约6小时（4～11小时），小儿2～3小时。给药量的80％～90％在24小时内由肾小球滤过经尿以原形排出，少量经胆汁排泄。肾功能不全时半衰期可延长。分布容积为0．43～1．25Ｌ／ｋｇ，蛋白结合率约55％。

密闭，在凉暗处保存。

1.通常用盐酸万古霉素每天2g(效价)，可分为每6小时500mg或每12小时1g，每次静滴在60分钟以上，可根据年龄﹑体重﹑症状适量增减：
(1)老年人每12小时500mg或每24小时1g，每次静滴在60分钟以。
(2)儿童﹑婴儿每天40mg/kg，分2-4次静滴，每次静滴在60分钟以上。
(3)新生儿每次给药量10-15mg/kg，出生一周内的新生儿每12小时给药—次，出生一周至一月新生儿每8小时给药一次，每次静滴在60分钟以上。
2.配制方法为在含有本品0.5g的小瓶中加入10ml注射用水溶解，在以至少100ml的生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释，静滴时间在60分钟以上。

本品为白色粉末或冻干之块状物。