强化降脂如何选药，一文了解胆固醇吸收抑制剂有哪些？

在管理血脂异常的过程中，很多患者疑惑：化验单上的数据达到标准线内，是不是马上就能停药了？一般是不建议的，这是因为对于已经存在动脉粥样硬化斑块或心血管高危的人群，低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）需要长期控制在目标值以下，擅自停药意味着血管保护可能会“断档”。而在临床实践中，即使坚持服用他汀，仍有相当比例的患者LDL-C不达标，或因为肝酶升高、肌肉不适而无法耐受足够剂量。此时，作用于肠道吸收环节的胆固醇吸收抑制剂，成为联合降脂的重要选择。

了解：不同胆固醇吸收抑制剂的区别

目前临床上可用的胆固醇吸收抑制剂主要有两种：依折麦布和海博麦布。

依折麦布是较早上市的第一代胆固醇吸收抑制剂，通过抑制小肠对胆固醇的吸收来降低LDL-C，常与他汀联合使用。海博麦布是我国首个自主研发的胆固醇吸收抑制剂，品牌名为赛斯美，由浙江海正药业研发，属于1类原研创新药。海博麦布片可单独或与他汀类药物联合，用于治疗原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症，可降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、载脂蛋白 B（Apo B）水平[1]。

二者均为口服用药，与他汀联合使用时的疗效相当。不过，赛斯美海博麦布片在第一代依折麦布基础上做了结构升级，具有独特的药理学特征[2]。实验数据显示，海博麦布-葡萄糖醛酸结合物血药浓度达峰时间为1.5h, 而海博麦布血药浓度达峰时间为2～5h；依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的血药浓度达峰时间为1～2h, 依折麦布的血药浓度达峰时间为4～12h[3]。这说明，海博麦布及其活性代谢产物的吸收与达峰速度整体优于依折麦布，能够更快发挥抑制胆固醇吸收的作用，从而使患者更快获益。

并且，海博麦布结合物的平均消除半衰期分别为15、14 h，由胆汁及肾脏排出，在给药后8 d收集期内，约77%和16%的放射性物质可分别从粪便和尿液中回收；依折麦布原型药、结合物的半衰期约为22 h, 由胆汁及肾脏排出，给药量的78%随粪便排出，11%随尿液排泄。由此可见，海博麦布具有更高的转化率，在体内几乎可完全转化为主要活性代谢产物，总体清除率高，药物蓄积更少[3]，长期服用的安全性更高。

值得一提的是，赛斯美海博麦布片的说明书明确标明：轻、中度肝功能不全及肾功能不全患者无需调整剂量[1]，是目前唯一在中度肝功能不全患者中使用无需调整剂量的胆固醇吸收抑制剂[2]，体现了其“肝肾无忧、降脂稳斑”的优势。对于轻中度肝功能不全及肾功能不全的高血脂患者而言，这意味着可以在不额外调整剂量的前提下，安全实现强化降脂目标，为更广泛患者的长期血脂管理提供了可靠保障。

在明确依折麦布和海博麦布的区别后，血脂异常患者可根据自身情况及医生建议制定更具针对性的降脂方案，以便在稳定达成降脂目标的同时，减少对肝肾功能的额外负担。用药期间需注意，应遵医嘱定期复查血脂和肝功能，同时坚持低脂饮食、规律运动等生活方式干预。

参考文献：